Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

H2-antihistaminiques

H2-antihistaminiques

Inclus dans la formulation
АТХ:

A.02.B.A.01   Cimetidine

Pharmacodynamique:

Action pharmacologique - antiulcéreux.

H2- bloqueurs d'histamine 1 génération, supprimer la sécrétion gastrique basale et stimulée (acide chlorhydrique, pepsine).

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé. En raison de la faible lipophilie ne pénètre pas dans le système nerveux central et n'a pas d'effet sédatif. Supprime l'histamine spontanée et stimulée, la pentagastrine, la sécrétion de caféine; peu d'effet sur l'hypersécrétion de carbachol (n'a pas d'activité anticholinergique). N'agit pas sur les récepteurs adrénergiques, n'a pas d'effet anesthésique local.

Les indications:

Exacerbation de l'ulcère peptique et de l'ulcère duodénal, prévention de la rechute de l'ulcère gastroduodénal, ulcère symptomatique, œsophagite érosive et de reflux, syndrome de Zollinger-Ellison, brûlures d'estomac (hyperacidité), prévention des lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal supérieur, prévention des récidives la GI supérieure et la mastocytose systémique postopératoire, l'adénomatose endocrinienne multiple.

Comme une thérapie auxiliaire - insuffisance des enzymes pancréatiques, urticaire (forme aiguë), la polyarthrite rhumatoïde.

XI.K20-K31.K28   Ulcère gastro-jéjunal

XI.K20-K31.K27   Ulcère peptique de site non spécifié

XI.K20-K31.K26   L'ulcère duodénal

XI.K20-K31.K25   Ulcère de l'estomac

XI.K80-K87.K86.1   Autre pancréatite chronique

XI.K80-K87.K85   Pancréatite aiguë

XI.K20-K31.K29   Gastrite et duodénite

XI.K20-K31.K20   Oesophagite

XI.K20-K31.K21   Reflux gastro-oesophagien

XI.K90-K93.K92.2   Saignement gastro-intestinal, sans précision

XVIII.R10-R19.R12   Brûlures d'estomac

Contre-indications

Insuffisance hépatique et / ou rénale, neutropénie, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu'à 14 ans).

Soigneusement:

A utiliser avec précaution chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique, des maladies de l'hématopoïèse, une insuffisance hépatique et / ou rénale, une cirrhose avec encéphalopathie porto-systémique dans l'histoire, une suppression de l'immunité chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans.

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la possibilité d'avoir une maladie maligne de l'œsophage, de l'estomac ou du duodénum.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, le schéma posologique doit être ajusté.

Chez les patients âgés, avec des maladies graves, avec des violations de la fonction rénale, une atteinte réversible de la conscience est possible.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - B. Utiliser avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement.

Il faut garder à l'esprit que cimétidine pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum: pour traiter les exacerbations - habituellement 200-400 mg 3 fois pendant la journée (pendant les repas) et 400-800 mg la nuit. Possible rendez-vous dans une dose de 800 mg en 1 prise (au coucher), ainsi que 400 mg 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 2 g, la durée du cours est de 4 à 6 semaines. Pour la prévention des exacerbations - 400 mg la nuit.

L'ulcère associé à la prise d'AINS: les doses sont les mêmes, la durée moyenne du traitement est de 4 à 6 semaines.

Oesophagite par reflux: 400 mg 4 fois par jour avec les repas et pendant la nuit. Le cours du traitement est de 4-8 semaines.

Syndrome de Zollinger-Ellison: 400 mg 4 fois par jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée.

Prévention des saignements et traitement des lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal supérieur causées par le stress: stabiliser la maladie - par voie parentérale, puis par voie orale à une dose quotidienne de 2,4 g (200-400 mg toutes les 6-8 heures).

Prévention du développement du syndrome de Mendelssohn: 400 mg pendant 90-120 minutes avant le début de l'anesthésie générale.

Si la fonction rénale est altérée, la dose est réduite en fonction de la clairance de la créatinine: 30-50 ml / min à 800 mg / jour, 15-30 ml / min à 600 mg / jour, moins de 15 ml / min à 400 mg / journée.

Pour l'injection intraveineuse, une dose unique est de 200 mg, avec une perfusion intraveineuse de 400 mg, une dose de 50-100 mg / h est recommandée pour une perfusion intraveineuse prolongée.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, une dose unique est de 200 mg.

L'apport quotidien maximal pour les adultes est de 2,4 g, quelle que soit la voie d'administration.

La dose maximale pour les enfants de plus de 1 an avec administration orale ou parentérale est de 25 à 30 mg / kg par jour en doses fractionnées; pour les enfants de moins de 1 an - 20 mg / kg par jour.

Effets secondaires:

Du côté système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, pancréatite, hépatite, jaunisse, flatulence, activité accrue des transaminases hépatiques, diminution de l'absorption de la vitamine B12; avec une annulation nette - rechute de l'ulcère peptique.

Du côté SNC et système nerveux périphérique: fatigue accrue, somnolence, vertiges, dépression, hallucinations, labilité émotionnelle, anxiété, agitation, mal de tête, nervosité, psychose, confusion (habituellement chez les patients âgés ayant une insuffisance hépatique et / ou rénale), diminution de la libido, hyperthermie.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, congestion, œdème de Quincke, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du côté Système endocrinien: possible (en particulier lorsqu'il est utilisé à fortes doses chez les hommes) gynécomastie, diminution de la puissance.

Du côté système d'hématopoïèse: rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie, éosinophilie, anémie aplasique et hémolytique.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, tachycardie, blocus auriculo-ventriculaire, avec injection intraveineuse rapide - arythmie (dans des cas exceptionnels - asystolie), abaissement de la pression artérielle, vascularite.

Du côté système urinaire: néphrite interstitielle (hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée), rétention urinaire.

Du côté système musculo-squelettique: polymyosite, myalgie, arthralgie.

Autre: chute de cheveux.

Surdosage:

Symptômes: anxiété, bradycardie / tachycardie, oppression du centre respiratoire.

Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antiacides, contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium, il est possible de réduire l'absorption de la cimétidine.

Avec l'utilisation simultanée avec des agents hypoglycémiants oraux, des dérivés de sulfonylurées dans de rares cas, une hypoglycémie a été observée.

Avec l'utilisation simultanée avec des antidépresseurs tricycliques, la concentration des antidépresseurs tricycliques dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de leur métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'alprazolam, le chlordiazépoxide, le clobazam, le clorazépate, le diazépam, le flurazépam, le nitrazépam, le triazolam, la concentration de benzodiazépines dans le plasma augmente en raison de l'inhibition de leur métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine. Il est possible de renforcer la sédation.

Avec une utilisation simultanée, la concentration d'alfentanil dans le plasma sanguin augmente.

Avec l'utilisation simultanée, la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin augmente en raison du ralentissement de son métabolisme sous l'influence de la cimétidine.

À l'application simultanée avec atenolol est décrit le cas du développement de la bradycardie exprimée.

Possible augmentation de la biodisponibilité de la benzylpénicilline avec ingestion simultanée.

Avec l'application simultanée de bopindolol, la concentration de bupindolol dans le plasma augmente; avec bupivacaïne - une augmentation de la concentration de bupivacaïne dans le plasma sanguin; avec l'acide valproïque - la clairance du valproate de sodium diminue légèrement, ce qui peut être d'importance clinique; avec la warfarine - il est possible d'augmenter l'effet anticoagulant de la warfarine et augmenter le risque de saignement.

Avec l'utilisation simultanée du chlorure de vécuronium, les effets du chlorure de vécuronium sont améliorés; avec le vérapamil - augmente les effets du vérapamil; avec gallopamilom - augmente la biodisponibilité du gallopamil de 40-50%; avec dapsone - augmente la concentration de dapsone dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée avec digoxin, une augmentation et une diminution de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin est possible.

Avec l'utilisation simultanée avec disopyramide il y a un rapport d'une légère augmentation de la concentration de disopyramide dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de diltiazem, nifédipine, la concentration de diltiazem et de nifédipine dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de leur métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine. Il est possible d'améliorer les effets du diltiazem et de la nifédipine.

Avec l'utilisation simultanée de la zalcitabine, la concentration de zalcitabine dans le plasma augmente; avec zidovudine - la sécrétion rénale de zidovudine diminue, alors que sa concentration dans le plasma sanguin est pratiquement inchangée.

Avec l'utilisation simultanée d'indométhacine, il y a une légère diminution de la concentration d'indométhacine dans le plasma sanguin avec pratiquement aucun changement dans son effet anti-inflammatoire.

Chez les patients recevant carbamazépine, il est possible d'augmenter transitoirement sa concentration dans le plasma sanguin pendant plusieurs jours après l'apparition de la cimétidine, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation des effets secondaires.

Avec l'application simultanée avec carvedilol, l'exposition systémique de carvedilol augmente sans changer sa concentration maximum dans le plasma sanguin.

Avec l'application simultanée de carmustine, la myélodépression augmente, il existe un risque de développer une neutropénie sévère et une thrombocytopénie.

Avec l'utilisation simultanée, l'absorption du kétoconazole et l'itraconazole du tube digestif diminue.

Un cas d'augmentation de la concentration de clozapine dans le plasma sanguin et le développement d'effets toxiques sont décrits avec l'utilisation simultanée de la cimétidine et de la clozapine.

Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec la lacidipine, la nimodipine, la nisoldipine, la nitrendipine, la félodipine, la concentration de bloqueurs des canaux calciques dans le plasma sanguin augmente.

Avec l'utilisation simultanée, une légère diminution de l'absorption de la lévothyroxine du tractus gastro-intestinal est possible.

Avec l'application simultanée, la clairance de la lidocaïne diminue modérément et sa concentration dans le plasma augmente, il y a un risque d'effets secondaires de la lidocaïne.

Avec l'application simultanée avec la loratadine, la concentration de loratadine dans le plasma sanguin augmente, aucun effet secondaire n'a été noté; avec lornoxicam - augmente la concentration de lornoxicam dans le plasma sanguin; avec le mébendazole - augmente la concentration de mébendazole dans le plasma sanguin et augmente son efficacité.

Avec application simultanée cimétidine peut réduire les effets secondaires de la mexilétine sur le tractus gastro-intestinal.

Avec l'application simultanée de melphalan augmente sa biodisponibilité; avec la méthadone - les cas du développement de l'apnée chez les patients âgés sont décrits; avec la metformine - il est possible de réduire la clairance de la metformine, le risque d'acidose lactique.

Avec l'utilisation simultanée de moclobémide, la concentration de moclobémide dans le plasma sanguin augmente, les effets secondaires sont amplifiés; avec la moracizin - augmente la concentration de moracisin dans le plasma sanguin; avec la morphine - il est possible d'augmenter l'effet oppressant de la morphine sur la respiration; avec nébivolol - il est possible d'augmenter la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée avec la paroxétine, une augmentation de la concentration de paroxétine dans le plasma sanguin en raison de l'inhibition de son métabolisme et de la diminution de l'excrétion, il existe un risque d'augmentation des effets secondaires; avec pindolol - il est possible d'augmenter la concentration de pindolol dans le plasma sanguin; avec la pirenzépine - il existe des rapports d'efficacité clinique accrue de la cimétidine; avec praziquantel - la concentration de praziquantel dans le plasma sanguin augmente de manière significative; avec le procaïnamide - augmente la concentration de procaïnamide dans le plasma sanguin et il existe un risque d'augmentation des effets secondaires, en particulier chez les patients âgés et en cas de dysfonction rénale. Cela est dû à une diminution de l'excrétion du procaïnamide par les reins sous l'influence de la cimétidine de près d'un tiers ou plus.

Avec l'utilisation simultanée avec propafenone, une légère augmentation de la concentration de propaphénone dans le plasma sanguin et une augmentation de la durée de QRS sont possibles.

La cimétidine inhibe l'activité des enzymes hépatiques microsomales (y compris l'isoenzyme CYP2D6), ce qui entraîne l'inhibition du métabolisme du propranolol et du métoprolol. Peut-être le développement de l'hypotension artérielle, ainsi que les effets secondaires accrus des bêta-adrénobloquants, en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Avec l'application simultanée avec la rhyodipine, la concentration de rhyodipine dans le plasma sanguin augmente en raison du ralentissement de son métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine.

Avec l'utilisation simultanée de la rifampicine, la clairance extrarénale de la cimétidine est augmentée de 50%, ce qui est apparemment dû à l'induction d'enzymes hépatiques microsomiques sous l'influence de la rifampicine. Puisque la clairance globale ne change pas, on pense que cette interaction a peu de signification clinique.

Avec l'utilisation simultanée de sertraline augmente modérément la concentration de sertraline dans le plasma sanguin; avec le sucralfate - il est impossible d'exclure une certaine diminution de la biodisponibilité de la cimétidine; avec théophylline - la concentration de théophylline dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de son métabolisme dans le foie (principalement N-déméthylation) sous l'influence de la cimétidine, l'effet toxique de la théophylline se développe.

Avec l'utilisation simultanée de la terfénadine, le cas du développement de l'arythmie ventriculaire du type «pirouette» est décrit, apparemment dû à l'inhibition du métabolisme de la terfénadine sous l'influence de la cimétidine, inhibiteur non spécifique des enzymes hépatiques microsomales.

Avec l'utilisation simultanée de la phénindione, l'effet anticoagulant de la phenindione est renforcé en raison du ralentissement de son métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine, qui est un inhibiteur des enzymes hépatiques microsomales.

Avec l'utilisation simultanée de la phénytoïne, la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin augmente et des effets toxiques se développent, très rarement - myélodépression.

Avec l'application simultanée de fentanyl, les effets du fentanyl peuvent être améliorés; avec le flécaïnide - la concentration de flécaïnide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution de sa clairance rénale et de son métabolisme dans le foie sous l'influence de la cimétidine; avec la fluvastatine - une augmentation de l'absorption de la fluvastatine est possible; avec fluorouracil - augmente la concentration de fluorouracile dans le plasma sanguin de 75%, les effets secondaires du fluorouracile sont augmentés.

Avec l'application simultanée de quinidine, la concentration de quinidine dans le plasma sanguin augmente, il y a un risque d'augmentation des effets secondaires; avec la quinine - il est possible de réduire l'excrétion de la quinine et augmenter sa demi-vie, il y a un risque d'augmentation des effets secondaires; avec le chloramphénicol - des cas d'anémie aplasique sévère ont été décrits; avec la chlorpromazine - on signale à la fois une diminution et une augmentation de la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine, une augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin ne peut être exclue; avec le citalopram - peut augmenter la concentration de citalopram dans le plasma sanguin; avec énalapril - demi-vie augmentée énalapril et augmente sa concentration dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée, la concentration dans le plasma sanguin de l'énoxacine (avec administration intraveineuse), de la fléroxacine (avec administration intraveineuse), de la péfloxacine (ingestion) augmente; avec l'épirubicine - augmente la concentration d'épirubicine dans le plasma sanguin; avec l'érythromycine - cimétidine inhibe le processus de N-déméthylation de l'érythromycine, de sorte que son métabolisme et sa clairance du corps ralentissent, ce qui conduit à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin et à l'apparition possible d'effets secondaires (nausées, vomissements, diarrhée, inconfort dans l'abdomen).

Alcool - augmenter sa concentration dans le sang et l'activité / toxicité.

Instructions spéciales:

La cimétidine n'est pas souhaitable pour s'annuler brusquement à cause du danger de récidive de l'ulcère peptique. En cas d'utilisation prolongée, une surveillance systématique de l'état fonctionnel du foie et du profil sanguin périphérique est nécessaire.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée de la cimétidine et les médicaments qui oppriment l'hématopoïèse.

La cimétidine est un bloqueur H2 de la 1ère génération, elle a de graves effets secondaires: elle bloque les récepteurs périphériques des hormones sexuelles mâles (récepteurs aux androgènes), réduisant significativement la puissance et conduisant au développement de l'impuissance et de la gynécomastie. Également possible diarrhée, maux de tête, arthralgie transitoire et myalgie, bloquant le système du cytochrome P450, augmentant le niveau de créatinine dans le sang, affectant le système nerveux central, changements hématologiques, effets cardiotoxiques, effet immunosuppresseur.

La ranitidine a moins d'effets secondaires typiques de la cimétidine et des préparations des générations suivantes (famotidine) - encore moins.

Instructions
Up