Propifénazone + Caféine + Chlorure de Camilophine + Citrate de Mekloxamine + Tartrate d'Ergotamine (Propyphénazone + Coffeinum + Kamilophini chloridum + Mécloxamini citras + Ergotamini tartras)

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Spasmolytiques myotropes

Alpha-bloquants

Inclus dans la formulation
АТХ:

N.02.C.A.52   Ergotamine en combinaison avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

Médicament combiné, a un effet anti-migraine, antispasmodique et analgésique.

Ergotamine - alcaloïde de l'ergot; est un agoniste partiel des récepteurs de la sérotonine, bloque sans discrimination les récepteurs 5-HT1A-1D.

Les vaisseaux crâniens étendus (résultat de l'action de la camilophine) sont la cible de l'action de l'ergotamine. Le médicament a un effet stimulant direct sur les muscles lisses des vaisseaux crâniens, provoquant leur constriction. L'effet vasoconstricteur de l'ergotamine est dû à la liaison au récepteur 5-HT1 de la sérotonine, ce qui entraîne son activation. Cela améliore la microcirculation, en rétrécissant les branches de l'artère basilaire, ce qui, cependant, n'aggrave pas la circulation sanguine dans les hémisphères cérébraux. L'œdème extracellulaire du cerveau diminue également. En outre, l'ergotamine réduit l'excitabilité des neurones sérotoninergiques dans les structures du tronc cérébral, augmentant ainsi le seuil de sensibilité à la douleur. Il a été établi que l'ergotamine possède une capacité adréno-bloquante périphérique, ce qui augmente ses propriétés sympatholytiques. Il convient de noter que l'ergotamine est particulièrement efficace au début de la phase vasodilatatrice de la migraine.

Ainsi, dans le contexte de l'action de l'ergotamine, un effet tonique sur les vaisseaux périphériques et cérébraux prédomine, ce qui est d'une importance thérapeutique dans la prise en charge des crises migraineuses.

Propyphénazone - AINS, bloque cycloo-oxygénase, en conséquence, la formation de prostaglandines avec un effet pro-inflammatoire est perturbée: PGE2, PGF2, a un effet analgésique, anti-inflammatoire. En outre, il convient de noter l'effet de la propifénazone sur les centres de sensibilité à la douleur thalamique, ce qui conduit à un blocage des influx de douleur au cortex cérébral.

Caféine inhibe la phosphodiestérase que d'empêcher la destruction de CAMP à un métabolite inactif AMP, entraînant une augmentation de la concentration d'AMPc dans les tissus du cerveau, du cœur et d'autres organes. Le second mécanisme d'action du médicament est associé au blocage des récepteurs de l'adénosine. Adénosine, stimulant les récepteurs d'adénosine correspondants, provoque une hyperpolarisation des cellules myocardiques et du SNC. Cet effet est de nature protectrice, car adénosine s'accumule pendant l'hypoxie, et caféine bloque les récepteurs de l'adénosine et élimine le processus d'inhibition associé à l'action de l'adénosine.

La caféine provoque une stimulation du système nerveux central, principalement le cortex cérébral, les centres respiratoires et vasomoteurs. Augmente les performances mentales et physiques, réduit la somnolence, le sentiment de fatigue. A une action cardiotonique prononcée: augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente la pression artérielle avec hypotension. Caféine accélère l'absorption de l'ergotamine et améliore son effet thérapeutique. Aussi caféine a un effet tonique sur les vaisseaux cérébraux.

Camilofin a un effet antispasmodique, éliminant le vasospasme initial dans la phase prodromique d'une crise de migraine.

Mécloxamine est un bloqueur des récepteurs de l'histamine et a également un léger effet sédatif et antiémétique. Il affecte le métabolisme de la sérotonine et de l'histamine, en supprimant la sécrétion de ces composés dans le tissu cérébral, ce qui empêche une augmentation de la perméabilité des vaisseaux sanguins.

A un effet anticholinergique, antihistaminique, modérément sédatif et antiémétique.

Pharmacocinétique

Après administration orale ergotamine dans une petite mesure absorbé par le tube digestif.

La biodisponibilité est faible en raison du métabolisme intensif au cours du passage primaire dans le foie.La concentration maximale d'ergotamine dans le plasma sanguin est atteinte 50 à 70 minutes après l'administration orale. L'ergotamine est métabolisée dans le foie. Les principaux métabolites sont sécrétés par les intestins avec la bile. Environ 4% sont excrétés par les reins inchangés. L'excrétion de l'ergotamine est biphasique. Demi vie est de 2 heures, puis il est excrété dans l'urine et les fèces. Demi vie dans la phase finale - 21 heures.

Caféine bien absorbé dans l'intestin (y compris dans l'épaisseur). Demi vie est d'environ 5 heures. Environ 10% sont excrétés par les reins inchangés.

Propyphénazone bien absorbé par le tube digestif. Après ingestion, environ 25% de la propiphénazone subit un métabolisme lors du passage primaire à travers le foie, Vd est de 0,4 l / kg, Cmax dans le plasma sanguin est atteinte dans les 30-40 minutes, effet maximum après 90 minutes, demi vie - 2,1-2,4 h, ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine.

Camilophin et mekloxamine rapidement et bien absorbé dans le tube digestif, ont une biodisponibilité élevée. Demi vie La mécloxamine et la camilophine - 1,5-2 h, sont excrétés par les reins.

Les indications:Les crises de migraine aiguës (y compris celles accompagnées d'aura) et les migraines de type genèse vasculaire.

VI.G40-G47.G43.1   Migraine avec aura [migraine classique]

VI.G40-G47.G43.9   Migraine, sans précision

VI.G40-G47.G43   Migraine

VI.G40-G47.G44.1   Céphalée vasculaire, non classée ailleurs

Contre-indications

L'hypersensibilité, les maladies organiques du système cardio-vasculaire (y compris l'infarctus du myocarde aigu, l'angine de poitrine, l'athérosclérose sévère, la tachycardie paroxystique, l'extrasystole ventriculaire fréquente, l'hypertension artérielle); maladies oblitérantes prononcées des vaisseaux périphériques; glaucome; hyperplasie bénigne de la prostate avec un retard de l'urine; thyréotoxicose; insuffisance hépatique et / ou rénale marquée; état septique; intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose); grossesse; période de lactation; âge inférieur à 15 ans.

Soigneusement:Avec prudence: troubles du sommeil; troubles anxieux (agoraphobie, trouble panique); mégacôlon; âge avancé la réception simultanée des glucocorticostéroïdes; Migraine, accompagnée de troubles neurologiques focaux, maladies organiques du système cardiovasculaire (y compris infarctus aigu du myocarde, sténocardie, athérosclérose sévère, tachycardie paroxystique, extrasystole ventriculaire fréquente, hypertension artérielle, oblitération des maladies vasculaires périphériques), insuffisance hépatique et / ou rénale, glaucome.
Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse (en raison de son effet de stimulation de l'utérus).

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, tk. ergotamine et caféine pénétrer dans le lait maternel en quantité suffisante (il existe un risque de développement de l'ergotisme chez l'enfant). Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, laver avec de l'eau.

Le médicament doit être pris au tout début d'une attaque. Pour la première dose, la dose recommandée est de 1-2 comprimés, si aucune amélioration ne se produit après 30 minutes, un ou deux comprimés supplémentaires doivent être pris. La dose quotidienne maximale - pas plus de 4 comprimés, la dose maximale pour 1 semaine - pas plus de 10 comprimés.

Le médicament n'est pas recommandé pour une longue période: après 7 jours d'utilisation dans les cas nécessitant un traitement plus long, faites une pause pendant 3-4 jours.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux central: troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité; avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une dépendance.

Du système cardiovasculaire: tachycardie transitoire, altérations de l'ECG, augmentation de la pression artérielle, douleurs cardiaques, bradycardie, douleurs musculaires, diminution des pulsations des membres, paresthésie des extrémités (la plupart de ces effets sont associés à une augmentation du tonus des vaisseaux périphériques).

Du système digestif: nausées Vomissements; rarement de la diarrhée.

Autre: faiblesse dans les jambes; rarement - œdème périphérique, peau qui démange.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, faiblesse générale, paresthésie, acouphènes, douleurs et cyanose des membres inférieurs (avec diminution ou absence totale de pulsation dans les artères périphériques), augmentation ou diminution de la tension artérielle, tachycardie, somnolence, stupeur, convulsions, anxiété.

Traitement: lavage gastrique, si pas plus de 4 heures après la prise du médicament, la prise de charbon actif, si nécessaire - la conduite d'un traitement symptomatique.

Interaction:

L'amantadine, lorsqu'elle est combinée, potentialise l'action de la combinaison propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine.

La nicotine, lorsqu'elle est combinée, améliore l'action vasoconstrictrice de la combinaison propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine.

Sumatriptan. Si la combinaison est appliquée simultanément propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine avec le sumatriptan augmente le risque de réactions vasospastiques prolongées.

La quinidine avec une application combinée potentialise l'action de la combinaison propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine.

Erythromycine. Si la combinaison est appliquée simultanément propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine avec l'érythromycine peut augmenter la concentration d'ergotamine dans le plasma sanguin.

Éthanol. Combinaisons propiphénazone + caféine + chlorure de camilophine + citrate de mekloxamine + tartrate d'ergotamine renforce l'effet de l'éthanol sur le système nerveux central.

Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, médicaments anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation de la concentration dans le sang).

Instructions spéciales:

N'utilisez pas le médicament pour prévenir une crise de migraine!

Surveillez périodiquement l'image du sang.

Avec l'administration systématique de médicaments contenant de l'ergotamine, il faut conseiller au patient de respecter rigoureusement les doses prescrites afin d'éviter le développement de phénomènes d'ergotisme: spasme des vaisseaux périphériques - perte de sensation, paresthésie, picotements dans les extrémités, douleur dans les membres inférieurs, la cyanose (en particulier les doigts), les pulsations diminuées marquées, ainsi que les violations du système nerveux central - le vertige, la stupeur, le coma, les convulsions.

Lorsque des symptômes tels que l'engourdissement du bout des doigts des mains ou des pieds, des douleurs dans le cœur, l'accélération ou le ralentissement de la fréquence cardiaque, le médicament doit être arrêté immédiatement et consulter un médecin.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes.

Peut affecter les capacités psychophysiques du patient, en particulier lors de la prise d'alcool ou de médicaments déprimant le système nerveux central. Vous ne pouvez pas gérer véhicules et travail avec des mécanismes potentiellement dangereux pendant 2-3 heures après la prise du médicament.

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