Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
Composition:

À 1 le flacon contient:

Céfotaxime sodique 1048 * mg (en termes de céfotaxime 1000 mg),

Sulbactam sodique 547 mg * (en termes de sulbactam 500 mg).

Remarque. * La masse du contenu de la bouteille dépend de la teneur en substances actives et en eau des substances.

La description:

La poudre est blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre. Sensible à l'action de la lumière.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine + inhibiteur de la bêta-lactamase
ATX: & nbsp
  • Céfotaxime en association avec d'autres médicaments
  • Pharmacodynamique:

    La composante antibactérienne du médicament cefotaxime+ sulbactam est cefotaxime - génération d'antibiotiques III de type céphalosporine pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

    Le sulbactam n'a pas d'activité antibactérienne cliniquement significative (sauf la famille Neisseriaceae et Acinetobacter spp.). Est un inhibiteur irréversible de la plupart des bêta-lactamases majeures produites micro-organismes résistants aux antibiotiques bêta-lactamines.

    La capacité du sulbactam à prévenir la destruction des pénicillines et des céphalosporines par des micro-organismes résistants a été confirmée dans des études utilisant des souches résistantes, pour lesquelles le sulbactam présentait une synergie prononcée avec les pénicillines et les céphalosporines. En outre, le sulbactam interagit avec certaines protéines liant la pénicilline, cefotaxime+ sulbactam a souvent un effet plus prononcé sur les souches sensibles qu'un cefotaxime.

    La combinaison de céfotaxime et de sulbactam est active contre tous les micro-organismes sensibles au céfotaxime. En outre, il a un effet synergique sur divers micro-organismes.

    Cefotaxime + sulbactam est actif contre les micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs résistants aux autres antibiotiques: Aeromonas hydrophila, Bacille subtilis, Bordetella coqueluche, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Citrobacter ffeundii, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Erysipelotrhix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Staphylococcus spp., Streptocoque spp. (incl. Streptocoque pneumoniae), Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Veillonella spp., Yersinia spp., Pseudomonas spp. (Outre Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa). La sensibilité dépend des données épidémiologiques et du niveau de durabilité dans chaque pays. Micro-organismes résistants Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., anaérobies gram négatif, Listeria monocytogenes, résistant à la méthicilline Staphylococcus spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilie.

    Pharmacocinétique

    Concentrations maximales (Cmax) Après 5 minutes d'administration intraveineuse de céfotaxime et de sulbactam chez les adultes, 1,5 g de céfotaxime + sulbactam (1 g de céfotaxime et 0,5 g de sulbactam) en moyenne 100 μg / ml et 20 μg / ml, respectivement. DEmOh après injection intramusculaire (en / m) de céfotaxime et de sulbactam, 1,5 g de la préparation était en moyenne 20-30 μg / ml et 6-24 μg / ml, respectivement. Le lien avec les protéines plasmatiques céfotaxime - 25-40%, sulbactam - sur 38 %.

    La biodisponibilité avec l'injection intraveineuse 100%, avec l'injection intramusculaire - 90-95%. Des concentrations thérapeutiques sont créées dans la plupart des tissus (myocarde, os, vésicule biliaire, peau, tissus mous) et liquides (synoviaux, péricardiques, pleuraux, expectorations, bile, urine, liquide céphalo-rachidien) du corps. Le volume de distribution de la céfotaxime est de 0,25-0,39 l / kg, le sulbactam de 0,29 l / kg. Le sulbactam pénètre dans la barrière placentaire. Céfotaxime pénètre dans la barrière placentaire et est sécrété dans le lait maternel.

    Avec l'utilisation répétée de changements significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques des deux composants du médicament n'a pas été noté. Il n'y a pas de données sur la présence d'une interaction pharmacocinétique entre le sulbactam et le céfotaxime lors de l'administration du médicament.

    La demi-vie (T1 / 2) du céfotaxime est de 1 heure pour l'administration intraveineuse et de 1 à 1,5 heure pour l'injection IM. Environ 90% sont excrétés par les reins - 50% inchangés, le reste sous la forme de métabolites (15-25% dans le désacétylcéfotaxime pharmacologiquement actif et 20-25% dans la forme de 2 métabolites inactifs, M2 et M3). 10% de la dose administrée est excrétée par l'intestin.La demi-vie de sulbactam est en moyenne d'environ 1 heure. Environ 84% de la dose de sulbactam est excrétée par les reins sans modification. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, le cumul du médicament ne se produit pas.

    Dans l'insuffisance rénale chronique (IRC) et chez les patients âgés de plus de 80 ans, la cépotaxime T1 / 2 est augmentée à 2,5 heures. T1 / 2 chez les enfants de 0,75-1,5 heures, chez les nouveau-nés, y compris les prématurés, les enfants de 1,4 à 6,4 heures. Avec le CRF, une corrélation élevée a été trouvée entre la clairance totale du sulbactam dans l'organisme et la clairance estimée de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, un allongement significatif de la demi-vie du sulbactam (moyenne de 6,9 ​​et 9,7 heures dans diverses études) a été détecté. L'hémodialyse a provoqué des changements significatifs dans T1 / 2, la clairance globale et le volume de distribution du sulbactam.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'association de céfotaxime et de sulbactam: infections du système nerveux central (y compris méningite, à l'exception de la listériose), voies respiratoires inférieures et organes ORL, voies urinaires, osseuses, articulaires, cutanées et molles tissus, y compris les plaies infectées et les brûlures), les organes pelviens, la gonorrhée, la péritonite, la septicémie, les infections intra-abdominales, l'endocardite, la maladie de Lyme (borréliose), infection sur le fond de l'immunodéficience.

    Prévention des infections après la chirurgie (y compris urologique, obstétrique-gynécologique, sur le tractus gastro-intestinal).

    Contre-indications

    Hypersensibilité au sulbactam, céfotaxime, autres céphalosporines.

    Pour les formes contenant comme solvant lidocaïne; hypersensibilité à la lidocaïne ou autre anesthésique local du type amide, blocus intracardiaque sans stimulateur cardiaque établi, insuffisance cardiaque sévère, administration intraveineuse, enfants de moins de 2,5 ans (injection intramusculaire).

    Soigneusement:

    Chez les patients ayant des antécédents d'allergie aux pénicillines (risque de développer des réactions allergiques croisées), utilisation simultanée avec des aminoglycosides, insuffisance rénale chronique, période néonatale (pour IV).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Le céfotaxime et le sulbactam pénètrent dans la barrière placentaire. Les études menées sur des animaux n'ont révélé aucun effet tératogène ou fœtotoxique. Cependant la sécurité de l'application à la grossesse chez la personne n'est pas établie. Par conséquent, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

    Période d'allaitement

    La céfotaxime pénètre dans le lait maternel. Par conséquent, si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement devrait cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    Intraveineux (jet, goutte à goutte) et intramusculaire. La dose, la méthode et la fréquence d'administration doivent être déterminées en fonction de la gravité de l'infection, de la sensibilité du pathogène et de l'état du patient. Le traitement peut être initié avant que les résultats du test de sensibilité ne soient obtenus.

    Les doses sont données en termes de cefotaxime.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant 50 kg et plus: pour les infections de gravité légère à modérée - 1 g toutes les 12 h. La dose peut varier en fonction de la gravité de l'infection, de la sensibilité du pathogène et de l'état du patient. Dans les infections sévères, la dose peut être augmentée à 12 g par jour, divisé en 3-4 injections. Dans les infections causées par Pseudomonas spp., La dose quotidienne doit être supérieure à 6 g. La dose quotidienne maximale de sulbactam est de 4 g.

    Si nécessaire, l'introduction de plus de 12 g de la drogue (avec un ratio des composants principaux cefotaxime+ sulbactam 2: 1), une augmentation de la dose est obtenue par l'administration supplémentaire de céfotaxime.

    Enfants de moins de 12 ans pesant jusqu'à 50 kg: la dose habituelle est de 100-150 mg / kg / jour, divisée en 2-4 injections. Dans les infections très sévères, la dose peut être augmentée à 200 mg / kg par jour.

    Nouveau-nés: la dose est de 50 mg / kg par jour, divisée en 2-4 injections. Dans les infections graves, une dose de 150-200 mg / kg par jour, divisé en 2-4 injections. La dose quotidienne maximale de sulbactam chez les enfants ne doit pas dépasser 80 mg / kg / jour.

    Avec la gonorrhée: 1 g une fois par voie intraveineuse ou intramusculaire.

    Afin de prévenir le développement d'infections avant la chirurgie (de 30 à 90 minutes avant l'opération) 1 g par voie intraveineuse ou intramusculaire.

    En effectuant une césarienne (au moment de l'application des pinces sur la veine ombilicale) - par voie intraveineuse 1 g, puis 6 et 12 heures après la première dose à nouveau pour 1 g.

    Avec insuffisance rénale: avec une clairance de la créatinine (CK) inférieure à 10 ml / min, la dose quotidienne de céfotaxime est réduite. Après l'introduction de la dose unique initiale, la dose quotidienne doit être réduite 2 fois sans changer la fréquence d'administration, soit 1 g toutes les 12 h - 0,5 g toutes les 12 h, au lieu de 1 g toutes les 8 h - 0,5 g 8 h, au lieu de 2 g toutes les 8 h - 1 g toutes les 8 h, etc. Un autre ajustement de la dose peut être nécessaire en fonction de l'évolution de l'infection et de l'état général du patient. Chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 30 ml / min, la dose quotidienne maximale de sulbactam est de 2 g et chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min, la dose quotidienne maximale de sulbactam est de 1 g. Dans les infections sévères, une administration supplémentaire de céfotaxime peut être nécessaire.

    Règles pour la préparation de solutions d'injection.

    Pour l'injection intraveineuse en tant que solvant, de l'eau pour injection est utilisée (1000 mg + 500 mg sont dilués dans 10 ml de solvant (eau pour les injections)). Entrez dans / dans lentement (3-5 minutes).

    Pour perfusion IV, le médicament est d'abord dissous dans de l'eau pour injection dans un rapport 1000 mg + 500 mg / 10 ml, puis dilué dans 50 ou 100 ml des solvants suivants: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de dextrose à 5% ou solution de chlorure de sodium à 0,9%. La durée de l'infusion est de 20-60 min.

    Pour l'administration / m, 1000 mg + 500 mg de médicament dans 5 ml d'eau pour injection ou dans 1% de solution de lidocaïne sont dissous. La solution est injectée profondément dans un muscle relativement gros.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: convulsions, maux de tête, vertiges, encéphalopathie (altération de la conscience, troubles moteurs).

    Réactions locales: fièvre, phlébite / thrombophlébite, réactions inflammatoires au site d'injection, sensibilité et infiltration sur le site de l'IM. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, si un solvant est utilisé lidocaïne, il est possible de développer des réactions systémiques associées à la lidocaïne, en particulier dans les cas d'administration intraveineuse non intentionnelle du médicament, d'injection dans un tissu hautement vascularisé ou d'un surdosage.

    Du système urinaire: diminution de la fonction rénale / hypercreatininaemia, en particulier en combinaison avec aminoglycosides, insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle.

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, activité accrue des transaminases «hépatiques» (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, lactate déshydrogénase, gamma glutamyltransférase, phosphatase alcaline) et / ou bilirubine, colite pseudomembraneuse, hépatite (parfois avec jaunisse). Ces écarts dans les indicateurs de laboratoire (qui peuvent également être expliqués par la présence d'une infection) dépassent rarement la limite supérieure de la norme d'un facteur deux et indiquent une atteinte hépatique se manifestant par une cholestase et souvent asymptomatique.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, déficit en hématopoïèse de la moelle osseuse, pancytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie hémolytique.

    Du côté du système cardio-vasculaire: arythmies (en raison d'une injection rapide de bolus dans la veine centrale).

    Du système immunitaire: la réaction de Jarisch-Gerxheimer. Comme avec l'utilisation d'autres antibiotiques, dans le traitement de la borréliose au cours des premiers jours de thérapie, il est possible développement de la réaction de Yarisch-Gerxheimer. Il y a des rapports de l'occurrence d'un ou plusieurs plusieurs symptômes après quelques semaines de traitement de la borréliose, éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», essoufflement, inconfort dans les articulations. Il convient de garder à l'esprit que dans une certaine mesure, ces manifestations sont compatibles avec les symptômes de la maladie sous-jacente, sur laquelle le patient reçoit un traitement. Réactions anaphylactiques, angioedème, bronchospasme, choc anaphylactique.

    De la peau: urticaire, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), pustules exanthématiques aiguës généralisées.

    Autre: surinfection (en particulier, vaginite candidose, candidose de la muqueuse buccale).

    Surdosage:

    Symptômes: convulsions, encéphalopathie (dans le cas de l'administration de fortes doses, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale), tremblements, excitabilité neuromusculaire.

    Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    La probabilité d'atteinte rénale augmente avec l'administration simultanée d'aminoglycosides, de polymyxine B et de diurétiques «en boucle».

    Médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent les concentrations plasmatiques du médicament et ralentissent son élimination.

    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions d'autres antibiotiques dans une seringue ou un compte-gouttes.

    Le probénécide retarde l'excrétion et augmente la concentration de céphalosporines dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Réactions anaphylactiques

    L'utilisation de céphalosplorines nécessite la collecte d'une anamnèse allergique (diathèse allergique, réactions d'hypersensibilité aux bêta-lactamines). En cas de réaction allergique, il est nécessaire d'annuler le médicament. L'utilisation du médicament est contre-indiquée en présence d'un patient dans une réaction d'anamnèse hypersensibilité type immédiat de céphalosporines, sulbactam. Les patients, qui avait des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines, peut avoir augmenté sensibilité à antibiotiques céphalosporines (dans 5-10% des cas).

    Les réactions anaphylactiques qui se développent dans cette situation peuvent être graves voire mortelles. Les patients qui ont des antécédents d'allergie aux pénicillines doivent être traités avec prudence. Prudent surveiller l'état à la première administration du médicament en raison d'une réaction anaphylactique possible. En cas de développement des premiers symptômes et des signes de choc anaphylactique, le médicament doit être arrêté immédiatement et un traitement adéquat doit être prescrit.

    Colite pseudomembraneuse

    Dans le contexte de l'introduction du médicament ou après la fin du traitement, une colite pseudomembraneuse peut apparaître, qui se manifeste par une diarrhée sévère à long terme, y compris avec du sang. Dans le même temps, arrêter l'administration du médicament et prescrire un traitement adéquat, y compris Vancomycine ou métronidazole à l'intérieur. Contre-indiqué l'utilisation de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal.

    L'utilisation de la lidocaïne comme solvant

    Lorsque vous utilisez de la lidocaïne comme solvant, les informations fournies dans la section "Contre-indications" doivent être prises en compte.

    Le taux d'administration

    Il est nécessaire de contrôler le taux d'administration du médicament (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    Insuffisance rénale

    En cas d'insuffisance rénale, la dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

    Des précautions doivent être prises en cas d'utilisation simultanée avec des aminoglycosides. La fonction rénale doit être surveillée dans tous les cas d'association avec des aminoglycosides, d'autres médicaments néphrotoxiques chez des patients âgés ou avec une insuffisance rénale.

    Troubles de l'hémorragie

    Pendant le traitement avec le médicament peut développer une leucopénie, neutropénie et plus rarement - carence hématopoïèse de la moelle osseuse, pancytopénie et agranulocytose. Lorsque le médicament est traité pendant plus de 10 jours, il est nécessaire de contrôler le nombre de cellules sanguines. Si vous déviez de ces indicateurs, vous devez annuler le médicament.

    La teneur en sodium

    Chez les patients nécessitant une restriction de l'apport en sodium, la teneur en sodium de la préparation (48 mg) doit être prise en compte.

    Indicateurs de laboratoire

    Pendant le traitement, il est possible d'obtenir un échantillon faussement positif de Coombs et une réaction d'urine faussement positive au glucose (des méthodes de glucose oxydase pour déterminer la concentration de glucose dans le plasma sanguin sont recommandées).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Dans le cas du développement d'un tel effet secondaire comme le vertige, la capacité de concentrer l'attention et les réactions peuvent être altérées. Dans ce cas, les patients devraient s'abstenir de contrôler les véhicules, les mécanismes.
    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1000 mg + 500 mg.

    Emballage:

    1000 mg + 500 mg de substances actives dans des flacons en verre de 20 ml, hermétiquement fermés avec des bouchons en caoutchouc, sertis avec des bouchons en aluminium ou des capuchons serties avec des capsules en aluminium (avec capuchons en plastique de sécurité).

    - 1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    - 5 flacons de médicament sont emballés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laquée ou non. Deux carrés de contour avec 5 bouteilles chacun et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour les hôpitaux:

    - 10 à 50 flacons du médicament et un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton.

    Lorsque la préparation est emballée avec un solvant

    Le solvant - "Eau pour Injection" dans des ampoules en verre de 10 ml.

    - 1 bouteille avec le médicament et 1 ampoule avec le solvant sont emballés dans une boîte de maille de contour faite de film de chlorure de polyvinyle et de feuille d'aluminium laqué ou sans feuille.

    Un paquet de maille de contour et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Une drogue

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Solvant

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Une drogue - 3 années.

    Solvant - 4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004552
    Date d'enregistrement:20.11.2017
    Date d'expiration:20.11.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pharmaceutiques, LLCPharmaceutiques, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.12.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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