Trastuzumab emtanzine (Trastuzumab emtansine)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antinéoplasiques - anticorps monoclonaux

Inclus dans la formulation
  • Kadsila®
    lyophiliser d / infusion 
    Hoffmann-La Roche Ltée     Suisse
    • АТХ:

    L.01.X.C.14   Trastuzumab emtanzine

    Pharmacodynamique:

    Préparation complexe, la cytotoxicité dépendante des anticorps activateurs dans les cellules tumorales dans le cancer du sein humain, accompagnée d'une surexpression du récepteur de croissance épidermique de type 2 (SA2).

    Trastuzumab

    L'anticorps monoclonal humanisé exerce un effet cytostatique sur les cellules exprimant la glycoprotéine transmembranaire de la famille des récepteurs de croissance épidermique de type 2 (SA2).

    A une haute affinité pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique, qui est une glycoprotéine transmembranaire de la famille des récepteurs tyrosine kinase de type I. Le récepteur du facteur de croissance épidermique stimule la croissance des cellules épithéliales normales et est exprimé sur les cellules tumorales.

    Il se lie au domaine de liaison au ligand du facteur de croissance épithéliale, à la suite duquel il inhibe les processus d'autophosphorylation induits par les glycoprotéines transmembranaires de la famille des récepteurs tyrosine kinases de type 1, ce qui conduit à une inhibition de la croissance cellulaire. facteur de croissance de l'endothélium vasculaire, interleukine-8, induction de l'apoptose.

    Le dérivé de maytansine

    Il est libéré après la dégradation protéolytique du trastuzumab emtansine dans les lysosomes des cellules tumorales, ce qui détermine la cytotoxicité sélective du médicament contre les cellules surexprimées. SA2. Inhibe la polymérisation de la tubuline, bloquant le cycle cellulaire dans la phase g2M, ce qui conduit à l'apoptose.

    Pharmacocinétique

    Après une perfusion intraveineuse, la demi-vie d'élimination est de 4 jours. L'élimination avec la bile et les reins.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement du cancer du sein métastatique. Utilisé en monothérapie après une chimiothérapie précédente avec des taxanes en association avec le trastuzumab ou avec une progression de la maladie pendant 6 mois après un traitement adjuvant, ainsi que chez des patients métastatiques ou localement avancés inopérables SACancer du sein 2-positif.

    CIM-10

    II.C50   Tumeur maligne du sein)

    Contre-indications

    Pneumonie interstitielle, hyperplasie nodulaire régénérative du foie, cardiopathie sévère (infarctus du myocarde, angor instable), insuffisance hépatique et rénale, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Thrombocytopénie, troubles de la coagulation sanguine, maladies infectieuses aiguës, hypersensibilité.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie X. Contre-indiqué pendant la grossesse. Allaitement contre-indiqué pendant le traitement, et également dans les 7 mois après la fin de la chimiothérapie.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement infuzionalno à 3,6 mg / kg 1 toutes les 3 semaines pendant 1 heure, avec une dose de plus de 1 g - pendant 1,5 heures.

    La dose quotidienne la plus élevée: 3,6 mg / kg.

    La dose unique la plus élevée: 3,6 mg / kg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: asthénie, céphalée, insomnie, vertiges, neuropathie périphérique, déficience cognitive.

    Système hématopoïétique: thrombocytopénie.

    Le système cardio-vasculaire: dysfonctionnement du ventricule gauche, épistaxis, hypertension artérielle.

    Système respiratoire: essoufflement, toux, rarement une pneumonie.

    Système digestif: stomatite, nausée, diarrhée, constipation, douleurs abdominales, vomissements, saignement des gencives.

    Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

    Réactions dermatologiques: dermatite ressemblant à l'acné, éruption exfoliative, hirsutisme, paronychie, hypertrichose, alopécie, érythrodysesthésie palmo-plantaire, altération de la structure de l'ongle.

    Organes sensoriels: yeux secs, conjonctivite, irritation et hyperémie des yeux, vision trouble.

    Système urinaire: infections des voies urinaires.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Thrombocytopénie, diarrhée, déshydratation, réactions cutanées accrues.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Utilisation concomitante contre-indiquée avec du folinate de calcium, de l'irinotécan, du fluorouracil (toxicité accrue).

    Instructions spéciales:

    Le but de la drogue est possible seulement avec la confirmation en laboratoire de la présence de l'expression tumorale de la protéine SA2.

    Surveillance du contenu des électrolytes plasmatiques.

    S'il y a et la progression des maladies pulmonaires interstitielles doivent être annulées l'application de la drogue.

    Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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