Olodatérol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-adrénomimétique

Inclus dans la formulation

Striverdi® Respimat®

Solution d / inhal.

Boehringer Ingelheim International GmbH Allemagne

АТХ:

R.03.A.C.19 Olodatérol

Pharmacodynamique:

Le médicament est un β₂-adrenomimetic, bronchodilator. Relaxation des muscles lisses avec stimulation β₂les adrénocepteurs (conjugués aux protéines Gs, stimulant l'adénylate cyclase) sont associés à une augmentation du taux d'AMPc et à l'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc dans les cellules musculaires lisses. La protéine kinase A dépendante de l'AMPc inhibe la kinase des chaînes légères de la myosine, de sorte que la phosphorylation des chaînes légères de myosine est perturbée et que son interaction avec l'actine ne se produit pas. De plus, la protéine kinase A dépendante de l'AMPc inhibe le phospholampane (un inhibiteur de la Ca2 + -ATPase), en conséquence, l'activité de la Ca2 + -ATPase transportant le Ca2 + du cytoplasme vers le réticulum sarcoplasmique augmente dans les cellules musculaires lisses et la concentration. de Ca2 + cytoplasmique diminue. Tout ceci conduit à une diminution du tonus et de l'activité contractile des muscles lisses. Le médicament se caractérise par un début d'action rapide et une conservation continue de l'effet (jusqu'à 24 heures).

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé avec l'inhalation. C_max dans le plasma est généralement atteint dans les 10-20 minutes après l'inhalation.La biodisponibilité absolue de l'olodaterol était d'environ 30%, avec l'administration orale - environ 1%. Ainsi, l'effet systémique de l'olodatérol après inhalation est principalement dû à l'absorption dans les poumons, et la contribution de la partie avalée de la dose à l'effet systémique est négligeable. V_ré est de 1110 litres, indiquant une large distribution du médicament dans les tissus.

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 60%, la demi-vie est de 22 heures pour l'intraveineuse et de 45 heures pour l'inhalation. Excrété dans l'urine.

Les indications:

Pour le traitement d'entretien à long terme chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, y compris la bronchite chronique et l'emphysème pulmonaire, pour réduire l'obstruction des voies respiratoires, améliorer la qualité de vie et tolérer l'effort physique.

CIM-10

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

X.J40-J47.J43 Emphysème

X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

Contre-indications

L'âge de moins de 18 ans, l'hypersensibilité.

Soigneusement:

Il convient d'utiliser avec prudence les maladies cardiovasculaires, y compris les cardiopathies instables, les anomalies de la fréquence cardiaque, l'allongement de l'intervalle QT, la myocardiopathie obstructive hypertrophique, l'hypertension, la thyrotoxicose, les convulsions, ainsi que les patients ayant des antécédents de myocardiopathie. infarctus ou hospitalisation pour insuffisance cardiaque (au cours de l'année précédente), arythmie menaçant le pronostic vital, tachycardie paroxystique avec une fréquence cardiaque de plus de 100 battements par minute.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - C. Appliquer seulement si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Le médicament inhibe l'activité contractile de l'utérus. Il n'y avait pas d'études sur l'effet de la drogue sur l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Utilisez l'inhalation. Dose thérapeutique de 5 mcg une fois par jour.

Effets secondaires:

Du système respiratoire: nasopharyngite.

Du système nerveux: vertiges.

Du système cardiovasculaire: hypertension artérielle.

De la peau: téméraire.

Du système musculo-squelettique: arthralgie.

Envisager la possibilité de développer des effets secondaires, caractéristiques de toute la classe des β-adrénomimétiques: tachycardie, arythmie, palpitations, ischémie myocardique, angine de poitrine, hypertension ou hypotension, tremblement, céphalée, nervosité, insomnie, vertiges, sécheresse de la bouche, nausées, muscles spasmes, fatigue, malaise, hypokaliémie, hyperglycémie et acidose métabolique.

Surdosage:

Non décrit.

Interaction:

Adrenomimetics, méthylxanthines augmentent les effets secondaires du médicament.

Avec l'utilisation simultanée de dérivés de xanthine, de stéroïdes ou de diurétiques (n'appartenant pas au groupe des épargneurs de potassium), il est possible d'augmenter l'effet hypokaliémique des β-adrénomimétiques.

Les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques ou d'autres médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT peuvent augmenter l'effet de l'olodatérol sur le système cardiovasculaire.

L'utilisation simultanée de l'olodatérol avec le kétoconazole a entraîné une augmentation de la biodisponibilité de l'olodatérol, mais cela n'a pas affecté l'innocuité; la correction de la dose n'est pas requise.

Les bêta-adrénobloquants peuvent affaiblir l'effet de l'olodatérol ou contrecarrer cet effet. donc olodatérol devrait être utilisé avec des bêta-bloquants (y compris les collyres) uniquement dans des situations de force. Dans ce cas, il est préférable d'utiliser des bêta-bloquants cardiosélectifs (avec prudence).

Instructions spéciales:

L'olodatérol est destiné au traitement d'entretien des patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique. En raison du fait que dans la population générale des patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique principalement âgés de plus de 40 ans, la nomination du médicament chez les patients âgés de moins de 40 ans nécessite une confirmation spirométrique du diagnostic de maladie pulmonaire obstructive chronique.

Olodaterol ne devrait pas être utilisé pour l'asthme bronchique. L'efficacité et l'innocuité à long terme de l'olodatérol dans l'asthme bronchique n'ont pas été étudiées.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Des précautions doivent être prises, des vertiges peuvent se développer.

Instructions

Olodatérol (Olodaterolum)