Razagilin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Dopaminomimétiques

Anti-Parkinsonics

Inclus dans la formulation

Azilect®

pilules vers l'intérieur

Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Razagilin Mediabsor

pilules vers l'intérieur

MEDISORB, CJSC Russie

АТХ:

N.04.B.D Inhibiteurs de la monoamine oxydase de type B

N.04.B.D.02 Razagilin

Pharmacodynamique:Antiparkinsonun inhibiteur sélectif irréversible du MAO type B, qui détermine l'activité de la MAO dans le cerveau et le métabolisme de la dopamine de 80%. Augmente la concentration de dopamine, réduit la formation de radicaux libres toxiques, dont la formation excessive est observée dans la maladie de Parkinson. Razagilin possède neuroprotecteurm l'action à des doses thérapeutiques ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes provenant des aliments (y compris la tyramine), et ne provoque donc pas de dépendance à la tyraminesyndrome hypertensif.

PharmacocinétiqueAbsorption rapide, biodisponibilité absolue après une seule application - 36%. La concentration maximale est atteinte après 0,5 h. La nourriture n'affecte pas la concentration maximale, cependant, avec la consommation d'aliments gras, la concentration maximale et l'ASC diminuent de 60% et 20%, respectivement. La pharmacocinétique est linéaire dans la gamme de doses de 0,5 à 2 mg. La connexion avec les protéines est de 60-70%. Métabolisé dans le foie par N-désalkyléet / ou hydroxylationI avec la formation du principal métabolite biologiquement inactif - 1-aminoindane, ainsi que 2 autres métabolites - 3-hydroxy-M-propargyl-1-aminoinet Z-hydroxy-1-aButindan. Le métabolisme est réalisé avec la participation de l'isoenzyme CYP1A2. La demi-vie est de 0,6 à 2 heures. Il est excrété par les reins (plus de 60%), par l'intestin (plus de 20%). Moins de 1% de la dose administrée est excrétée inchangée. En cas d'insuffisance hépatique légère, les valeurs de l'ASC et de la concentration maximale peuvent augmenter respectivement de 80% et de 38%; avec insuffisance hépatique modérée - plus de 500% et 80%, respectivement.

Les indications:Maladie de Parkinson (en monothérapie ou en association avec la lévodopa).

CIM-10

VI.G20-G26.G20 la maladie de Parkinson

Contre-indicationsHypersensibilitéinsuffisance hépatique modérée ou sévère (échelle de Child-Pugh), phéochromocytome.
Traitement concomitant par la péthidine ou d'autres inhibiteurs de la MAO, la fluoxétine et la fluvoxamine (une interruption entre l'arrêt de la rasagiline et l'instauration d'un traitement par ces médicaments doit être d'au moins 14 jours), avec des décongestionnants, des sympathomimétiqueset (y compris avec des médicaments les contenant), dextrométhorphanem.
Grossesse, allaitement (risque de suppression de la lactation dans le contexte de l'inhibition de la formation de prolactine), enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:L'insuffisance hépatique de degré léger, l'administration conjointe avec tricyclique et tétracycliqueet antidépresseurset, par des inhibiteurs puissants du CYP1A2.

Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Dosage et administration:Accepté vers l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire dans une dose de 1 mg une fois par jour, pendant une longue période.

Effets secondaires:

Avec la rasagiline en monothérapie

Du côté système nerveux: maux de tête, dépression, vertiges, anorexie, convulsions, hallucinations; rarement - accident vasculaire cérébral.

Du côté système digestif: diminution de l'appétit, phénomènes dyspeptiques.

Du côté système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, douleur dans le cou.

Réactions dermatologiques: éruption vésiculaire-bulbeuse, dermatite de contact; rarement - carcinome de la peau.

Du côté du système cardio-vasculaire: angine de poitrine; rarement - infarctus du myocarde.

Autre: syndrome pseudo-grippal, fièvre, leucopénie, rhinite, faiblesse générale, conjonctivite, troubles aigus du système urinaire, réactions allergiques.

Lorsqu'il est combiné avec la lévodopa

Du côté système nerveux: dyskinésie, dystonie musculaire, anorexie, rêves inhabituels, ataxie, hallucinations; rarement - une violation de la circulation cérébrale, la confusion.

Du côté système digestif: constipation, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche.

Du côté système musculo-squelettique: arthralgie, douleur dans le cou, ténosynovite.

Réactions dermatologiques: téméraire; rarement - mélanome de la peau.

Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique; rarement - angine.

Autre: chutes accidentelles, perte de poids, réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: sont similaires à ceux d'une surdose d'inhibiteurs de la MAO indiscriminés (y compris l'hypertension artérielle, l'hypotension orthostatique).

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif, traitement symptomatique, pas d'antidote spécifique

Interaction:

Levodopa + Bensérazide. Une combinaison est possible. Il est recommandé d'ajuster la dose de lévodopa en fonction de son efficacité et de sa tolérabilité.

Fluvoxamine, Fluoxétine. Avec l'utilisation simultanée de la rasagiline avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine fluoxétine, fluvoxamine), antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, inhibiteurs de la MAO peut-être le développement du syndrome sérotoninergique, manifesté dans la confusion, l'état hypomaniaque, l'anxiété motrice, les frissons, les tremblements, la diarrhée. Dans la mesure du possible, l'utilisation combinée devrait être évitée et, si nécessaire, l'application simultanée, des précautions accrues devraient être envisagées.

Ciprofloxacine. En raison du fait que l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450 est impliqué dans le métabolisme de la rasagiline, ciprofloxacine (inhibiteur actif du CYP1A2) peut augmenter la concentration de rasagiline dans le plasma sanguin, ce qui nécessite une certaine prudence lors de l'association de la ciprofloxacine et de la rasagiline. Rrevendication du développement de la crise hypertensive.

Il n'est également pas recommandé que l'utilisation combinée de rasagiline avec des médicaments sympathomimétiques, y compris éphédrine, pseudoéphédrine, contenue dans des préparations pour le traitement de la rhinite ou du rhume. En outre, l'utilisation de rasagiline avec dextromethorphan et ses agents combinés n'est pas recommandée.

Instructions spéciales:

L'utilisation de la rasagiline à la dose thérapeutique recommandée ne provoque pas de syndrome de tyramine (effet «fromage»), ce qui permet aux patients sans restriction d'utiliser dans des produits alimentaires contenant des quantités significatives de tyramine (fromages, chocolat).

Il existe des preuves que la maladie de Parkinson, et non l'utilisation de tout médicament, y compris la rasagiline, est un facteur de risque pour le développement du cancer de la peau, en particulier le mélanome. Il est nécessaire d'avertir le malade de la nécessité de consulter un médecin à l'apparition de n'importe quels changements pathologiques des phanères.

Il convient de garder à l'esprit que les symptômes tels que les hallucinations et la confusion qui apparaissent à l'arrière-plan du traitement par la rasagiline peuvent être considérés comme une manifestation de la maladie de Parkinson et comme des effets secondaires de la rasagiline.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Compte tenu de la possibilité d'effets secondaires importants du système nerveux central, lors du traitement par la rasagiline, il faut être prudent lorsqu'on conduit des véhicules et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Instructions

Razagilin (Rasagilinum)