Substance activeBromfenacBromfenac
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  • Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    Substance active: bromfénac sodique sesquihydrate 1,035 mg, équivalent à 0,9 mg de bromfénac.

    Excipients: Acide borique 11 mg, borate de sodium 11 mg, sulfite de sodium 2 mg, édétate disodique dihydraté 0,2 mg, povidone (K30) 20 mg, polysorbate 80 1,5 mg, chlorure de benzalkonium 10% solution 0, 1 μl, hydroxyde de sodium - pH 8,0 8,6, eau purifiée - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    La solution claire est jaune.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    S.01.B.C   Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

    S.01.B.C.11   Bromfenac

    Pharmacodynamique:

    Le bromfénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) dont l'effet anti-inflammatoire est réalisé en bloquant la synthèse des prostaglandines en inhibant la cyclo-oxygénase 1 et 2.

    Dans les études dans in vitro le bromfénac a inhibé la synthèse des prostaglandines dans le corps ciliaire du lapin. La concentration d'inhibition demi-maximale (IC50) pour le bromfénac (1,1 μmol) était plus faible que pour l'indométhacine (4,2 μmol) et le pranoprofène (11,9 μmol).

    Dans le modèle expérimental de l'uvéite chez le lapin bromfenac à des concentrations de 0,02%, 0,05%, 0,1% et 0,2% inhibaient pratiquement tous les symptômes d'inflammation oculaire.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Le bromfénac pénètre efficacement la cornée des patients atteints de cataracte: avec une seule injection, le pic moyen la concentration dans l'humeur aqueuse est de 79 ± 68 ng / ml après 150-180 minutes après l'application. Cette concentration persiste pendant 12 heures dans l'humeur aqueuse tout en maintenant des concentrations mesurables dans les principaux tissus de l'œil, y compris la rétine, pendant 24 heures. Lors de l'application de gouttes oculaires de bromfénac deux fois par jour, les concentrations plasmatiques n'étaient pas quantifiables.

    Distribution

    Le bromfénac se lie activement aux protéines plasmatiques. Selon la recherche dans in vitro, liaison aux protéines dans le plasma sanguin humain était de 99,8%.

    Recherche dans in vitro n'a pas révélé de liaison biologiquement significative à la mélanine.

    D'après une étude sur des lapins utilisant du bromfénac radiomarqué, la concentration maximale après application topique est observée dans la cornée, élevée dans la conjonctive et dans les yeux larmoyants, faible dans le cristallin et le corps vitré.

    Métabolisme

    Par les résultats de l'étude dans in vitro, le métabolisme basique du bromfénac est réalisé par l'enzyme CYP2C9, qui est absent dans la zone irido-ciliaire, la rétine et la choroïde. Le taux de cette enzyme dans la cornée est inférieur à 1% par rapport au taux hépatique correspondant.

    Lorsqu'il est administré par voie orale à une personne, le plasma dans la principale est trouvé matériau de départ inchangé. Plusieurs métabolites conjugués et non conjugués sont isolés, le principal étant l'amide cyclique, qui est excrété dans l'urine.

    Excrétion

    Lorsqu'elle est instillée dans l'œil, la demi-vie du bromfénac à partir de l'humeur aqueuse de l'œil est d'environ 1,4 heure, ce qui indique une élimination rapide.

    Après administration orale 14C-bromfénac par des volontaires sains a révélé que le médicament est principalement excrété dans l'urine (environ 82% de la dose administrée), tandis qu'avec les fèces, environ 13% de la dose administrée est excrétée.

    Les indications:

    Traitement des maladies inflammatoires non infectieuses de la partie antérieure de l'œil et de l'inflammation postopératoire.

    Contre-indications

    Ce médicament est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    Ce médicament est contre-indiqué chez les patients qui ont des crises d'asthme bronchique, l'urticaire et les symptômes de la rhinite aiguë sont intensifiés lors de la prise d'acide acétylsalicylique et d'autres AINS.

    L'âge de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants n'ont pas été étudiées).

    Grossesse et allaitement:

    Des données suffisantes sur l'utilisation du bromfénac chez les femmes enceintes sont absentes. Des études animales ont démontré une toxicité pour la reproduction. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Puisque l'effet systémique après le traitement avec le médicament chez les femmes non enceintes est négligeable, le risque pendant la grossesse peut être considéré comme faible.

    Cependant, en raison des effets connus des médicaments inhibant la biosynthèse des prostaglandines sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal), l'utilisation de ce médicament dans le troisième le trimestre de la grossesse doit être évité. En général, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée, sauf lorsque les avantages dépassent le risque potentiel.

    Dosage et administration:

    Pour 1-2 gouttes du médicament dans le sac conjonctival deux fois par jour pendant pas plus de 15 jours.

    En cas de manque d'une dose du médicament, le médicament doit être utilisé dès que possible dans la posologie indiquée dans les instructions d'utilisation. Si la dose de médicament est sautée pendant environ 24 heures, le médicament doit être utilisé à la prochaine heure prévue, sans doubler la dose pour compenser la dose manquée.

    Effets secondaires:

    Des réactions indésirables au médicament ont été observées chez 72 des 3 843 patients (1,87%) qui ont été signalés dans le cadre d'essais cliniques ou après leur commercialisation. Les effets indésirables graves comprenaient l'érosion cornéenne dans 16 cas (0,42%), la conjonctivite (y compris l'injection conjonctivale et les follicules conjonctivaux) dans 11 cas (0,29%), la blépharite dans 9 cas (0,23%), l'irritation dans 8 cas (0,21%) dans l'œil [transitoire] dans 8 cas (0,21%), kératite superficielle dans 6 cas (0,16%), démangeaisons dans 6 cas (0,16%), décollement épithélial de la cornée dans 1 cas (0,03%) et sensation de brûlure [ de la paupière] dans 1 cas (0,03%).

    Les réactions indésirables sont classées selon la fréquence de gradation suivante:

    Très souvent> 1/10

    Souvent de ≥1 / 100 à <1/10

    Rarement de ≥1 / 10000 à <1/100

    Beaucoupcaustique <1/10000

    Dans chaque groupe, les événements indésirables sont classés en fonction de la gravité est réduite et regroupés en fonction de la fréquence d'occurrence et de la classe système-organe.

    Le tableau ci-dessous décrit les réactions indésirables.


    Fréquence d'occurrence

    Réaction indésirable

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Rarement

    Érosion cornéenne, conjonctivite, blépharite, irritation, douleur dans les yeux, transitoire,

    Rarement

    Séparation de l'épithélium de la cornée (*), sensation de brûlure (paupières) (*)

    Inconnu

    Ulcère cornéen (**) (***), perforation cornéenne (**) (***)

    Hypersensibilité

    Inconnu

    Dermatite de contact (*)

    (*)Si des effets indésirables surviennent, interrompre le traitement médicamenteux.

    (**) Lorsque des effets indésirables cliniquement importants, tels que le développement de maladies épithéliales de la cornée, etc., il est nécessaire d'arrêter le traitement avec ce médicament et de prendre des mesures appropriées.

    (***) Une réaction indésirable grave, des rapports uniques de l'expérience de l'utilisation post-commercialisation du médicament.

    Surdosage:

    À l'heure actuelle, il n'y a aucune information sur un surdosage avec application topique chez les humains.

    Selon des rapports étrangers, des violations graves de la fonction hépatique (y compris les cas létaux) ont été observées chez les patients qui ont pris le médicament de sodium bromfénac à l'intérieur d'une dose totale dépassant 1500 mg pendant une longue période de plus d'un mois. les anomalies détectées sont associées aux premiers symptômes d'insuffisance hépatique, arrêtent le traitement par ce médicament et prennent les mesures appropriées.

    Interaction:

    Il n'y a eu aucune étude d'interaction avec d'autres médicaments.

    Instructions spéciales:Ce médicament doit être utilisé dans le traitement symptomatique, et non dans le but d'un traitement étiologique.

    Ce médicament devrait être utilisé seulement comme collyre.

    Ce médicament doit être instillé avec précaution, en s'assurant que la pointe de la bouteille ne touche pas la surface de l'œil.

    Ce médicament contient du sulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques, notamment des symptômes d'anaphylaxie et des épisodes asthmatiques graves ou moins graves chez les patients sensibles.

    Tous les AINS locaux peuvent ralentir ou retarder la guérison comme les glucocorticostéroïdes locaux. L'utilisation conjointe d'AINS et de stéroïdes locaux peut augmenter le risque de problèmes de guérison.

    Sensibilité croisée

    Il existe une possibilité de sensibilité croisée à l'acide acétylsalicylique, aux dérivés de l'acide phénylacétylique et à d'autres AINS. Par conséquent, des précautions doivent être prises dans le traitement des personnes qui ont déjà été sensibles à ces médicaments et doivent évaluer soigneusement les risques et les avantages potentiels.

    Groupes de patients spéciaux

    Chez les patients susceptibles, l'utilisation prolongée d'AINS locaux, y compris bromfenac, Peut conduire à la déchirure de l'épithélium, l'amincissement de la cornée, l'érosion de la cornée, l'ulcération cornéenne ou la perforation de la cornée. Ces événements peuvent menacer la perte de vision. Les patients présentant des signes de destruction de l'épithélium cornéen doivent immédiatement cesser d'utiliser les AINS locaux et surveiller attentivement la santé de la cornée. Par conséquent, les patients à risque, l'utilisation simultanée de corticostéroïdes ophtalmiques avec des AINS peut conduire à un risque accru d'effets indésirables de la cornée.

    Expérience de l'application après l'enregistrement

    L'expérience post-enregistrement de l'utilisation des AINS locaux indique que chez les patients présentant des complications après des interventions chirurgicales ophtalmiques, avec dénervation de la cornée, des défauts dans l'épithélium cornéen, le diabète sucré et les maladies oculaires superficielles, la polyarthrite rhumatoïde ou répété Les interventions chirurgicales ophtalmiques pratiquées sur une courte période de temps peuvent augmenter le risque d'événements cornéens indésirables, qui peuvent devenir une perte de vision menaçante. Les AINS locaux chez ces patients doivent être utilisés avec prudence.

    Il a été rapporté que les AINS ophtalmiques peuvent provoquer une augmentation des saignements dans les tissus oculaires (y compris l'hyphéma) en combinaison avec une chirurgie ophtalmique. Les AINS locaux doivent être utilisés avec précaution chez les patients ayant des antécédents de tendance hémorragique ou chez les patients recevant d'autres médicaments pouvant augmenter le temps de coagulation.

    Infections oculaires

    L'utilisation du médicament doit être étroitement surveillée et il est recommandé de le prescrire aux patients souffrant d'inflammations causées par des infections, car le médicament peut masquer les symptômes d'infections oculaires.

    Utilisation de lentilles de contact

    En général, le port de lentilles de contact pendant le traitement avec ce médicament n'est pas recommandé.À cet égard, les patients ne sont pas recommandés de porter des lentilles de contact à moins que des instructions claires ne soient données par le médecin traitant.

    Excipients

    Parce que la composition du médicament est chlorure de benzalkonium, un suivi attentif des patients en cas d'utilisation fréquente ou prolongée du médicament est nécessaire. Il est connu que chlorure de benzalkonium peut décolorer les lentilles de contact souples. Eviter le contact avec les lentilles de contact souples.

    Il est rapporté que chlorure de benzalkonium peut provoquer une irritation des yeux, une kératopathie localisée et / ou une kératopathie à ulcère toxique.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale

    L'effet du médicament chez les insuffisants rénaux et hépatiques n'a pas été étudié.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Après instillation, il peut y avoir une buée transitoire de la vision. En cas de buée de la vision après instillation, il est nécessaire de s'abstenir de conduire la voiture ou de travailler avec des mécanismes jusqu'à ce que la vision soit claire.

    Forme de libération / dosage:Gouttes pour les yeux, 0,09%.
    Emballage:

    5 ml dans une bouteille en polyéthylène, scellée avec un bouchon en plastique avec un compte-gouttes avec un couvercle en polypropylène vissé. Une étiquette d'un film thermorétractable avec un joint imprimé est collée sur le flacon.

    Une bouteille est placée dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage. Après la première ouverture, la bouteille ne doit pas être conservée plus de 30 jours.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004224
    Date d'enregistrement:03.04.2017
    Date d'expiration:03.04.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Senzu Pharmaceutical Co., Ltd.Senzu Pharmaceutical Co., Ltd. Japon
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspIskra Industry Co., Ltd.Iskra Industry Co., Ltd.Japon
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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