Vorinostat - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antinéoplasiques

Inclus dans la formulation

Zolinza®

capsules vers l'intérieur

Merck Sharp et Doum B.V. Pays-Bas

АТХ:

L.01.X.X.38 Vorinostat

Pharmacodynamique:

Inhibe l'histone-déacétylase de classe I (HDAC1, HDAC2 et HDAC3) et la classe II (HDAC6), ce qui entraîne l'accumulation de groupes acétyles sur les radicaux histone-lysine, ce qui conduit à la diffusion de la chromatine. La violation du cycle cellulaire conduit à l'apoptose.

Pharmacocinétique

Après ingestion, jusqu'à 33% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 71%.

Métabolisme hépatique avec formation de deux métabolites: l'O-glucuronide vorinostat et l'acide 4-anilino-4-oxobutanoïque.

La demi-vie du vorinostat et du métabolite O-glucuronique est de 2 heures, l'acide 4-anilino-4-oxobutanoïque est de 11 heures. Élimination avec des excréments.

Les indications:Il est utilisé pour traiter le lymphome à cellules T, résistant à la thérapie systémique.

CIM-10

II.C81-C96.C84 Lymphomes T périphériques et cutanés

Contre-indicationsInsuffisance hépatique et rénale, myélosuppression exprimée, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Thrombocytopénie, leucopénie, hypoalbuminémie, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie ré. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 400 mg une fois par jour après les repas. Il est possible de réduire la dose à 300 mg en cas d'intolérance.

La dose quotidienne la plus élevée: 400 mg.

La dose unique la plus élevée: 400 mg.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: fatigue, vertige, mal de tête, syncope.

Système hématopoïétique: anémie, thrombocytopénie et leucopénie.

Système respiratoire: toux, respiration rapide, pneumonie lobaire, embolie pulmonaire.

Le système cardio-vasculaire: phlébite, thrombophlébite, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ischémique.

Système digestif: bouche sèche, anorexie, nausée, rarement - melena, diarrhée.

Système musculo-squelettique: spasmes musculaires, lésion de la moelle épinière.

système urinaire: néphropathie, protéinurie, obstruction des voies urinaires.

Réactions dermatologiques: alopécie, démangeaisons, dermatite exfoliatrice.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Augmentation des effets secondaires.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Améliore les effets des anticoagulants.

Avec l'utilisation simultanée de l'acide valproïque, la thrombocytopénie se développe, ce qui conduit à des saignements dans le tractus gastro-intestinal.

Instructions spéciales:

L'utilisation de vorinostat doit être interrompue deux semaines avant l'intervention chirurgicale prévue.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Vorinostat (Vorinostatum)