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Les opioïdes, leurs analogues et leurs antagonistes

Moyens pour corriger les troubles de l'alcoolisme, les toxicomanies et les toxicomanies

Inclus dans la formulation
  • Prodetoxone®
    pilules д / импл. 
       
  • АТХ:

    V.03.A.B   Antidotes

    Pharmacodynamique:

    Naltrexone: un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes. Il bloque les récepteurs μ, δ et κ, élimine donc à la fois l'effet analgésique des analgésiques narcotiques et l'euphorie causée par ceux-ci, la dépression respiratoire et d'autres effets.

    Le mécanisme d'action de la triamcinolone (glucocorticoïde): interaction avec les récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes - la formation de dimères du complexe glucocorticoïde-récepteur des glucocorticoïdes (libération du récepteur des liaisons avec les protéines de choc thermique 70 et 90 et l'immunophiline). Pénétration du récepteur activé dans le noyau, se liant à des éléments régulateurs de l'ADN sensibles aux glucocorticoïdes - un effet spécifique sur l'expression des gènes (activation et suppression). Interaction avec d'autres facteurs de transcription des protéines, dont NFκB et AP-1, régulant l'expression de nombreuses protéines du système immunitaire, ce qui conduit à la suppression de l'expression des gènes codant pour certaines cytokines, la collagénase et les stromélysines.

    Pharmacocinétique

    Connectivité La naltrexone avec des protéines plasmatiques est faible. Traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique. Biotransformation dans le foie. Elimination par les reins (70% pendant 72 heures). Demi vie 64 min.

    L'association avec les protéines plasmatiques de la thiamcinolone (4 mg) est élevée. Biotransformation dans le foie, les reins, les tissus et les métabolites inactifs. La demi-vie (4 mg) dans le plasma est de 2 à 5 heures, dans les tissus de 18 à 36 heures, avec une inhalation de 88 minutes, avec une administration intranasale de 4 heures (1 à 7 heures). L'élimination par les reins (métabolites inactifs), les formes d'inhalation - par les reins et avec les fèces.

    Les indications:

    Traitement de la dépendance aux opioïdes en dehors du syndrome de sevrage; réhabilitation et prévention de la rechute de la dépendance aux opioïdes.

    V.F10-F19.F11.9   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - troubles mentaux et troubles du comportement, sans précision

    V.F10-F19.F11.8   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - autres troubles mentaux et troubles du comportement

    V.F10-F19.F11.7   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - troubles psychotiques résiduels et retardés

    V.F10-F19.F11.6   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - syndrome amnésique

    V.F10-F19.F11.5   Les troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes sont des troubles psychotiques

    V.F10-F19.F11.3   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - symptômes de sevrage

    V.F10-F19.F11.2   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - un syndrome de dépendance

    V.F10-F19.F11.1   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opiacés - usage nocif

    V.F10-F19.F11.0   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes - intoxication aiguë

    V.F10-F19.F11   Troubles mentaux et du comportement causés par l'utilisation d'opioïdes

    XXI.Z40-Z54.Z50.3   Réhabilitation des personnes avec addiction

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux inhibiteurs des récepteurs opioïdes (préparations de naloxone et de naltrexone) dans l'anamnèse et d'autres composants du médicament, en particulier la triamcinolone; syndrome de sevrage aux opioïdes; manque de données sur la conduite du test provocateur avec naloxone, indiquant le retrait du syndrome de sevrage; test positif pour la présence d'opioïdes dans l'urine; hépatite aiguë; insuffisance hépatique; le syndrome d'Itenko-Cushing; infections fongiques systémiques; glaucome; l'ostéoporose; grossesse; la période d'allaitement maternel; l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale, insuffisance cardiaque, âge avancé, enfants de moins de 18 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie FDA - C.

    L'utilisation est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Sous-cutanée implantation.

    Le traitement de la dépendance aux opioïdes doit débuter après 7-10 jours d'abstinence à l'utilisation d'opioïdes et de préparations les contenant, ou après une autre méthode de désintoxication aux opiacés avec confirmation du retrait du syndrome de sevrage: absence d'opioïdes dans l'urine et un test provocateur négatif avec naloxone.

    L'implantation sous-cutanée est de préférence réalisée dans la graisse sous-cutanée de la paroi abdominale antérieure. Après infiltration anesthésique avec respect des règles d'asepsie et d'antiseptique à l'endroit où l'implant est censé être placé, une peau coupée d'environ 1,5 cm de long est faite. De manière franche (en utilisant la pince "Bilroth"), un canal est créé pour insérer un implant d'environ 5 cm de long.Le récipient de la seringue est inséré dans le canal jusqu'à ce qu'il atteigne son extrémité distale. À l'aide du piston, l'implant est poussé hors du récipient et placé dans le tissu adipeux sous-cutané, après quoi 1-2 joints cutanés sont insérés à partir du matériau non résorbable. La couture est traitée avec une solution antiseptique, stérile autocollant est appliqué.

    À l'avenir, le changement de l'étiquette est faite tous les deux jours avec le traitement du site articulaire avec des solutions antiseptiques. Les sutures sont retirées 7 à 8 jours après l'implantation.

    Si nécessaire, l'implantation répétée est possible. La durée du traitement et le nombre d'implantations répétées sont déterminés par le médecin traitant.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, altération de la fonction hépatique.

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, augmentation de la pression artérielle, phlébite.

    Du côté du système nerveux central: maux de tête, faiblesse, troubles du sommeil, anxiété, vertiges, humeur diminuée, réactions dysphoriques.

    Du système respiratoire: congestion nasale, toux, difficulté à respirer.

    De la part du système reproducteur: peut être - ralentissement de l'éjaculation, diminution de la puissance; rarement - Augmentation ou diminution de la libido.

    Réactions dermatologiques: rougeur de la peau, acné, démangeaisons, inflammation locale aseptique.

    Autres: frissons, tremblements, douleurs articulaires, hypertrophie des ganglions lymphatiques, exacerbation des hémorroïdes.

    Surdosage:

    Non décrit.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de naltrexone, l'efficacité des agonistes des récepteurs opioïdes (antitussifs, analgésiques) diminue. L'association avec des médicaments hépatotoxiques augmente le risque de lésions hépatiques. Possible augmentation de la somnolence avec l'utilisation simultanée avec la thioridazine.

    Instructions spéciales:

    Le médicament doit être utilisé dans des établissements médicaux spécialisés sous la supervision d'un médecin.

    Avant l'utilisation, l'insuffisance hépatique doit être exclue et le taux de transaminases doit être surveillé périodiquement pendant le traitement.

    Pendant le traitement, si nécessaire, l'anesthésie pour des raisons médicales (chirurgie, traumatisme) utilise de préférence des analgésiques non opioïdes. En cas d'analgésie d'urgence, les analgésiques opioïdes doivent être prudents et prescrire des opioïdes à une dose plus élevée pour surmonter l'antagonisme.

    Les patients doivent être avertis que:

    en cherchant de l'aide médicale, il est nécessaire d'informer les travailleurs médicaux sur le traitement avec la drogue;

    quand il y a des douleurs dans l'abdomen, un assombrissement de l'urine, le jaunissement de la sclérotique doit consulter un médecin;

    si l'on utilise de petites doses d'héroïne et d'autres médicaments opioïdes, l'effet de leur utilisation ne sera pas atteint, et une augmentation supplémentaire de la dose de stupéfiants peut entraîner une issue fatale à la suite de l'arrêt de la respiration.

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