Le dérivé nitro-5-imidazole a un effet antibactérien et antiprotozoaire. Il récupère le groupe 5-nitro en raison des protéines de transport des bactéries anaérobies et des micro-organismes protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de tinidazole inhibe la synthèse des acides nucléiques de l'ADN des cellules de micro-organismes, ce qui conduit à leur mort.
Il est actif contre Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, ainsi que contre les anaérobies obligatoires Bacteroides spp. (à t.h. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., et certains Gram positif micro-organismes (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
Avec une flore mixte, il agit en synergie avec des antibiotiques contre les bactéries aérobies.