Codéine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

АТХ:

R.05 Les médicaments utilisés pour la toux et le rhume

Pharmacodynamique:

L'activité des opioïdes est due à la conversion en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui, effet antitussif prononcé.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 50 ± 7%. Le volume de distribution est de 2,6 ± 0,3 l / kg, il pénètre dans le placenta et la barrière hémato-encéphalique. Relation avec les protéines plasmatiques 7%. Biotransformation dans le foie, y compris jusqu'à la morphine, puis en morphine-6-glucuronide (2 fois plus active que la morphine) sous l'action du CYP2D6. La demi-vie est de 2,2-4 heures. La clairance est de 11 ± 2 ml / kg par minute. Elimination principalement avec les fèces, les reins - 5-15% (10% inchangé dans la forme ou sous la forme de morphine-6-glucuronide).

Les indications:

Toux avec des maladies bronchiques et pulmonaires (y compris la bronchopneumonie, la bronchite, l'emphysème).

CIM-10

X.J00-J06.J06.0 Laryngopharyngite aiguë

X.J00-J06.J04.0 Laryngite aiguë

X.J00-J06.J04 Laryngite aiguë et trachéite

XVI.P20-P29.P23.6 Pneumonie congénitale causée par d'autres agents bactériens

X.J10-J18.J17.0 * Pneumonie au cours de maladies bactériennes classées ailleurs

X.J10-J18.J15.9 Pneumonie bactérienne, sans précision

X.J10-J18.J15.8 Autre pneumonie bactérienne

XVIII.R00-R09.R05 La toux

Contre-indications

Hypersensibilité, asthme bronchique, pneumonie, insuffisance respiratoire, intoxication alcoolique, traumatisme cranio-cérébral, hypotension, collapsus, arythmie, épilepsie, insuffisance hépatique et rénale, diarrhée d'intoxication, conditions d'hypocoagulation, grossesse, allaitement.

Soigneusement:

Chez les enfants de moins de 2 ans, la sécurité et l'efficacité n'ont pas été étudiées.

Grossesse et allaitement:

La catégorie de recommandation de la FDA est C.

Le risque de dépendance chez le fœtus et le développement du syndrome de sevrage chez un nouveau-né: irritabilité, convulsions, larmes excessives, tremblements, réflexes vifs, fièvre, nausées, diarrhée, éternuements et bâillements. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées. Les animaux n'ont pas provoqué d'effet tératogène à fortes doses. Pénètre dans le lait maternel à faibles doses; Appliquer si les avantages dépassent le risque d'effets secondaires.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes avec la douleur - 15-60 mg toutes les 3-6 heures, avec la diarrhée - 30 mg 4 fois par jour, avec la toux - 10-20 mg 4 fois par jour; pour les enfants, ces doses sont respectivement de 0,5 mg / kg 4-6 fois par jour, 0,5 mg / kg 4 fois par jour et 3-10 mg / kg 4-6 fois par jour. Administré par voie intramusculaire aux mêmes doses que dans l'administration entérale. La dose quotidienne la plus élevée est de 120 mg.

Effets secondaires:

Dépendance, toxicomanie, syndrome de sevrage, dépression respiratoire, hypotension, nausée, vomissement, atonie de l'intestin et de la vessie, bradycardie, arythmie, réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: sueur froide sueur, confusion, vertiges, somnolence, baisse de la pression artérielle, nervosité, fatigue, myosis, bradycardie, faiblesse grave, respiration laborieuse lente, hypothermie, anxiété, bouche sèche, psychose délirante, hypertension intracrânienne (jusqu'à la perturbation circulatoire cérébrale), hallucinations, rigidité musculaire, convulsions, dans les cas graves - perte de conscience, arrêt de la respiration, coma.

Traitement: lavage gastrique, récupération de la respiration et maintien de l'activité cardiaque et de la pression artérielle; administration intraveineuse d'un analgésique opioïde antagoniste spécifique - naloxone dans une dose unique de 0,2-0,4 mg avec une administration répétée 2-3 minutes avant la dose totale de 10 mg; la dose initiale de naloxone pour les enfants est de 0,01 mg / kg.

Interaction:

L'alcool, les médicaments qui dépriment le système nerveux central - la potentialisation des effets oppressifs sur le système nerveux central, y compris le centre respiratoire.

Anticholinergiques, antidiarrhéiques - le risque de constipation sévère et de rétention aiguë de l'urine.

Les médicaments antihypertenseurs, en particulier les bloqueurs de ganglions et les diurétiques - la potentialisation de l'effet hypotenseur.

Buprénorphine - une diminution de l'effet thérapeutique d'autres agonistes des récepteurs λ, y compris une réduction de la dépression respiratoire, l'émergence du syndrome de sevrage chez les personnes dépendantes.

D'autres drogues qui causent la dépendance de drogue sont un risque accru de développer la dépendance de drogue.

Métoclopramide - diminution de l'activité prokinétique du métoclopramide.

Miorelaxants - potentialisation de la dépression respiratoire.

Naltrexone, naloxone, nalorfin - les antidotes des analgésiques narcotiques, éliminent tous leurs effets pharmacologiques, y compris le syndrome de la privation de la cause chez les patients avec la dépendance de la drogue.

Les analgésiques narcotiques sont différents - la potentialisation mutuelle des effets.

Phénotiazine neuroleptiques - certains augmentent, et certains réduisent l'effet du chlorhydrate de morphine.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion de la codéine est ralentie, de sorte que les intervalles entre les doses doivent être prolongés.

Avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une pharmacodépendance.

Instructions

Codéine (Codeinum)