Oxcarbazépine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antiépileptiques

Inclus dans la formulation

Trileptal®

pilules vers l'intérieur

Novartis Pharma AG Suisse

Trileptal®

suspension vers l'intérieur

Novartis Pharma AG Suisse

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.03.A.F.02 Oxcarbazépine

Pharmacodynamique:

Agent antiépileptique. Le mécanisme d'action de l'oxcarbazépine et de son métabolite dérivé monohydroxylé est principalement associé au blocage des canaux sodiques potentiellement dépendants, ce qui entraîne la stabilisation des membranes neuronales surexcitées, l'inhibition des décharges neuronales en série et une diminution des impulsions synaptiques.

La réalisation de l'action anticonvulsivante est facilitée par une augmentation de la conductivité des ions potassium et une modulation des canaux calciques activée par un potentiel membranaire élevé.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé, métabolisé dans le foie pour former le métabolite actif du dérivé 10-monohydroxy. L'association avec les protéines plasmatiques du métabolite actif du médicament est de 40%. La demi-vie est de 2 heures pour le médicament, 9 heures pour le métabolite actif. Excrété par les reins de 95% et par le tractus gastro-intestinal de 4%.

Les indications:

Crises épileptiques tonico-cloniques généralisées (âge à partir de 2 ans).

Saisies épileptiques partielles complexes et simples (avec perte ou perte de conscience), avec / sans généralisation secondaire (âge de 1 mois et plus).

Monothérapie (en tant que médicament de premier choix), ainsi que dans le traitement combiné. Avec un soulagement incomplet des crises épileptiques, il est possible de remplacer les autres anticonvulsivants par oxcarbazépine.

CIM-10

VI.G40-G47.G40 Épilepsie

Contre-indications

Hypersensibilité.

Lactation.

Soigneusement:

Les réactions allergiques à la drogue dans l'anamnèse.

Grossesse.

Âge à 2 ans

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - C. Les rapports disponibles indiquent une association possible de l'oxcarbazépine pendant la grossesse avec le développement de malformations congénitales (par exemple, la bouche du loup).

Si la patiente envisage de devenir enceinte ou tombe enceinte pendant l'application de l'oxcarbazépine, et si l'utilisation de l'oxcarbazépine pendant la grossesse est nécessaire, comparer soigneusement les bénéfices attendus du traitement et le risque possible pour le fœtus, en particulier au premier trimestre de grossesse.

Quand la grossesse devrait être utilisée oxcarbazépine dans la dose minimale efficace.

Il est connu qu'une carence en acide folique se développe pendant la grossesse. Les médicaments antiépileptiques peuvent augmenter ce déficit, qui est l'une des causes possibles des troubles du développement fœtal, par conséquent, un apport supplémentaire de préparations d'acide folique est recommandé.

À l'application à la grossesse il faut prendre en considération, que les changements physiologiques apparaissant dans l'organisme de la femme enceinte, peuvent amener à la réduction graduelle de la concentration du métabolite actif dans le plasma du sang. Pour obtenir un contrôle maximal des symptômes de la maladie, il est nécessaire d'évaluer régulièrement l'effet clinique de l'oxcarbazépine et de déterminer la concentration du métabolite dans le plasma sanguin. Détermination de la concentration de dérivé monohydroxy dans le plasma sanguin est également recommandé d'être effectué dans la période post-partum, en particulier si la dose d'oxcarbazépine est augmentée pendant la grossesse.

Il existe des rapports que l'utilisation de médicaments antiépileptiques pendant la grossesse peut entraîner une augmentation des saignements chez les nouveau-nés. Par mesure de précaution, la nomination de la vitamine K₁ au cours des dernières semaines de grossesse, ainsi qu'aux nouveau-nés dont les mères ont oxcarbazépine.

Oxcarbazépine et les dérivés monohydroxylés pénètrent dans la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que l'effet sur les nouveau-nés de l'oxcarbazépine et des dérivés monohydroxylés, reçus avec le lait maternel, n'est pas connu, il ne faut pas appliquer oxcarbazépine pendant la période d'allaitement.

Dosage et administration:

Prenez oralement, indépendamment de l'apport alimentaire, avec une petite quantité de liquide. La suspension peut être prise non diluée directement de la seringue ou diluée avec une petite quantité d'eau.

La première dose 600 mg /journée (8-10 mg par kg par jour), divisé en 2 doses. La dose supplémentaire est ajustée en fonction des indicateurs cliniques du patient, en fonction de l'efficacité du traitement, de la fonction rénale.

À l'état d'équilibre, une augmentation rapide de la dose jusqu'à 2 400 mg par jour peut être obtenue en 48 heures.

La dose initiale recommandée pour les enfants de plus de 2 ans est de 8-10 mg / kg de poids corporel par jour, répartis en 2 doses, à la fois en monothérapie et en association. En association avec d'autres antiépileptiques drogues un effet thérapeutique adéquat est observé avec une dose d'entretien de 30 mg / kg de poids corporel par jour. Pour atteindre la réponse thérapeutique souhaitée, une augmentation progressive de la dose de 10 mg / kg par jour par semaine jusqu'à une dose quotidienne maximale de 46 mg / kg de poids corporel est possible.

Effets secondaires:

Organisme dans son ensemble: fatigue accrue, asthénie, œdème de Quincke, réactions d'hypersensibilité aux polyorganismes (éruption cutanée, fièvre, lymphadénopathie, augmentation des prélèvements hépatiques, éosinophilie, arthralgie).

Sur la partie du système immunitaire: réactions allergiques, angioedème, fonction hépatique anormale, réactions anaphylactiques, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, etc.

Du côté CAS: très rarement - arythmie, atrioventriculaire blocus.

De l'hématopoïèse: oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, thrombocytopénie, neutropénie, pancytopénie, agranulocytose, anémie aplasique.

Du côté du métabolisme eau-électrolyte: souvent - hyponatrémie asymptomatique; très rarement - hyponatrémie cliniquement manifestée (convulsions, confusion, encéphalopathie, vision floue, nausées, vomissements).

De la part du système digestif et du foie: phénomènes dyspeptiques, activité accrue des transaminases hépatiques, hépatite, constipation, diarrhée, pancréatite, augmentation des concentrations de phosphatase alcaline dans le sang.

Du système nerveux: maux de tête, somnolence, vertiges, troubles de la vision, diplopie, vertige, labilité émotionnelle, agitation, apathie, amnésie, agitation, dépression, trouble déficitaire de l'attention, désorientation, nystagmus, ataxie, tremblements.

De la peau: acné, alopécie, éruption cutanée.

Surdosage:

Vertiges, somnolence, hyponatrémie, hypokinésie, nystagmus, ataxie, vomissements, nausées. Traitement: symptomatique et de soutien. Lavage gastrique et administration de charbon actif pour réduire l'absorption (dans le cas d'une administration récente de médicaments). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Le médicament et son métabolite actif sont des inhibiteurs du cytochrome CYP2C19, ol'administration simultanée de fortes doses d'oxcarbazépine et médicaments, métabolisé CYP2C19 (phénobarbital, phénytoïne), peut conduire à une interaction

Le médicament et son métabolite actif sont des inducteurs CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP2B, impliqué dans le métabolisme des dérivés de la dihydropyridine des inhibiteurs calciques, des contraceptifs oraux et des antiépileptiques médicaments (comprenant carbamazépine). Administration simultanée d'oxcarbazépine et de substrats CYP3A4 et CYP3A5 peut réduire la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin.

L'oxcarbazépine peut réduire la concentration de carbamazépine de 22%; dans le même temps carbamazépine peut réduire la concentration d'oxcarbazépine de 40%.

L'acide valproïque peut réduire la concentration d'oxcarbazépine de 18%.

Le médicament améliore l'effet sédatif de l'éthanol.

Instructions spéciales:

Des réactions allergiques peuvent se développer chez les patients sans antécédents d'hypersensibilité à la carbamazépine. En cas de réactions allergiques, le médicament doit être immédiatement annulé.

Hyponatrémie (concentration de Na sérique⁺ inférieure à 125 mmol / l) ne se manifeste généralement pas cliniquement et ne nécessite pas de correction du schéma posologique, observée chez 2,7% des patients. La concentration de Na⁺ Il est normalisé avec l'abolition (diminution de la dose) d'oxcarbazépine ou la restriction de l'apport hydrique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale associée à une hyponatrémie, ou à un traitement simultané par des diurétiques, drogues, affectant la sécrétion ADH, avant l'instauration du traitement à l'oxcarbazépine, la concentration de Na⁺ dans le plasma sanguin, et après 2 semaines après le début de la thérapie, puis mensuellement ou au besoin. S'il est nécessaire de prescrire simultanément des saluriques et d'autres médicaments qui causent l'hyponatrémie, les mêmes recommandations doivent être suivies. Lorsque des symptômes cliniques d'hyponatrémie apparaissent, la concentration sérique de Na doit être déterminée⁺.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel chez les patients Insuffisance cardiaque chronique pour la détection rapide de la rétention d'eau. En cas de rétention hydrique ou de progression des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, le sérum Na⁺. Dans le cas d'hyponatrémie, la quantité de liquide consommée devrait être limitée.

Pendant la période de traitement, un suivi attentif des patients ayant des antécédents de troubles du rythme et de la conduction est nécessaire.

Si le développement suspecté de l'hépatite pendant le traitement, le médicament devrait être annulé.

Les femmes en âge de procréer qui prennent des contraceptifs oraux doivent être averties, que la prescription simultanée du médicament peut réduire leur efficacité, donc l'utilisation supplémentaire de méthodes contraceptives non hormonales est recommandée.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Peut causer des étourdissements, de la somnolence. Pendant la prise de médicaments, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et d'effectuer un travail associé à une concentration accrue de l'attention.

Instructions

Oxcarbazépine (Oxcarbazepinum)