Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Analgésiques narcotiques opioïdes

Psychostimulants

Analgésiques opiacés non-narcotiques et antagonistes opioïdes

Inclus dans la formulation
АТХ:

N.02.B.E   Anilides

Pharmacodynamique:

L'activité opioïde de la codéine est due à la transformation en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui.

La caféine inhibe la phosphodiestérase de l'AMPc en augmentant la concentration d'AMPc dans les tissus du cerveau, du cœur et d'autres organes.

Exciter les centres du nerf vague, caféine provoque une bradycardie (action centrale), détend les muscles lisses des autres organes, y compris les bronches, augmente légèrement la diurèse en raison de l'inhibition de la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux.

L'action analeptique est due à l'excitation directe du centre respiratoire et vasomoteur.

Le paracétamol est un analgésique non narcotique, un dérivé du para-aminophénol, un métabolite actif de la phénacétine. Il a une action analgésique et antipyrétique. L'activité anti-inflammatoire est absente. L'effet analgésique est associé à l'inhibition de la cyclo-oxygénase dans le système nerveux central. L'effet sur les systèmes sérotoninergiques et cannabinoïdes du cerveau n'est pas exclu.

Le propifénazone - un agent anti-inflammatoire non stéroïdien - inhibe cyclooxygénase, perturbant ainsi la formation de prostaglandines E2 et moi2, qui détermine les principaux effets pharmacologiques du médicament - anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

L'effet sédatif-hypnotique du phénobarbital est dû à l'amélioration et / ou l'imitation des effets inhibiteurs du GABA, à la violation de la perméabilité des membranes cellulaires, aux processus de transmission monosynaptique et polysynaptique dans le système nerveux central, à l'augmentation du seuil stimulation électrique du cortex moteur du cortex cérébral.

Pharmacocinétique

Les composants du médicament sont bien absorbés dans le tube digestif.

Le paracétamol pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Métabolisé dans le foie. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé.

La caféine est bien absorbée dans les intestins. Il est excrété principalement par les reins sous la forme de métabolites, environ 10% - sous forme inchangée.

La codéine se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Elle est sujette à une biotransformation dans le foie (10% par la déméthylation morphine). Il est excrété par les reins (5-15% - inchangé).

Le phénobarbital pénètre bien la barrière placentaire. Biotransformatsya dans le foie. Le principal métabolite n'a pas d'activité pharmacologique. Il est excrété par les reins, y compris 20-25% - inchangé.

Les indications:Maux de tête, névralgie, états fiévreux.

XVIII.R50-R69.R51   Mal de tête

XIII.M50-M54.M54.5   Douleur dans le bas du dos

XIII.M20-M25.M25.5   Douleur dans l'articulation

VI.G40-G47.G44.2   Maux de tête de type intense

VI.G40-G47.G44.1   Céphalée vasculaire, non classée ailleurs

XIII.M70-M79.M79.2   Névralgie et névrite, sans précision

XVIII.R50-R69.R50.1   Fièvre persistante

XVIII.R50-R69.R50.0   Fièvre avec des frissons

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux composants individuels), insuffisance pulmonaire, crise aiguë d'asthme bronchique, insuffisance respiratoire due à une dépression du centre respiratoire, altération de la fonction hépatique et / ou rénale, carence la glucose-6-phosphate déshydrogénase, anémie, leucopénie, grossesse, allaitement, âge de l'enfant (jusqu'à 12 ans).

Soigneusement:

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (stade de rémission), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

Des études adéquates et bien contrôlées des composants du médicament chez l'homme n'ont pas été menées. Ne pas appliquer. Les composants du médicament pénètrent dans le lait maternel. Ne pas utiliser pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur 1 comprimé 1-3 fois par jour; la dose quotidienne maximale de 4 comprimés. Le cours du traitement comme agent analgésique est pas plus de 5 jours, comme un agent antipyrétique - pas plus de 3 jours.

Effets secondaires:

Réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire), vertiges, somnolence, tachycardie, nausées, vomissements, constipation, leucopénie, granulocytopénie, agranulocytose. Avec une admission prolongée non contrôlée à fortes doses - addiction (affaiblissement de l'effet analgésique) et pharmacodépendance, due à la présence de codéine; insuffisance hépatique et / ou rénale.

Surdosage:

Symptômes: pâleur de la peau, anorexie (manque d'appétit), douleurs abdominales, nausées, vomissements, saignements gastro-intestinaux, agitation, anxiété motrice, confusion, tachycardie, arythmie, hyperthermie (fièvre), mictions fréquentes, céphalées, tremblements ou contractions musculaires, crises d'épilepsie , augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatotécrose, augmentation du temps de prothrombine. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère, une insuffisance hépatique se développe avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire, arythmie, pancréatite. Si vous soupçonnez un surdosage, consultez immédiatement un médecin.

Traitement: lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif. Un antidote spécifique contre l'intoxication au paracétamol est acétylcystéine. L'introduction de l'acétylcystéine est topique dans les 8 heures suivant la prise de paracétamol. Avec saignement gastro-intestinal, il est nécessaire d'administrer des antiacides et de rincer l'estomac avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% glacée; maintien de la ventilation et de l'oxygénation; avec des crises d'épilepsie - diazépam par voie intraveineuse; maintenir l'équilibre du liquide et des sels.

Interaction:

En association avec les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques, la rifampicine et l'éthanol augmentent le risque d'hépatotoxicité (ces associations doivent être évitées).

L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; avec l'administration simultanée de caféine et de cimétidine, de contraceptifs oraux, de disulfirame, de ciprofloxacine, de norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation des concentrations sanguines).

L'utilisation simultanée de boissons contenant de la caféine et d'autres agents stimulant le SNC peut entraîner une stimulation excessive du SNC.

Instructions spéciales:

Il est possible de réduire la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices, par conséquent, pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

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