Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Médicaments immunosuppresseurs

Inclus dans la formulation
  • Tisabry
    concentrer d / infusion 
    Biogen Aidek Limitée     Royaume-Uni
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    7 nosologies

    АТХ:

    L.04.A.A.23   Natalizumab

    Pharmacodynamique:

    Un médicament d'anticorps monoclonaux humanisés contre les récepteurs de l'IL-2 (90% est constitué d'anticorps humains, 10% d'anticorps de souris). Introduit par voie intraveineuse, fournit un blocage du récepteur pendant 120 jours.

    Pharmacocinétique

    La concentration sérique maximale moyenne de natalizumab après une administration intraveineuse répétée à la dose de 300 mg chez des patients atteints de sclérose en plaques était de 110 ± 52 μg / ml. La concentration moyenne à l'état d'équilibre du natalizumab pendant la période d'administration variait de 23 à 29 μg / ml. Le temps prévu pour atteindre la concentration d'équilibre était d'environ 36 semaines.

    L'échantillon pour l'analyse pharmacocinétique comprenait plus de 1100 patients atteints de sclérose en plaques qui ont reçu natalizumab à une dose de 3 à 6 mg / kg. Parmi ceux-ci, 581 ont reçu une dose fixe de 300 mg en monothérapie. Le temps de clairance moyen ± écart-type (écart-type) pour l'état d'équilibre était de 13,1 ± 5,0 ml / h avec une demi-vie ± SD moyenne de 16 ± 4 jours. Dans l'analyse, l'effet des variables sélectives, y compris le poids corporel, l'âge, le sexe, la fonction hépatique et rénale, et la présence d'anticorps anti-natalizumab sur la pharmacocinétique ont été étudiés.Il a été démontré que la distribution du médicament et des anticorps contre le natalizumab. Il a été constaté que le poids corporel affecte la clairance du natalizumab, et cet effet est moins proportionnel; par exemple, 43% de la variation du poids corporel entraîne une modification de la clairance de 31-34%. Les changements dans la clairance ne sont pas cliniquement importants. Les anticorps circulants contre le natalizumab augmentent d'environ trois fois sa clairance, ce qui correspond à la diminution observée de la concentration de natalizumab chez les patients présentant des anticorps circulants.

    La pharmacocinétique du natalizumab chez les enfants atteints de sclérose en plaques ou chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale n'a pas été étudiée.

    Des études de pharmacodynamie et de l'efficacité de la plasmaphérèse pour réduire la concentration de natalizumab dans le sang ont été réalisées avec la participation de 12 patients atteints de sclérose en plaques. Les résultats de l'excrétion du médicament après trois procédures de plasmaphérèse (avec des intervalles de plus de 5-8 jours) étaient d'environ 70-80%. Cela se compare à 40% de ceux identifiés dans l'étude précédente après le retrait de médicament sur la même période de temps. L'effet de la plasmaphérèse sur la restauration de la migration des lymphocytes et, finalement, sur l'utilisation clinique est inconnue.

    Les indications:

    Pour la monothérapie de la forme rémittente de la sclérose en plaques, les groupes de patients suivants:

    - Les patients avec l'évolution active de la maladie, malgré le traitement par l'interféron bêta. Ce groupe de patients peut être défini comme un groupe de patients qui ne peuvent pas être traités avec un cours complet et adéquat (pendant au moins un an) d'interféron bêta. Ils doivent avoir au moins une récurrence au cours de l'année précédente de traitement et au moins 9 foyers T2 hypertendus sur l'imagerie par résonance magnétique du cerveau ou au moins un foyer vu avec des milieux de contraste pour imagerie par résonance magnétiquecontenant du gadolinium. Les patients inexpliqués pour un traitement continu doivent être compris comme des patients avec une fréquence constante ou augmentée d'exacerbations par rapport à l'année précédente ou des exacerbations sévères actuelles, même avec un traitement d'une durée inférieure à un an;

    - aux patients atteints de sclérose en plaques sévère à évolution rapide et progressive (c'est-à-dire qui ont souffert de 2 exacerbations ou plus au cours de l'année et qui ont un ou plusieurs foyers sur imagerie par résonance magnétique du cerveau, l'accumulation de produits de contraste pour imagerie par résonance magnétique, contenant du gadolinium, ou une augmentation significative du volume lésionnel en régime T2 par rapport aux résultats de la précédente imagerie par résonance magnétique).

    VI.G35-G37.G35   Sclérose en plaque

    Contre-indications

    Hypersensibilité, leucoencéphalopathie multifocale progressive, risque accru d'infection par des micro-organismes opportunistes, y compris un état immunodéprimé (par exemple, patients recevant un traitement immunosuppresseur ou traité, tel que mitoxantrone ou cyclophosphamide) l'utilisation simultanée de l'interféron bêta ou de l'acétate de glatiramère; Néoplasmes malins, sauf pour le cancer de la peau basocellulaire.

    Enfants de moins de 18 ans, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:

    Age des personnes âgées, insuffisance rénale et hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandation de la FDA catégorie C.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Par voie intraveineuse 300 mg une fois toutes les 4 semaines.

    Effets secondaires:

    Au cours d'une étude contrôlée par placebo de 1617 patients atteints de sclérose en plaques qui ont reçu natalizumab Pendant 2 ans (placebo 1135), des événements indésirables ayant entraîné une interruption précoce de la participation ont été observés chez 5,8% des patients natalizumab (et 4,8% de ceux recevant le placebo). Pour 2 ans d'étude, des effets indésirables ont été notés chez 43,5% des patients natalizumabet 39,6% (événements indésirables considérés comme liés au traitement par le médecin traitant) ayant reçu un placebo. L'incidence des événements indésirables dans le groupe recevant le natalizumab était de 0,5% plus élevée que dans le groupe placebo, comme indiqué ci-dessous. Les réactions ont été indiquées par des termes préférés tirés du vocabulaire médical pour les activités de régulation (MedDRA), conformément aux classes système-organe. Leur fréquence était la suivante: fréquente (> 1/100, <1/10), rare (> 1/1000, <1/100).

    Dans chaque groupe, les phénomènes indésirables sont divisés par fréquence:

    Infections et invasions: fréquentes - infections des voies urinaires, rhinopharyngite.

    Troubles du système immunitaire: fréquents - urticaire; rare - hypersensibilité.

    Violations du système nerveux: fréquentes - maux de tête, vertiges.

    Troubles gastro-intestinaux: fréquents - vomissements, nausées.

    Affections musculo-squelettiques et lésions des tissus conjonctifs: douleurs articulaires fréquentes.

    Troubles généraux et réactions au site d'injection: fréquents - frissons, fièvre, fatigue.

    Réactions à la perfusion: Selon les données d'un essai clinique contrôlé de 2 ans sur des patients atteints de SEP, les phénomènes associés à la perfusion ont été considérés comme des effets secondaires survenant pendant la perfusion ou dans l'heure suivant son achèvement. Ils ont été observés chez 23,1% des patients Sclérose en plaquequi a reçu natalizumab (et chez 18,7% de ceux recevant le placebo). Les phénomènes les plus souvent observés dans le groupe natalizumab comprenaient les vertiges, les nausées, l'urticaire et les frissons (voir la section «Réactions d'hypersensibilité» ci-dessous).

    Réactions d'hypersensibilité: selon un essai clinique contrôlé de deux ans sur des patients Sclérose en plaque,

    l'incidence de la gynsensibilité a atteint 4%. Des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes sont observées chez moins de 1% des patients. Les réactions d'hypersensibilité se produisent habituellement pendant la perfusion ou dans l'heure qui suit.

    Immunogénicité: Au cours d'un essai clinique contrôlé biennal, des anticorps contre le natalizumab ont été détectés chez 10% des patients atteints de sclérose en plaques. Des anticorps circulants contre le natalizumab (un double résultat positif) ont été trouvés chez environ 6% des patients. Un seul résultat positif a été noté chez 4% des patients. Les anticorps circulants diminuent l'efficacité et augmentent la fréquence des réactions d'hypersensibilité. Les autres réactions à la perfusion dues aux anticorps circulants comprennent les frissons, les nausées, les vomissements et les «bouffées de chaleur» du sang. En cas de suspicion d'anticorps circulants après environ 6 mois de traitement, soit en raison d'une diminution de l'efficacité ou d'une réponse à la perfusion, une autre analyse doit être effectuée 6 semaines après le premier résultat positif. Compte tenu de la réduction possible de l'efficacité ou de l'augmentation de la fréquence des réactions d'hypersensibilité chez les patients présentant des anticorps circulants, le traitement doit être interrompu.

    Infections, y compris la leucoencéphalopathie multifocale progressive et les infections opportunistes pathogènes: selon une étude clinique contrôlée de deux ans sur des patients atteints de SEP, l'incidence des infections était d'environ 1,5 par année-patient dans le groupe traité par natalizumab et dans le groupe placebo. dans les deux groupes était approximativement similaire. Un cas de diarrhée due à Cryptosporidium a été signalé. Au cours d'autres essais cliniques, d'autres infections opportunistes ont été notées, y compris des décès. Au cours des essais cliniques dans le groupe recevant natalizumabl'incidence de l'infection par le virus de l'herpèsvirus (virus de l'herpès zoster et virus de l'herpès simplex) était légèrement plus élevée que dans le groupe placebo. Au cours de la surveillance post-commercialisation précoce, un cas mortel d'encéphalite herpétique a été enregistré.

    La plupart des patients qui ont développé l'infection n'ont pas arrêté le traitement avec le natalizumab et avec un traitement approprié, je récupère.

    Pendant les essais cliniques, les cas leucoencéphalopathie multifocale progressive. Ils ont généralement conduit à une invalidité grave ou la mort. Au cours des essais cliniques de base, deux cas ont été enregistrés, dont un mortel, chez des patients atteints de sclérose en plaques avec infection concomitante ayant reçu un traitement par interféron bêta pendant plus de deux ans. Dans un autre procès leucoencéphalopathie multifocale progressive développé chez un patient atteint de la maladie de Crohn, traité à long terme par des immunosuppresseurs et souffrant de lymphopénie, ce patient est décédé. Développement leucoencéphalopathie multifocale progressive a été observée dans la recherche post-marketing chez les patients recevant une monothérapie.

    Réactions du foie: au cours de la période post-commercialisation, des rapports spontanés de cas de lésions hépatiques sévères, d'activité accrue des «enzymes hépatiques» et d'hyperbilirubinémence ont été obtenus.

    Néoplasmes malins: pendant plus de 2 ans de traitement, il n'y a pas eu de différences dans l'incidence des néoplasmes malins dans les groupes recevant le natalizumab et le placebo. Cependant, afin d'éliminer complètement l'effet du natalizumab sur l'incidence des néoplasmes malins, des études plus longues sont nécessaires.

    Influence sur les paramètres de laboratoire: le traitement s'accompagne d'une augmentation du nombre de lymphocytes, de monocytes, d'éosinophiles, de basophiles et de formes nucléaires d'érythrocytes dans le sang circulant. Aucune augmentation de la concentration de neutrophiles n'a été observée. L'augmentation du nombre de lymphocytes, de monocytes, d'éosinophiles et de basophiles atteint 35 à 140% par rapport à la valeur initiale, mais le nombre total de cellules reste dans les limites normales. Pendant le traitement, il y a eu une légère diminution de la concentration en hémoglobine (diminution moyenne de 0,6 g / dl), de l'hématocrite (diminution moyenne de 2%) et des érythrocytes (diminution moyenne de 0,1 ×106/ l ). Habituellement, dans les 16 semaines suivant la dernière dose, tous les paramètres hématologiques sont revenus à la valeur initiale, et ces changements n'étaient pas accompagnés de symptômes cliniques.

    Surdosage:

    Non décrit.

    Interaction:

    L'innocuité et l'efficacité en association avec d'autres immunosuppresseurs ou médicaments antitumoraux n'ont pas été établies de manière adéquate. L'administration concomitante de ces médicaments peut augmenter le risque d'infection, y compris les micro-organismes opportunistes, et, par conséquent, est contre-indiquée.

    Chez les patients ayant reçu un traitement immunosuppresseur plus tôt, le risque de développer leucoencéphalopathie multifocale progressive. Prescrire le médicament aux patients qui ont déjà reçu des immunosuppresseurs, devrait être prudent; Il est nécessaire d'attendre la restauration du système immunitaire. Avant la nomination, évaluez chaque cas individuel pour identifier les signes possibles d'immunodéficience.

    Selon les résultats de la troisième phase des essais cliniques chez les patients atteints de sclérose en plaques, le traitement concomitant de la rechute par un traitement à court terme par glucocorticostéroïdes ne s'est pas accompagné d'une augmentation des cas d'infections. Ainsi, une thérapie à court terme avec des glucocorticostéroïdes peut être réalisée en parallèle avec la thérapie.

    Incompatibilité

    Ne pas mélanger avec d'autres médicaments, à l'exception de la solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    Immunisation

    Dans les essais randomisés à ciel ouvert menés avec la participation de 60 patients atteints de sclérose en plaques, il n'y avait pas de déviation significative de la réponse immunitaire des patients à l'antigène introduit. La comparaison a été réalisée dans des groupes de patients traités avec le médicament pendant 6 mois et avec un groupe témoin qui n'a pas été traité.

    Instructions spéciales:

    Leucoencéphalopathie multifocale progressive.

    L'application peut augmenter le risque de développement leucoencéphalopathie multifocale progressive et, par conséquent, entraîner la mort ou une invalidité grave.

    Risque d'occurrence leucoencéphalopathie multifocale progressive augmenté avec la durée du traitement, en particulier lorsqu'il est traité avec le médicament pendant plus de 2 ans. Actuellement, les informations sur les patients qui reçoivent le médicament depuis plus de 3 ans sont limitées, alors évaluez le risque de leucoencéphalopathie multifocale progressive ce groupe de patients est actuellement impossible.

    Risque d'occurrence leucoencéphalopathie multifocale progressive augmente chez les patients traités avec des immunosuppresseurs avant l'utilisation du médicament. Ce risque est indépendant de la durée du traitement.

    En relation avec le risque accru de développement leucoencéphalopathie multifocale progressive le médecin et le patient doivent considérer individuellement le rapport bénéfice / risque dans le traitement du médicament.

    Après 2 ans de traitement, les patients doivent être informés à nouveau des risques d'utilisation, en particulier de l'augmentation des risques leucoencéphalopathie multifocale progressive. Aussi sur les premiers signes et symptômes leucoencéphalopathie multifocale progressive devrait informer les patients et les soignants.

    L'instauration du traitement ne doit être effectuée que si une IRM est effectuée au moins 3 mois avant le début du traitement. Cette IRM est la base.

    Il est nécessaire d'organiser une surveillance régulière du patient tout au long du traitement afin de détecter en temps opportun l'apparition de nouveaux symptômes neurologiques, caractéristiques de leucoencéphalopathie multifocale progressive ou la détérioration des existants.

    Lorsque de nouveaux symptômes neurologiques apparaissent, il est nécessaire de suspendre la thérapie avant l'exclusion leucoencéphalopathie multifocale progressive.

    Instructions
    Up