Lorazépam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anxiolytiques

Inclus dans la formulation

Lorafen

pilules vers l'intérieur

Tarkhominsky usine pharmaceutique "Polfa", A.O. Pologne

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.B.A.06 Lorazépam

N.05.B.A Dérivés de benzodiazépine

Pharmacodynamique:

Dérivé de benzodiazépine de durée d'action moyenne; provoque une dépression du système nerveux central d'une légère sédation au coma en fonction de la dose, agoniste des récepteurs des benzodiazépines, favorise l'augmentation des effets de l'acide γ-aminobutyrique (principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central) par une liaison plus forte au type A récepteurs

Pharmacocinétique

L'absorption après l'ingestion et l'injection intramusculaire est rapide et complète. La biodisponibilité est de 90%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 85%. Il peut traverser le placenta, la barrière hémato-encéphalique, dans le lait maternel. T_Cmax après l'administration sublinguale - 1 h, après l'injection intramusculaire - 1-1.5 h. C_max après avoir pris 2 mg - 20 ng / ml (gamme de concentration thérapeutique de 15-25 ng / ml). C_ss dans le plasma est généralement atteint dans les 2-3 jours. Biotransformation dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuronique. Demi vie- 10-20 heures (durée d'action moyenne), son conjugué avec de l'acide glucuronique - 18 heures. Elimination par les reins (jusqu'à 88%, dont 75% sous forme de glucuronide). L'accumulation avec un nouveau rendez-vous est minime, l'excrétion après arrêt du traitement est rapide. Après retrait, la concentration dans le plasma est réduite à subclinique dans les 24 heures. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse. Chez les patients âgés, la pharmacocinétique du lorazépam ne change pas.

Les indications:

L'anxiété (y compris associée à la dépression), les troubles du sommeil causés par l'anxiété ou une situation stressante à court terme, les névroses et les affections de type névrose, les troubles paniques; psychoses endogènes: états maniaques, états catatoniques, anxiété et excitation dans la schizophrénie; délire d'alcool aigu; prémédication en anesthésiologie; épilepsie (dans le cadre d'une polythérapie), état épileptique; conditions convulsives symptomatiques; troubles psychosomatiques et maux de tête.

CIM-10

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F20-F29.F21 Trouble du chrysotile

V.F20-F29.F22 Troubles délirants chroniques

V.F20-F29.F25 Trouble schizo-affectif

V.F20-F29.F29 Psychose inorganique, sans précision

V.F40-F48.F40 Troubles anxieux phobiques

V.F40-F48.F41 Autres troubles anxieux

V.F40-F48.F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif

V.F40-F48.F48.0 Neurasthénie

VI.G40-G47.G40 Épilepsie

VI.G40-G47.G41 Statut d'épilepsie

XVIII.R25-R29.R25.2 Crampe et spasme

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité au lorazépam ou à toute autre benzodiazépine ou composant de la forme posologique.

Glaucome à angle fermé (crise aiguë ou prédisposition).

Intoxication aiguë avec des analgésiques narcotiques, des somnifères et des drogues psychoactives.

Insuffisance respiratoire aiguë.

Le phénomène de la dépendance dans l'anamnèse (médicaments, alcool, sauf pour le traitement du syndrome de sevrage de l'alcool), le syndrome de l'apnée nocturne, la grossesse, l'allaitement.

Soigneusement:

Coma, choc, myasthénie grave (forme sévère), intoxication alcoolique aiguë (avec altération des fonctions vitales), maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (progression de l'insuffisance respiratoire), dépression sévère (tendances suicidaires pouvant se manifester).

Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse, en particulier au premier trimestre, appliquer uniquement sur des indications strictes. Lorazépam et / ou ses métabolites peuvent être excrétés dans le lait maternel. Il convient de garder à l'esprit que chez les nouveau-nés, les benzodiazépines sont métabolisées plus lentement que chez les adultes, il est donc possible d'accumuler la substance active et / ou ses métabolites dans le corps de l'enfant.

Catégorie de recommandations FDA - ré.

Dosage et administration:

Adultes et adolescents avec administration orale - 0,5-4 mg 1-3 fois par jour. En administration intramusculaire ou intraveineuse, une dose unique est de 50 μg / kg, la fréquence d'administration est déterminée en fonction des indications et de la situation clinique.

Doses maximales: si elle est administrée par voie orale, la dose quotidienne est de 10 mg; à intramusculaire ou intraveineuse l'administration d'une dose unique de 4 mg.

Effets secondaires:

Hématologique: anémie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie.

Du système cardiovasculaire: tachycardie / palpitations, hypotension, bradycardie, arrêt cardiaque (avec utilisation par voie parentérale, en particulier chez les personnes âgées, gravement malades, y compris une maladie pulmonaire obstructive chronique, hémodynamique instable, ou dépassant le taux d'administration intraveineuse).

Du tube digestif: douleur ou crampes dans l'abdomen, constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche ou soif accrue, nausées ou vomissements, brûlures d'estomac, diminution de l'appétit, boulimie.

Du système respiratoire: augmentation de la sécrétion bronchique ou augmentation de la salivation, apnée (avec utilisation par voie parentérale, en particulier chez les personnes âgées, gravement malades, y compris la maladie pulmonaire obstructive chronique, avec hémodynamique instable ou dépassant la vitesse d'administration intraveineuse, une réduction de dose est recommandée), dépression respiratoire (3% chez les enfants).

Augmente le risque d'aspiration chez les nouveau-nés et les jeunes enfants, les patients âgés et couchés, les patients atteints de maladies respiratoires chroniques.

Du système urinaire: troubles urinaires - incontinence urinaire ou rétention, altération de la fonction rénale.

Du système nerveux: anxiété, confusion (surtout chez les personnes âgées et avec lésions cérébrales), dépression, déficience cognitive, y compris manie, dépersonnalisation ou désorientation, troubles du comportement, y compris comportement bizarre ou diminution de la dissuasion, troubles extrapyramidaux et dystoniques, réactions paradoxales incluant agitation, comportement agressif, hallucinations , colère ou hostilité, insomnie, excitation inhabituelle, irritabilité, nervosité (besoin de sevrage), convulsions, ataxie (surtout chez les enfants et les patients affaiblis), vertiges (nécessite un traitement uniquement si patient prolongé ou inquiétant), somnolence, y compris l'utilisation diurne somnifère (surtout chez les patients âgés et affaiblis, dose-dépendante et plus prononcée avec la thérapie initiale et peut diminuer avec sa poursuite), troubles de l'élocution, changements de libido, euphorie, maux de tête, tremblements, faiblesse ou fatigue inhabituelle, perte de mémoire, fatigue, catalepsie.

Surdosage:

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Une solution de lorazépam pour injection est incompatible avec une solution de buprénorphine pour injection.

La scintigraphie utilisant l'iodure de sodium 123I et l'iodure de sodium 131I - les benzodiazépines peuvent réduire l'accumulation du radio-isotope dans la glande thyroïde.

Avec l'utilisation simultanée, l'efficacité des contraceptifs oraux diminue.

Avec une utilisation simultanée, l'effet des myorelaxants dépolarisant est amélioré.

À l'application simultanée avec la nicotine le métabolisme du lorazepam augmente et son activité diminue.

Avec l'utilisation simultanée de probénécide peut perturber la liaison du lorazépam avec l'acide glucuronique, ce qui conduit à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin, et en augmentant l'effet thérapeutique, il est possible de développer un effet sédatif excessif.

Instructions spéciales:

Efficace avec le statut d'épileptique (dépasse phénytoïne, le diazépam), la dépression (en combinaison avec des tranquillisants), pour la prémédication, dans des états anxieux (comparable à buspirone, zolpidem, inférieur à hydroxyzine), trouble panique, insomnie (surpasse le diazépam, comparable avec midazolam, nitrazepam), l'épilepsie (en combinaison avec d'autres médicaments antiépileptiques), les convulsions dans le contexte de l'abstinence d'alcool; psychoses endogènes accompagnées d'excitation, de vomissements provoqués par la chimiothérapie (potentialise l'action de l'ondansétron, de métoclopramide, de glucocorticoïdes), de delirium alcoolique (en association avec la chlorpromazine, l'halopéridol).

Préparation de formes posologiques et de caractéristiques d'application

Solution concentrée pour l'administration orale (5 mg / ml): la dose est recueillie en mesurant la pipette fournie avec le médicament. Chaque dose est soigneusement dissoute dans un produit alimentaire liquide ou pâteux (eau, gazéifié eau, jus de pomme, pouding) immédiatement après la clôture.Le mélange résultant doit être utilisé immédiatement après la préparation: il ne doit pas être stocké.

Solution injectable: immédiatement avant l'injection intraveineuse diluée avec un volume égal d'eau stérile pour injection, solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dextrose à 5%. Ne pas utiliser lors du changement de couleur ou de précipitations.

Immédiatement après la dilution, il est possible d'injecter directement dans la veine ou le tube du système de perfusion.

Instructions

Lorazépam (Lorazepamum)