Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
АТХ:H.05.A.A.02 Tériparatide
Pharmacodynamique:Tériparatide - l'hormone parathyroïdienne humaine recombinante (PTH). La PTH endogène est le principal régulateur du métabolisme du calcium et du phosphore dans les os et les reins, stimule la formation du tissu osseux (en augmentant principalement l'activité des ostéoblastes par rapport à l'activité ostéoclastique), augmente indirectement l'absorption intestinale et la réabsorption tubulaire du calcium. excrétion de phosphate. L'effet biologique de la PTH est dû à la liaison à des récepteurs PTH spécifiques sur la surface cellulaire. Tériparatide - un fragment actif de PTH humaine endogène, qui se lie aux mêmes récepteurs et exerce le même effet sur les os et les reins que la PTH. Tous les autres agents pour le traitement de l'ostéoporose fonctionnent selon un principe différent - ils inhibent le processus de destruction osseuse, mais ne stimulent pas la formation de tissu osseux jeune et, dans le contexte du tériparatide, la densité minérale osseuse (DMO) augmente. Les processus de minéralisation se produisent sans signes d'effets toxiques sur ses cellules, le tissu osseux formé a une structure normale (sans la formation de tissu osseux réticulofibreux et la fibrose de la moelle osseuse). Tériparatide réduit le risque de fractures indépendamment de l'âge, du métabolisme osseux initial ou de la DMO (la réduction du risque relatif de nouvelles fractures est de 65%).
PharmacocinétiqueBien absorbé avec n / à l'introduction. La biodisponibilité absolue est de 95%, Vd est de 1,7 l / kg. La Cmax est atteinte 30 minutes après l'administration sous-cutanée à une dose de 20 μg et dépasse de 4 à 5 fois la limite supérieure du taux normal de PTH, pendant 3 heures la concentration diminue pour atteindre des valeurs indétectables. La demi-vie à l'introduction de n / k est de 1 heure, ce qui reflète le temps requis pour l'absorption. Le métabolisme périphérique se produit principalement dans le foie par des mécanismes enzymatiques non spécifiques suivis par l'excrétion par les reins. Ne pas accumuler dans les os ou d'autres tissus (tout comme la PTH endogène).
L'âge (dans le groupe des patients de 31 à 85 ans) n'affecte pas la pharmacocinétique de la tériparatide. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée (CQ de 30 à 72 ml / min), la pharmacocinétique du médicament ne change pas. La dose recommandée de tériparatide ne dépend pas du sexe, bien que l'exposition systémique du tériparatide chez les hommes soit inférieure de 20 à 30% à celle des femmes.
Les indications:Traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées; le traitement de l'ostéoporose primaire ou de l'ostéoporose due à l'hypogonadisme chez les hommes; traitement chez les hommes et les femmes de l'ostéoporose avec un risque accru de fractures en raison de la thérapie systémique prolongée des glucocorticostéroïdes.
XIII.M80-M85.M80.0 Ostéoporose post-ménopausique avec fracture pathologique
XIII.M80-M85.M80.1 Ostéoporose avec une fracture pathologique après l'ablation des ovaires
XIII.M80-M85.M80.4 Ostéoporose médicamenteuse avec fracture pathologique
XIII.M80-M85.M80.5 Ostéoporose idiopathique avec fracture pathologique
XIII.M80-M85.M81.0 Ostéoporose post-ménopausique
XIII.M80-M85.M81.1 Ostéoporose après l'ablation des ovaires
XIII.M80-M85.M81.4 Ostéoporose médicamenteuse
XIII.M80-M85.M81.5 Ostéoporose idiopathique
XIII.M80-M85.M81.8 Autre ostéoporose
XIII.M80-M85.M82.1 * Ostéoporose dans les troubles endocriniens (E00-E34 +)
Contre-indicationsHypersensibilité hypercalcémie antérieure; insuffisance rénale sévère; les maladies métaboliques des os, à l'exception de l'ostéoporose primaire (y compris l'hyperparathyroïdie et la maladie de Paget); zones de croissance non fermées; activité accrue de PA d'origine inconnue; la radiothérapie antérieure des os du squelette; métastases dans les tumeurs osseuses ou osseuses dans l'histoire; grossesse, allaitement; âge à 18 ans.
Ne pas utiliser pour la prévention de l'ostéoporose ou dans les poumons de ses formes afin d'éviter la survenue d'ostéosarcome. Attribuer en cas de maladie grave.
Soigneusement:Urolithiase (en phase aiguë ou récemment transférée); insuffisance rénale modérément exprimée, hypovitaminose D, hypocalcémie (cliniquement significative), réception simultanée de glycosides cardiaques.
Grossesse et allaitement:Des études chez l'animal ont montré un effet négatif sur le fœtus. Des études adéquates et contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'utilisation chez les femmes enceintes est contre-indiquée.Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.
Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - DE.
Dosage et administration:Attribuer aux adultes, la dose ne dépend pas de l'âge du patient.et est de 20 mcg, est administré 1 fois / jour p / à la région de la cuisse ou de l'abdomen. La durée maximale du traitement est de 24 mois. L'efficacité et l'innocuité du tériparatide pendant plus de deux ans n'ont pas été étudiées; par conséquent, un traitement de plus de 24 mois pendant la vie du patient n'est pas recommandé.
Il est recommandé de compléter le calcium et la vitamine D, s'ils sont fournis avec de la nourriture en quantité insuffisante.
Effets secondaires:Du système cardiovasculaire: souvent - un sentiment de battement de coeur, abaissant la tension artérielle; rarement - la tachycardie.
Du système respiratoire: souvent essoufflement; rarement - emphysème.
Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, hernie hiatale, reflux gastro-œsophagien; rarement - les hémorroïdes.
De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - augmentation de la transpiration.
Du système musculo-squelettique: très souvent - la douleur dans les membres; souvent - crampes musculaires; rarement - myalgie, arthralgie, douleur ou spasme dans le dos.
Du côté des reins et des voies urinaires: peu fréquentes - incontinence urinaire, polyurie, envie impérieuse d'uriner, lithiase urinaire; rarement - dysfonctionnement rénal / insuffisance rénale.
Réactions allergiques très rarement - peu après l'injection, essoufflement aigu, urticaire, douleur thoracique, gonflement (surtout périphérique).
Réactions communes: souvent - faiblesse, douleur dans la poitrine, asthénie.
Les réactions locales: rarement - érythème au site d'injection, réaction au site d'injection.
Données de laboratoire et instrumentales: rarement - l'augmentation du poids du corps, les bruits dans le coeur, l'augmentation de la concentration des phosphatites alcalins.
Surdosage:Symptômes: hypercalcémie avec apparition retardée, développement d'hypotension orthostatique. Nausées, vomissements, vertiges, maux de tête sont également possibles.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécial. Si la suspicion de surdosage est recommandée, l'arrêt du tériparatide, la surveillance du contenu du calcium sérique et un traitement symptomatique.
Interaction:Des interactions cliniquement significatives avec l'hydrochlorothiazide, le furosémide, la digoxine, l'aténolol, ainsi qu'avec des préparations à libération prolongée (diltiazem, nifidipine, félodipine, nisoldipine) n'ont pas été notées.
L'administration concomitante de tériparatide et de raloxifène ou d'une hormonothérapie substitutive n'a aucune incidence sur les taux sériques de calcium et d'urine.
L'administration unique de tériparatide n'a aucun effet sur la pharmacodynamie de la digoxine. Cependant, les patients recevant digoxineil convient de faire preuve de prudence lors de l'application du tériparatide, car celui-ci peut provoquer une augmentation transitoire de la concentration de calcium dans le sang (et constituer ainsi un facteur prédisposant au développement d'une intoxication par les préparations de digitales).
Instructions spéciales:Le prélèvement de sang pour déterminer la teneur en calcium dans le sang doit être effectué au plus tôt 16 heures après la dernière administration de tériparatide (une augmentation à court terme de la teneur en calcium sérique peut être observée). Une surveillance constante de la concentration de calcium pendant le traitement n'est pas nécessaire.
Lors de la prise de tériparatide, des épisodes rares d'hypotension orthostatique à court terme peuvent survenir dans les 4 heures suivant son administration. Ils surviennent de façon indépendante lorsque le patient est en décubitus dorsal et ne constituent pas une contre-indication au traitement ultérieur.
En raison du manque de données cliniques pour un traitement à long terme par le tériparatide, la période de traitement recommandée ne doit pas dépasser 24 mois.
Groupes de patients spéciaux
Chez les patients présentant une hypercalcémie, l'effet n'a pas été étudié, donc tériparatide ne doit pas être prescrit à ces patients en raison de la possibilité de progression de l'hypercalcémie. Avant le début du traitement, l'hypercalcémie doit être exclue, mais une surveillance régulière de la concentration sérique de calcium n'est pas nécessaire.
Chez les enfants d'enfance, l'effet n'a pas été étudié, donc tériparatide Ne pas utiliser chez les enfants, les adolescents ou les jeunes ayant des zones de croissance épiphysaire ouvertes (risque d'ostéosarcome).
Chez les patients avec l'évolution active de la lithiase urinaire, l'effet n'a pas été étudié. En aiguë son cours ou exacerbation récente, appliquer tériparatide Ne pas suivre le risque d'exacerbation de la maladie.
Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée. Avec un degré léger de dysfonctionnement rénal, une extrême prudence n'est pas nécessaire.
Les données sur l'utilisation du tériparatide chez les patients présentant une insuffisance hépatique sont absentes tériparatide ce groupe de patients doit être traité avec prudence.
Chez les patients présentant une évolution stable de l'ICC après l'administration de deux doses de tériparatide à 20 μg, des modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque ou d'autres indicateurs de sécurité n'ont pas été révélées. Des ajustements de dose pour l'utilisation de la drogue dans les patients avec la classe fonctionnelle de CHF I-III (selon NYHA) ne sont pas exigés.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes
Chez certains patients qui ont pris tériparatide, des phénomènes transitoires d'hypotension artérielle orthostatique ou des vertiges ont été notés. Les patients présentant de tels symptômes devraient s'abstenir de gérer les véhicules et les mécanismes jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.