Flumazénil - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents détoxifiants, y compris les antidotes

Inclus dans la formulation

Anexat®

Solution dans / dans

Chaplafarm Artsynmittel GmbH Allemagne

АТХ:

V.03.A.B Antidotes

Pharmacodynamique:

Antagoniste spécifique des dérivés de benzodiazépines. Les principaux effets des benzodiazépines - sédatifs, hypnotiques, anticonvulsivants, anxiolytiques - résultent de la stimulation des récepteurs des benzodiazépines et de l'amplification à cet égard des mécanismes GABA-ergiques dans le SNC. Flumazenil bloque les récepteurs des benzodiazépines et élimine ou réduit l'action des benzodiazépines. Un effet similaire se produit lors de l'administration d'agonistes du récepteur de benzodiazépine de type "nonbenzodiazépine" de flumazénil, par exemple des moyens de zopiclone hypnotique.

Neutralise l'action sédative du sommeil, l'amnésie, les troubles psychomoteurs et rétablit l'auto-respiration et la conscience en cas de surdosage en benzodiazépine. A une activité agonistique interne (par rapport aux récepteurs nommés) (anticonvulsivant).

Le flumazénil n'élimine pas les effets des substances qui dépriment le système nerveux central, si leurs effets ne sont pas dus à l'effet sur les récepteurs des benzodiazépines. Par durée d'action flumazenil est inférieur à la plupart des agonistes des récepteurs des benzodiazépines, et il est parfois nécessaire d'administrer flumazenil à plusieurs reprises.

Pharmacocinétique

Le début de l'action est dans 1-2 minutes, le temps de concentration maximale dans le système nerveux central est 1-3 min. Le temps nécessaire pour obtenir l'effet maximal est de 6 à 10 minutes après l'administration intraveineuse. La durée d'action dépend de la dose de benzodiazépines et de flumazénil, dans 60-95% des patients, il est possible d'éliminer l'effet inhibiteur des benzodiazépines d'environ 3 heures.

Rapidement absorbé par l'administration parentérale. Dans le sang, il se lie aux protéines de 50% (2/3 - avec des albumines). Le volume moyen de distribution est de 0,95 l / kg. La clairance plasmatique totale est de 1 l / min. La demi-vie est de 50-60 minutes. Le principal métabolite, l'acide carboxylique, est inactif (ni comme agoniste ni comme antagoniste des benzodiazépines). Complètement (99%) est excrété avec la bile.

Les indications:

L'induction des patients hospitalisés d'une anesthésie générale a commencé et maintenu avec benzodiazepines.
Élimination de l'effet sédatif des benzodiazépines dans les procédures diagnostiques et thérapeutiques à court terme chez les patients hospitalisés et ambulatoires.
Diagnostic différentiel dans la perte d'étiologie mal définie: établissement ou exclusion du diagnostic d'intoxication aux benzodiazépines.
Empoisonnement aux benzodiazépines: élimination spécifique des effets centraux des benzodiazépines pendant leur surdosage (restauration de la respiration et de la conscience indépendantes, ce qui élimine le besoin d'intubation ou permet l'extubation du patient).

CIM-10

XIX.T36-T50.T42 Empoisonnement avec anticonvulsivant, sédatif, hypnotiques, et anti-Parkinsonics

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

XIX.T66-T78.T78.8 Autres effets indésirables, non classés ailleurs

XX.Y85-Y89.Y88.0 Conséquences des effets indésirables des médicaments, des médicaments et des substances biologiques utilisés à des fins thérapeutiques

Contre-indications

Hypersensibilité, empoisonnement avec des antidépresseurs cycliques. Contre-indiqué chez les patients recevant des benzodiazépines pour le traitement d'états potentiellement mortels (par exemple, hypertension intracrânienne ou état épileptique).

Empoisonnement par les antidépresseurs cycliques.

Soigneusement:Pas de données.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Des études qualitatives et bien contrôlées sur les humains et les animaux n'ont pas été menées. Dans certaines études sur des animaux, l'effet embryotoxique du flumazénil a été établi à des doses dépassant les doses moyennes pour l'homme de 100 à 200 fois.

Lors de l'utilisation du médicament devrait comparer soigneusement les avantages de l'utilisation pour la mère avec un risque possible pour le fœtus.

Il n'y a pas de données sur la pénétration dans le lait maternel. Pendant la période d'allaitement, l'administration parentérale de flumazénil dans les cas d'urgence n'est pas contre-indiquée.

Dosage et administration:Intraveineuse (préalablement dilué avec une solution de glucose à 5% ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%).
En anesthésiologie: à une dose initiale de 0,2 mg pendant 15 secondes; si nécessaire, 0,1 mg toutes les 60 secondes jusqu'à une dose totale de 1 mg; la dose habituelle est de 0,3-0,6 mg.
En soins intensifs: à une dose initiale de 0,3 mg; si nécessaire, répétez l'injection toutes les 60 secondes jusqu'à une dose totale de 2 mg.

Effets secondaires:

Du côté système nerveux et organes des sens: vertiges, maux de tête, vision floue, agitation, anxiété, nervosité, tremblements, insomnie; asthénie, paresthésie, labilité émotionnelle (larmoiement), dépersonnalisation, euphorie, dysphorie, dépression, paranoïa, troubles de la vision (diplopie, anomalie du champ visuel); troubles de la concentration, délire, crampes, somnolence, perte auditive transitoire, hyperacousie, acouphènes; des cas de crises convulsives chez des patients souffrant d'épilepsie ou de lésions hépatiques sévères (en particulier après un traitement prolongé par des benzodiazépines ou en cas de surdosage mixte); il y a des rapports que dans les patients présentant des désordres de panique dans l'anamnèse, l'administration de flumazenil peut déclencher une attaque de panique.

Du côté Système cardiovasculaire et sang (hématopoïèse, hémostase): palpitation; dilatation des vaisseaux de la peau, rinçage du sang au visage.

Du côté organes du tube digestif: bouche sèche, nausée, vomissement.

Autre: ataxie, dyspnée, hyperventilation, douleur au site d'injection, transpiration; thrombophlébite, éruption cutanée; après l'administration rapide de flumazénil - anxiété, palpitations, un sentiment de peur.

Surdosage:Non décrit. Traitement symptomatique.

Interaction:Les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques présentent un risque élevé de crises épileptiques, en particulier en cas de surdosage mixte de benzodiazépines. flumazenil supprime non seulement le sédatif, mais aussi l'effet anticonvulsivant des benzodiazépines. Affaiblit les effets de zopiclone, triazolpyridazines, benzodiazepines.

Instructions spéciales:

Lorsque l'anesthésie ne peut être administrée jusqu'à la fin de l'action des relaxants musculaires périphériques. Il convient de garder à l'esprit que chez les patients présentant un traumatisme craniocérébral sévère (ou une pression intracrânienne instable), une augmentation de la pression intracrânienne peut se développer.

Ne pas utiliser flumazenil chez les patients épileptiques, qui ont longtemps reçu des médicaments dérivés de la benzodiazépine.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

Dans les 24 heures suivant l'application du flumazénil, il est nécessaire de s'abstenir de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux, de conduire la voiture et d'autres activités nécessitant une attention accrue.

Instructions

Flumazenil (Flumazenilum)