Klobir (Clobir)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeAcide clodroniqueAcide clodronique
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    • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    substance active: clodronate disodique tétrahydraté 500,0 mg, correspondant au clodronate disodique 400,0 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 28,2 mg, dipalmitostéarate de glycéryle broyé de type I (Precirol ATO 5) 10,8 mg, dioxyde de silicium 1,0 mg;

    capsule corporelle capsule capsule: dioxyde de titane (E 171) 2,0%, gélatine jusqu'à 100%;

    cap capsule: dioxyde de titane (E 171) 0,6666%, carmin d'indigo FD & C Blue 2 (E 132) 0,08%, oxyde de fer pigment oxyde jaune (E 172) 0,55%, gélatine jusqu'à 100%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure n ° 1 avec un couvercle vert opaque et un corps blanc opaque avec une inscription à l'encre noire "SINDRONATE® "et" 400 mgLe contenu des capsules est blanc, poudre partiellement granulée.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de la résorption osseuse-bisphosphonate
    ATX: & nbsp

    M.05.B.A.02   Acide clodronique

    Pharmacodynamique:

    L'acide clodronique appartient au groupe des bisphosphonates et est un analogue du pyrophosphate naturel. L'action des bisphosphonates est basée sur une forte affinité pour les composants minéraux du tissu osseux. Le principal mécanisme d'action de l'acide clodronique est la suppression de l'activité des ostéoclastes et une diminution de la résorption osseuse induite par ceux-ci.

    La capacité de l'acide clodronique à inhiber la résorption osseuse chez l'homme a été confirmée au cours d'études histologiques, cinétiques et biochimiques. Néanmoins, les mécanismes exacts de ce processus ne sont pas entièrement compris.

    L'acide clodronique supprime l'activité des ostéoclastes, en réduisant la concentration de calcium dans le sérum sanguin, ainsi que la libération de calcium et d'hydroxyproline dans l'urine.

    Dans in vitro les bisphosphonates inhibent la précipitation du phosphate de calcium, bloquent sa transformation en hydroxyapatite, retardent l'agrégation des cristaux d'apatite en cristaux plus gros et ralentissent la dissolution de ces cristaux.

    Lorsque l'acide clodronique a été utilisé en monothérapie à des doses suffisantes pour inhiber la résorption osseuse, aucun effet sur la minéralisation osseuse normale n'a été observé chez les humains. Chez les patients atteints de cancer du sein et de myélome multiple, la probabilité de fractures osseuses a diminué.

    L'acide clodronique réduit l'incidence des métastases osseuses dans le cancer du sein primaire. Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein opérable pour la prévention des métastases osseuses, la mortalité a également diminué.

    Pharmacocinétique

    L'absorption de l'acide clodronique dans le tractus gastro-intestinal (GIT) se produit rapidement et est d'environ 2%. La concentration maximale dans le sérum sanguin après l'administration orale d'une dose unique du médicament est atteinte après 30 minutes. En raison de l'affinité exprimée de l'acide clodronique pour le calcium et d'autres cations divalents, l'absorption de l'acide clodronique est significativement réduite lors de la prise du médicament avec de la nourriture ou des médicaments contenant des cations divalents. Lors de la prise d'acide clodronique à l'intérieur pendant 1 heure avant un repas, la biodisponibilité relative est de 91%, en 30 minutes - 69%, respectivement (la diminution de la biodisponibilité est statistiquement non significative dans ce cas). Des fluctuations significatives des taux d'absorption de l'acide clodronique dans le tractus gastro-intestinal sont également observées, à la fois chez différents patients et chez le même patient. Malgré des fluctuations importantes des taux d'absorption chez un même patient, la quantité d'acide clodronique obtenue au cours du traitement à long terme reste constante. Le volume de distribution est de 20 litres. La communication avec les protéines plasmatiques est faible - environ 30%.

    L'excrétion de l'acide clodronique dans le sérum sanguin est caractérisée par deux phases: une phase de distribution avec une période de demi-vie d'environ 2 heures et une phase d'élimination qui se déroule très lentement. acide clodronique se fixe fermement au tissu osseux. Acide clodronique est excrété du corps principalement par les reins. Environ 80% est détecté dans l'urine dans les quelques jours qui suivent la prise du médicament. Acide clodronique, associé au tissu osseux est excrété du corps plus lentement. La clairance rénale est d'environ 75% de la clairance plasmatique.

    Comme acide clodronique se lie fortement au tissu osseux, il n'y a pas d'association claire entre les concentrations d'acide clodronique dans le plasma sanguin et l'effet thérapeutique ou les effets indésirables du médicament.

    Le profil pharmacocinétique du médicament ne dépend pas de l'âge, du métabolisme du médicament ou des troubles fonctionnels, à l'exception de l'insuffisance rénale, qui entraîne une diminution de la clairance rénale de l'acide clodronique.

    Les indications:

    - Métastases ostéolytiques de tumeurs malignes dans l'os et le myélome (myélome multiple);

    - la prévention du développement des métastases osseuses du cancer du sein primaire;

    - hypercalcémie due à des tumeurs malignes.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'acide clodronique, à d'autres bisphosphonates ou à tout autre composant constituant le médicament;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - traitement concomitant avec d'autres bisphosphonates;

    - L'âge des enfants (en raison du manque d'expérience clinique).
    Soigneusement:

    - L'insuffisance rénale chronique;

    - l'insuffisance de lactase, l'intolérance au lactose, la malabsorption du glucose-galactose (le lactose est inclus dans la formulation).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Les capsules de 400 mg doivent être avalées sans mâcher.

    Il est recommandé de prendre une dose quotidienne de 1600 mg une fois par jour à jeun, avec un verre d'eau. Après avoir pris le médicament, le patient doit s'abstenir de manger, de boire (sauf pour l'eau ordinaire) et de prendre d'autres médicaments dans l'heure.

    Si la dose quotidienne dépasse 1600 mg, il est pris en deux doses divisées. La première dose doit être prise comme recommandé ci-dessus. La deuxième dose doit être prise entre les repas, deux heures après ou une heure avant les repas, boire (autre que de l'eau ordinaire), ou ingérer d'autres médicaments.

    L'acide clodronique ne peut pas être pris avec du lait, de la nourriture, ni avec des préparations contenant du calcium ou d'autres cations divalents, car ils interfèrent tous avec l'absorption de l'acide clodronique.

    Hypercalcémie, causée par le malnéoplasmes de qualité

    Si l'administration intraveineuse du médicament est impossible, l'acide clodronique est administré par voie orale à une dose initiale de 2400-3200 mg par jour. Lorsque la teneur en calcium dans le sang diminue à un niveau normal, la dose est progressivement réduite à 1600 mg.

    Prophylaxie du développement des métastases osseuses du cancer du sein primaire

    Pour 1600 mg par jour à l'intérieur.

    Changements osseux ostéolytiques dus à des tumeurs malignes sans hypercalcémie

    Le dosage dans chaque cas est déterminé individuellement. La dose initiale recommandée est de 1600 mg par jour. Selon les indications cliniques, il peut être augmenté jusqu'à un maximum de 3200 mg par jour.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    À l'intérieur de l'acide clodronique à des doses dépassant 1600 mg par jour ne doit pas être pris pendant une longue période de temps.

    Effets secondaires:

    Le plus souvent, environ 10% des patients présentent des effets indésirables tels que nausées, vomissements, diarrhée; ces réactions apparaissent habituellement sous une forme bénigne et surviennent le plus souvent lorsque le médicament est utilisé à fortes doses.

    Du système endocrinien: augmentation de la concentration de l'hormone parathyroïdienne dans le sérum (généralement en association avec l'hypocalcémie).

    Du système respiratoire: très rarement - chez les patients souffrant d'asthme bronchique, avec une sensibilité accrue à l'acide acétylsalicylique dans l'anamnèse, il y avait des violations de la fonction respiratoire, bronchospasme.

    Du côté du système digestif: souvent - nausée, vomissement et diarrhée habituellement sous forme légère.

    De la peau et des phanères: rarement - réactions cutanées, selon le tableau clinique, correspondant à des réactions allergiques (démangeaisons, urticaire, dermatite exfoliatrice).

    Du système urinaire: rarement - dysfonctionnement rénal (augmentation de la créatininémie et protéinurie), insuffisance rénale sévère.

    À partir des indicateurs de laboratoire: hypocalcémie souvent asymptomatique; rarement - hypocalcémie, accompagnée de manifestations cliniques. Augmentation du taux de phosphatase alcaline, d'aminotransférase et de lactate déshydrogénase dans le sérum sanguin. Chez les patients atteints de métastases, le taux de phosphatase alcaline peut également augmenter en raison de la présence de métastases dans le foie et les os.

    Surdosage:

    Symptômes: hypercreatininaemia, altération de la fonction rénale.

    En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être administré. Il est nécessaire de fournir au patient une quantité suffisante de liquide, ainsi que de surveiller la fonction rénale et la teneur en calcium dans le sérum sanguin.

    Interaction:

    Il existe des preuves d'un lien entre l'administration d'acide clodronique et une altération de la fonction rénale avec l'administration simultanée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le plus souvent le diclofénac.

    En raison de la forte probabilité d'hypocalcémie, des précautions doivent être prises lors de l'administration d'acide clodronique avec des aminoglycosides.

    Il a été rapporté que l'administration simultanée d'estramustine et d'acide clodronique entraîne une augmentation de la concentration d'estramustine dans le sérum jusqu'à 80%.

    Acide clodronique complexes peu solubles avec des cations divalents (calcium, fer, etc.); par conséquent, la prise simultanée de produits alimentaires ou de médicaments contenant ces cations (par exemple, des antiacides ou des préparations de fer) entraîne une diminution significative de la biodisponibilité de l'acide clodronique.

    Instructions spéciales:

    Avant et pendant le traitement, vous devez assurer un apport hydrique suffisant pour le patient, ainsi que surveiller la fonction rénale et la concentration en calcium dans le sérum sanguin.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 400 mg.

    Emballage:

    Pour 10 capsules dans un blister en PVC / feuille d'aluminium ou 100 capsules dans une bouteille en verre foncé avec un couvercle en plastique.

    Pour 1, 3, 6 ou 10 blisters ou 1 flacon ensemble avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Pour 50, 100, 200, 400, 600 ampoules ou 10, 20, 40, 60, 80 ou 100 bouteilles dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005786/10
    Date d'enregistrement:23.06.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS GROUP, AO AKTAVIS GROUP, AO Islande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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