Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
АТХ:A.10.B.X Autres médicaments hypoglycémiants
A.10.B.X.09 Dapaglyflozin
Pharmacodynamique:La dapagliflozine est un inhibiteur sélectif réversible du cotransporteur sodium-glucose du second type (SGLT2). SGLT2 est sélectivement exprimé dans les reins et est responsable de plus de 90% de la réabsorption du glucose dans les reins. Le blocage de ce transporteur conduit à la libération de glucose dans l'urine. L'effet de la dapagliflozine est de réduire la glycémie à jeun et post-prandiale et de réduire la concentration d'hémoglobine glycosylée chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. L'effet de la dapagliflozine est indépendant de la sécrétion d'insuline et de la sensibilité à l'insuline.
PharmacocinétiqueAprès administration orale dapagliflozine rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal et peut être pris à la fois pendant les repas et à l'extérieur. La concentration maximale de dapagliflozine dans le plasma sanguin (Cmax) est habituellement atteint dans les 2 heures après avoir pris l'estomac vide. La biodisponibilité absolue de la dapagliflozine administrée à la dose de 10 mg est de 78%. Manger haut dans la graisse réduite Cmax dapagliflozine de 50%, allongé Tmax (temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma) pendant environ 1 heure.
La dapagliflozine est liée à environ 91% aux protéines. La demi-vie moyenne du plasma sanguin était de 12,9 heures après l'administration d'une dose unique de dapagliflozine à l'intérieur d'une dose de 10 mg. Après ingestion, 61% de la dose prise est métabolisée dans le foie. Dapaglyflozin et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins, et seulement moins de 2% est excrété inchangé.
Les indications:Diabète sucré type 2 en plus de l'alimentation et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique comme:
- monothérapie
- l'ajout de la metformine en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat dans cette thérapie;
- début de l'association avec la metformine, si cette thérapie est appropriée.
IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant
Contre-indications- augmentation de la sensibilité individuelle à tout composant du médicament;
- Diabète sucré de type 1;
- acidocétose diabétique;
- insuffisance rénale de sévérité modérée et sévère ou stade terminal de l'insuffisance rénale;
- l'intolérance héréditaire au lactose, l'insuffisance de lactase et l'intolérance au glucose et au galactose;
- la grossesse et la période d'allaitement maternel;
- Les enfants de moins de 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées);
- les patients prenant des diurétiques "en boucle", ou avec un volume réduit de sang circulant (par exemple, en raison de maladies gastro-intestinales aiguës);
- patients âgés de 75 ans et plus (pour l'initiation du traitement).
Soigneusement:Insuffisance hépatique sévère, infection des voies urinaires, risque de perte de sang circulatoire, patients âgés, insuffisance cardiaque chronique, augmentation de l'hématocrite, hypotension artérielle; Les patients, traitement antihypertenseur, acidocétose diabétique.
Grossesse et allaitement:Catégorie FDA - DE.
En raison du fait que l'utilisation de dapagliflozin pendant la grossesse n'a pas été étudiée, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par dapagliflozine doit être arrêté.
On ne sait pas si le dapagliflozine et / ou ses métabolites inactifs dans le lait maternel. Il est impossible d'exclure le risque pour les nouveau-nés / nourrissons. Dapaglyflozin contre-indiqué pendant l'allaitement.
Dosage et administration:À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.
Monothérapie la dose recommandée du médicament est de 10 mg une fois par jour.
Thérapie de combinaison: la dose recommandée du médicament est de 10 mg une fois par jour en association avec la metformine.
Commencer la thérapie de combinaison avec la metformine: La dose recommandée de médicament est de 10 mg une fois par jour, la dose de metformine est de 500 mg une fois par jour. En cas de contrôle glycémique inadéquat, la dose de metformine doit être augmentée.
Effets secondaires:Troubles des reins et des voies urinaires: infections des voies urinaires, dysurie, polyurie.
Troubles du tube digestif: nausée, constipation.
Troubles du système cardio-vasculaire: hypotension.
Troubles métaboliques et nutritionnels: hypoglycémie (en association avec des sulfonylurées ou des dérivés de l'insuline).
Données de laboratoire et instrumentales: une augmentation de la concentration de créatinine dans le sang, une dyslipidémie, une augmentation de la valeur de l'hématocrite, une augmentation de la concentration d'urée dans le sang.
Autre: vertiges, éruptions cutanées, perte de poids.
Surdosage:Dapagliflozin est sûr et bien toléré. Les cas de surdosage ne sont pas cliniquement décrits. En cas de surdosage, il est nécessaire d'effectuer une thérapie d'entretien, en tenant compte de l'état du patient.
Interaction:La dapagliflozine peut augmenter l'effet diurétique des diurétiques thiazidiques et «en boucle» et augmenter le risque de déshydratation et d'hypotension artérielle.
Après l'utilisation combinée de la dapagliflozine et de la rifampicine, inducteur de divers transporteurs actifs et d'enzymes métabolisant les médicaments, une diminution de 22% de la concentration systémique de dapagliflozine a été notée.
Instructions spéciales:Il est recommandé de surveiller la fonction rénale comme suit:
- avant le début du traitement par dapagliflozine et au moins une fois par an après;
- si la fonction rénale est violée, proche de la gravité moyenne, au moins 2 à 4 fois par an.
Avec une diminution du volume de sang circulant, un arrêt temporaire de la dapagliflozine avant la correction de cette condition est recommandé.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes
Des études visant à étudier l'effet de la dapagliflozine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été menées.