Aminoglutéthimide (Aminoglutethimidum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents hormonaux antinéoplasiques et antagonistes hormonaux

Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

ONLS

АТХ:

   

Pharmacodynamique:

Supprime la synthèse des minéralocorticoïdes et des glucocorticoïdes, inhibant la conversion du cholestérol en predninolone dans le cortex surrénalien. Provoque la libération compensatoire de l'ACTH par l'hypophyse. Synthèse réduite de T4et l'hypersécrétion de l'hormone stimulant la thyroïde commence. En raison du blocage de l'aromatase, les tissus périphériques inhibent la conversion des androgènes en œstrogènes.

Pharmacocinétique

Absorption rapide et complète. Connexion faible avec les protéines sanguines: jusqu'à 25%. La concentration dans les cellules sanguines est 1,5 fois plus élevée que dans le plasma. Métabolisme hépatique: par induction et oxydation, des métabolites inactifs se forment. La demi-vie est de 13 heures.

La concentration maximale après l'administration orale dans une quantité de 500 mg se produit dans 1-2 heures. Élimination avec les fèces (5%) et les reins (95%). Complètement enlevé par hémodialyse.

Les indications:

Il est utilisé pour le cancer du sein (y compris les métastases) pendant la ménopause, ainsi que pour le cancer de la prostate.

CIM-10
Contre-indications

Porphyrie, dysfonction hépatique.

Intolérance individuelle

Soigneusement:

Ils sont utilisés avec prudence pour les personnes âgées, en raison du risque accru d'un effet toxique sur le système nerveux central.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription à des personnes atteintes de maladies virales aiguës (varicelle, herpès, grippe), patients atteints d'hypothyroïdie.

Dans les premiers jours de traitement, les patients doivent refuser de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Grossesse et allaitement:

Grossesse et allaitement: recommandations pour FDA - Catégorie ré. Contre-indications absolues.

Dosage et administration:

La posologie est choisie individuellement, en fonction du stade du traitement, en fonction du schéma thérapeutique standard en tenant compte des indications.

Le médicament est pris par voie orale pendant un repas.

La dose quotidienne la plus élevée est de 2 g.

La dose unique la plus élevée est de 500 mg.

Effets secondaires:

La sévérité des effets secondaires diminue après 2-6 semaines, en raison de l'accélération du métabolisme du médicament.

Système nerveux central: altération de la coordination, inhibition, somnolence.

Système sanguin: agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique ou permanente due à la suppression de la synthèse de l'aldostérone.

Système respiratoire: la formation d'infiltrats dans le tissu pulmonaire, l'alvéolite, la dyspnée.

Tractus gastro-intestinal: diarrhée, nausée, cholestase.

Peau: éruptions cutanées koprepodobnye sur les paumes et sur le visage.

Les réactions allergiques.


Surdosage:

Hypotension, inhibition, dépression respiratoire, choc hypovolémique, coma.

Traitement: lavage gastrique, hémodialyse.

Interaction:

Il est pris avec les repas.

Lors du traitement de l'aminogutetimide, les femmes devraient cesser de prendre des contraceptifs hormonaux.

Réduit l'efficacité des anticoagulants coumariniques, des hypoglycémiants, de la prednisolone et de la théophylline. Dans le but de corriger le niveau de glucocorticoïdes, hydrocortisone.

Prendre des diurétiques augmente le risque d'hyponatrémie.

Augmente l'inhibition du système nerveux central lors de la prise d'antidépresseurs, de neuroleptiques, d'inhibiteurs de la MAO, d'antihistaminiques, d'anesthésiques locaux et généraux, ainsi que d'alcool.

Instructions spéciales:

Lors de la prise du médicament doit être une surveillance constante du sang périphérique (4-8-12 semaines), surveiller les taux sanguins d'ions de potassium, de sodium, de chlore.

Lors du traitement du cancer de la prostate, déterminer l'activité de la phosphatase alcaline - avec un effet positif du traitement, la concentration diminue.

Le schéma de traitement est développé par des spécialistes en endocrinothérapie des tumeurs malignes.

Lors d'un état de stress aigu (choc, traumatisme), l'utilisation de l'aminoglutéthimide est annulée.

Dans le traitement, l'hormonothérapie substitutive à l'hydrocortisone est prescrite. À la fin de la prise d'aminoglutéthimide, l'hydrocortisone est retirée sans réduction progressive de la dose, à mesure que les glandes surrénales commencent à fonctionner.

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