Carbenicillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

АТХ:

J.01.C.A.03 Carbenicilline

Pharmacodynamique:La formation d'une liaison acyle avec le centre actif de la transpeptidase des bactéries (la rupture de la liaison -CO-N- dans le β-lactamring): inhibition irréversible des protéines des bactéries liant la pénicilline, incluant les transpeptidases impliquées dans la dernière (troisième) étape de la formation de la paroi cellulaire. Activation de peptidohydrolases endogènes (relatives) (autolysines) de bactéries. La mort des bactéries du choc osmotique. Effets - antibactérien, bactéricide.

Spectre d'activité antimicrobienne

Fait référence aux pénicillines anti-synergiques. Les micro-organismes Gram-positifs sont inférieurs aux pénicillines naturelles et aux aminopénicillines. Bactéries à Gram négatif, incluant: Pseudomonas aeruginosa Enterobacter spp., Morganella spp., Providencia spp.; pour l'action sur Haemophilus spp., Neisseria meningitidis et N. gonorrhoeae, ne produisant pas de β-lactamase, sont comparables à l'ampicilline; lui sont inférieurs par rapport aux streptocoques et aux entérocoques. Ils détruisent la β-lactamase des micro-organismes gram-positifs et certains micro-organismes gram-négatifs. Par action sur P. aeruginosa La carbénicilline est 2 à 4 fois inférieure à la ticarcilline et à la pipéracilline.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 30%. La concentration maximale dans le sang - après 1 h. Connexion avec les protéines plasmatiques 50%. Pénètre dans les tissus et les fluides corporels, y compris le liquide péritonéal, bile, épanchement pleural, liquide de l'oreille moyenne, muqueuse intestinale, vésicule biliaire, poumons, organes génitaux. Biotransformation dans le foie (0-2%). La demi-vie est de 1,0 à 1,5 heure, avec une clairance de la créatinine de 10 à 30 ml / min - 9,6 heures, <10 ml / min - 18,2 heures. Elimination des reins sous forme inchangée: lorsqu'elle est appliquée à l'intérieur - 36% avec l'administration intraveineuse par les reins, 75-95% du médicament est excrété, créant une forte concentration dans l'urine, ce qui est important pour les infections urologiques. Retiré du corps par hémodialyse. Traverse le placenta et pénètre dans le lait maternel (à faible concentration).

Les indications:Infections bactériennes causées par la microflore sensible (y compris les infections mixtes aérobies-anaérobies sévères):

- septicémie. Une monothérapie avec des antibactériens β-lactamines à large spectre d'activité est recommandée;

- péritonite;

- Infections des voies urinaires, bactériurie chez la femme enceinte, infection des organes pelviens;

- pneumonie hospitalière causée par des micro-organismes Gram négatif, la fibrose kystique;

- infection des voies biliaires, entérocolite;

- les infections de la peau et des tissus mous, les brûlures infectées;

- complications suppuratives après des interventions chirurgicales et des accouchements;

- la méningite, l'abcès du cerveau;

- empyème de la plèvre;

- otite moyenne.

CIM-10

I.A30-A49.A41.9 Septicémie, sans précision

VI.G00-G09.G00 Méningite bactérienne, non classée ailleurs

VI.G00-G09.G06.0 Abcès intracrânien et granulome

VIII.H65-H75.H66.9 Autres otites moyennes, sans précision

X.J10-J18.J18 Pneumonie sans clarification du pathogène

XI.K65-K67.K65 Péritonite

XI.K80-K87.K83.9 Maladie des voies biliaires, sans précision

XII.L00-L08.L08.9 Infection locale de la peau et du tissu sous-cutané, sans précision

XIII.M00-M03.M00.9 Arthrite pyogénique, sans précision

XIII.M70-M79.M79.9 Trouble des tissus mous, sans précision

XIII.M86-M90.M86.9 Ostéomyélite, sans précision

XIV.N30-N39.N39.0 Infection des voies urinaires sans localisation établie

XIV.N40-N51.N41.9 Maladie inflammatoire de la prostate, sans précision

XIV.N40-N51.N49 Maladies inflammatoires des organes génitaux masculins, non classées ailleurs

XIV.N70-N77.N73.9 Maladies inflammatoires des organes pelviens féminins, sans précision

XV.O60-O75.O75.3 D'autres infections pendant le travail

XIX.T20-T32.T30 Brûlures thermiques et chimiques, sans précision

Contre-indications- l'asthme bronchique;

- l'insuffisance cardiaque chronique sévère;

- eczéma;

- la colite ulcéreuse non spécifique;

- Mononucléose infectieuse;

- Hypersensibilité à la carbénicilline et aux autres pénicillines.

Soigneusement:Dysfonction rénale sévère. Les patients atteints d'insuffisance rénale peuvent nécessiter une réduction de la dose.

Les patients prenant des anticoagulants. Le médicament peut augmenter le temps de saignement.

Enfance.

Grossesse et allaitement:Le test d'action fœtale FDA-B n'a révélé aucun risque pour le fœtus et aucune étude contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte. Des effets indésirables (autres que la baisse de la fertilité) ont été observés chez l'animal, mais leurs résultats n'ont pas été confirmés. chez les femmes au premier trimestre de la grossesse (et il n'y a aucune preuve de risque dans les autres trimestres). Traverse le placenta à de faibles concentrations.

Lactation

Traverse le placenta et pénètre dans le lait maternel (à faible concentration). L'application n'est pas recommandée.

Dosage et administration:Le dosage est strictement individuel. Il détermine la gravité de l'évolution de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène, l'âge du patient.

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à des adultes, une dose unique est de 50-80 mg / kg, la fréquence d'administration est de 4-6 fois par jour, l'intervalle entre chaque administration est de 4-6 heures; ou 1-2 g toutes les 6 h (en fonction de l'étiologie de la maladie).

La durée de l'administration du liquide intraveineux est de 3-4 minutes, la perfusion intraveineuse est de 30-40 minutes. Avec la durée de la perfusion intraveineuse pendant plus de 40 minutes, la concentration thérapeutique nécessaire peut ne pas être atteinte.

La dose journalière maximale pour les adultes est de 40 g.

Pour les enfants, la dose quotidienne pour l'injection intramusculaire est de 50 à 100 mg / kg, et pour l'administration intraveineuse de 250 à 500 mg / kg. Multiplicité d'administration - toutes les 6 heures. La durée du traitement est déterminée individuellement (jusqu'à 14 jours).

Si la fonction excrétoire des reins est perturbée, les doses de carbénicilline sont réduites et les intervalles entre administrations sont augmentés.

Avec un indicateur d'azote résiduel supérieur à 100 mg% ou une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min carbénicilline devrait être administré aux adultes par voie intraveineuse, 2 g toutes les 6-8 heures.

Application chez les patients âgés

L'utilisation chez les personnes âgées n'a pas été systématiquement étudiée. Chez les personnes âgées, la fonction excrétoire des reins est souvent réduite. Dans ce cas, les doses de carbénicilline sont réduites et les intervalles entre administrations sont augmentés. En raison de modifications liées au vieillissement du système nerveux central, le cœur et les vaisseaux, les reins, le foie, la correction et la sélection de la dose individuelle peuvent être nécessaires.

Utiliser chez les enfants

Par voie intramusculaire à 50-100 mg / kg / jour, perfuser par voie intraveineuse 250-500 mg / kg / jour. Multiplicité d'administration: toutes les 6 heures. Nourrissons intramusculaires ou intraveineux pesant jusqu'à 2 kg - 75 mg / kg toutes les 12 heures pendant la première semaine de vie, puis 75 mg / kg toutes les 8 heures, nouveau-nés pesant 2 kg et plus - 75 mg / kg toutes les 8 heures heures pendant la première semaine, puis - 75 mg / kg toutes les 6 heures. Appliquer uniquement sous la surveillance d'un pédiatre qualifié.

Effets secondaires:Réactions allergiques urticaire, érythème, œdème de Quincke, rhinite, conjonctivite, choc anaphylactique rarement, arthralgie, éosinophilie.

Du côté du système hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie.

Du système digestif: augmentation transitoire du taux de transaminases hépatiques dans le sang, la colite, causée par C. difficile.

Du système de coagulation du sang: syndrome hémorragique (avec altération de la fonction excrétoire rénale).

Du côté de l'échange eau-électrolyte: hyponatrémie ou hypokaliémie (lorsqu'elle est administrée à fortes doses).

Effets dus à l'action chimiothérapeutique: développement possible de la surinfection causée par des microorganismes résistants à la carbénicilline, candidose vaginale.

Les réactions locales: douleur au site d'injection (avec injection intramusculaire); phlébite aseptique (avec administration intraveineuse).

Surdosage:Il n'y avait aucun cas de surdosage.

Les objectifs de la thérapie avec un surdosage possible sont le maintien des fonctions vitales, l'administration rapide de la thérapie symptomatique. Le médicament peut être retiré du corps par hémodialyse.

Interaction:Aminoglycosides - inactivation mutuelle significative, l'intervalle entre les administrations doit être d'au moins 1 heure, injecté dans différentes parties du corps.

Le méthotrexate est une diminution de la clairance du méthotrexate due à la compétition des médicaments pour la sécrétion tubulaire, une augmentation de sa toxicité.

Probénécide - une diminution de la sécrétion tubulaire de la carbénicilline, une augmentation de sa concentration dans le sang et le risque d'effets toxiques. Ceci est utilisé lorsqu'un maintien prolongé de fortes concentrations est nécessaire.

Anticoagulants (dérivés de la coumarine ou de l'indanedione, héparine), agents thrombolytiques - risque de saignement. L'utilisation conjointe n'est pas recommandée.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier l'acide acétylsalicylique), diflunisal à fortes doses, les salicylates, les médicaments qui inhibent l'agrégation plaquettaire, sulfinpyrazone - le risque d'hypoprothrombinémie, les lésions gastro-intestinales ulcéreuses, des saignements. L'utilisation conjointe n'est pas recommandée.

Instructions spéciales:Pénicilline antisignagique. Il est actif contre les micro-organismes gram-négatifs, Pseudomonas aeruginosa (on note un développement de résistance).

Utilisé dans le traitement des maladies infectieuses sévères, principalement en combinaison avec l'antibiothérapie, les infections des voies urinaires, les infections nosocomiales.

Dans la pratique clinique dans le traitement des patients présentant des lésions infectieuses sévères est souvent utilisé dans la thérapie de combinaison, en particulier en combinaison avec des aminoglycosides. Néanmoins, de nos jours, la monothérapie avec des β-lactamines modernes - uréidopénicillines, carbapénèmes, etc., est plus justifiée.

L'utilisation inhalatoire d'agents antibactériens (y compris la carbénicilline) avec l'utilisation d'un nébuliseur dans le but d'influencer l'infection chronique par Pseudomonas aeruginosa chez les patients atteints de fibrose kystique donne un effet positif sous la forme d'une amélioration fonction de la respiration externe, réduisant la fréquence des exacerbations de la maladie dans un contexte de développement de réactions médicamenteuses indésirables qui est plus rare qu'avec l'application systémique d'agents antibactériens.

Dans le traitement de la sepsie, la thérapie combinée avec des aminoglycosides (y compris en combinaison avec la carbénicilline) n'est pas recommandée, en raison du risque élevé de réactions indésirables, principalement la néphrotoxicité. La monothérapie avec des β-lactamines modernes d'un large spectre d'action (carbapénèmes, céphalosporines de la troisième génération, etc.) est justifiée, car elle n'a pas moins d'effet clinique et entraîne significativement moins de manifestations de toxicité.

L'utilisation de la carbénicilline entraîne la survenue fréquente d'effets indésirables: saignement, neutropénie.

Ne pas administrer par voie intramusculaire plus de 2 g de médicament en un seul endroit.

Pendant la période de traitement, le médicament nécessite une surveillance constante du temps de thromboplastine, du temps de prothrombine avec l'administration intraveineuse du médicament chez les patients recevant un traitement à long terme, ou avec une insuffisance rénale. Le médicament supprime l'agrégation des plaquettes.

La résistance croisée avec les céphalosporines est possible.

La carénicilline peut être injectée dans la cavité articulaire, intrapleurale, utilisée pour l'inhalation, pour le rinçage des cavités.

Instructions

Carbenicilline (Carbenicillinum)