Inclus dans la formulation
АТХ:C.08.C.A Dérivés de dihydropyridine
C.08.C.A.01 Amlodipine
Pharmacodynamique:Isomère S (-) (lévogyre) de l'amlodipine, inhibiteur sélectif des canaux calciques II classe. A une action antiangineuse et hypertensive. Empêche l'entrée du calcium extracellulaire dans les cellules musculaires des artères coronaires et périphériques. À fortes doses, il inhibe la libération d'ions calcium provenant des réserves intracellulaires. N'affecte pas le ton des veines.
Renforce le flux sanguin coronaire, améliorant l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde, ne provoque pas de "syndrome de vol". Développe les artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale, postnagruzku et le besoin de myocarde en oxygène. N'affecte pas le stimulateur cardiaque: les noeuds sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire. A un faible effet antiarythmique.
Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée.
L'effet clinique est noté 2-4 heures après l'administration et dure 1 jour.
PharmacocinétiqueAprès administration orale, il est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-2,5 heures. Il se lie aux protéines plasmatiques de 65%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Métabolisé dans le foie.
La demi-vie est de 14-19 heures. Pour une utilisation répétée, cela peut aller jusqu'à 45 heures.
Élimination sous la forme de métabolites inactifs: 70 % - avec des excréments, 30 % - avec de l'urine. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.
Les indications:Utilisé pour traiter l'hypertension artérielle en monothérapie, ou dans une composition avec d'autres médicaments antihypertenseurs.
IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire
IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle
Contre-indications- Infarctus aigu du myocarde.
- Sténose aortique.
- Hypotension aortique.
- Intolérance individuelle
Soigneusement:- Sténose de la valve mitrale.
- Les troubles aigus de la circulation cérébrale.
- Insuffisance rénale et hépatique.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament est contre-indiqué.
Dosage et administration:Dans la matinée en même temps, indépendamment des repas 2,5 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose augmente progressivement jusqu'à 5 mg par jour. Le médicament peut continuer pendant une période de temps indéfinie.
La dose quotidienne la plus élevée: 5 mg.
La dose unique la plus élevée: 2,5 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, avec une utilisation prolongée - paresthesia des extrémités, dépression.
Le système cardio-vasculaire: peut-être exacerbation de l'angine de poitrine dans les premiers jours de la prise du médicament, le rinçage du sang à la peau du visage, la tachycardie.
Système musculo-squelettique: myalgie, convulsions des membres supérieurs et inférieurs.
Système digestif: nausées, hyperplasie gingivale.
Système urinaire: rarement - polyurie.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Symptômes: mal de tête, arythmie; dans les cas graves - perte de conscience, coma.
Traitement: symptomatique. Les antidotes sont des préparations de calcium. L'hémodialyse est inefficace, il est recommandé d'effectuer une plasmaphérèse.
Interaction:Incompatible avec l'alcool.
La consommation de jus de pamplemousse ralentit l'absorption du médicament.
L'utilisation simultanée du médicament avec des médicaments antihypertenseurs, ainsi que des anesthésiques par inhalation, des antidépresseurs tricycliques, des nitrates, de la cimétidine, des diurétiques conduit à une intensification de l'effet hypotenseur.
Il n'est pas compatible avec la rifampicine, car il accélère le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques lents.
La lévamladipine augmente la concentration d'anticoagulants indirects dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales:Arrêtez de prendre le médicament devrait être progressive.
Avant une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la prise du médicament par le patient.