Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anticoagulants

Inclus dans la formulation
  • Actylase®
    lyophiliser d / infusion 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    B.01.A.D.02   Alteplase

    Pharmacodynamique:

    Activateur tissulaire humain du plasminogène (recombinant): activation du plasminogène, conversion du plasminogène en plasmine, destruction de la fibrine, fibrinogène, facteurs de coagulation V et VIII.

    Effets pharmacologiques

    Thrombolytique.

    Pharmacocinétique

    La biotransformation se produit dans le foie. T1 / 2 - 35 min. Elimination par les reins (80% - sous forme de métabolites).

    Les indications:

    Infarctus du myocarde (dans les 6-12 premières heures), thromboembolie massive aiguë de l'artère pulmonaire, accident vasculaire cérébral ischémique aigu, thrombose de l'artère périphérique des membres inférieurs

    IX.I20-I25.I21   Infarctus aigu du myocarde

    IX.I26-I28.I26   Embolie pulmonaire

    Contre-indications

    Vascularite hémorragique, rétinopathie hémorragique, réception simultanée d'anticoagulants indirects. Saignement grave ou dangereux (en cours ou récent), circulation cérébrale (hémorragie intracrânienne, accident vasculaire cérébral hémorragique), y compris au cours des 6 derniers mois. Tumeurs du système nerveux central et autres localisations, accompagnées d'un risque accru de saignement, d'anévrisme, de chirurgie intracrânienne ou de chirurgie rachidienne (au cours des 2 derniers mois) .Traumatisme sévère (au cours des dix derniers jours), massage cardiaque traumatique 10 derniers jours). Livraison obstétrique (au cours des 10 derniers jours). Chirurgie, ponction des vaisseaux sanguins à basse pression: par exemple, veine sous-clavière ou jugulaire (au cours des 10 derniers jours). AH sévère non contrôlée. Endocardite bactérienne, péricardite. Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (dans les 3 mois après le début de l'exacerbation), pancréatite aiguë.

    L'insuffisance artérielle ou veineuse malformatsii.Pechenichnaya, la cirrhose, l'hypertension portale, l'hépatite active. Les varices de l'oesophage. L'âge du patient est supérieur à 70 ans.

    Soigneusement:

    Récemment subi des blessures mineures à la suite d'une biopsie, ponction vasculaire, injection intraveineuse, massage cardiaque et d'autres conditions, accompagnée d'un risque de saignement.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie. Des études contrôlées sur les humains et les animaux n'ont pas été menées. Il est suggéré que les agents thrombolytiques administrés au cours des 18 premières semaines de grossesse augmentent le risque de séparation prématurée du placenta, car il est principalement lié à l'utérus par de la fibrine.

    Lactation

    Il n'y a pas d'information sur la pénétration du lait maternel et les complications. Compte tenu de l'excrétion de nombreux médicaments contenant du lait, il convient de prescrire des agents thrombolytiques aux femmes qui allaitent.

    Dosage et administration:

    SUIS-JE. Pour les 6 premières heures, par voie intraveineuse, bolus à une dose de 15 mg pendant 1-2 minutes, suivie d'une perfusion à une dose de 50 mg pendant 30 minutes et 35 mg pendant 60 minutes avant d'atteindre la dose maximale (100 mg). Les patients pesant moins de 65 kg - bolus intraveineux à une dose de 15 mg et 0,75 mg / kg pendant 30 minutes (maximum - 50 mg); puis - perfusion de 0,5 mg / kg pendant 60 minutes (maximum - 35 mg). Après 6-12 heures après l'apparition des symptômes, le médicament est administré par voie intraveineuse bolus dans une dose de 10 mg et 50 mg - infuzionno pendant la première heure, puis à une dose de 10 mg pendant 30 minutes (jusqu'à un maximum de dose de 100 mg pendant 3 heures). Pour les patients pesant moins de 65 kg, le médicament est prescrit à une dose ne dépassant pas 1,5 mg / kg.

    Dans le même temps, l'acide acétylsalicylique est administré et héparine sodique. Acide acétylsalicylique - 160-300 mg / jour après l'apparition des symptômes pendant plusieurs mois; héparine sodique - avant le début du traitement thrombolytique en bolus intraveineux à une dose de 5 000 ME, puis - 1 000 chaque.ME / h, en tenant compte des paramètres de APTT (temps de thromboplastine partielle activée), mesurée plusieurs fois (les valeurs doivent être 1,5-2,5 fois plus élevé que les initiales).

    Thromboembolie massive aiguë de l'artère pulmonaire en combinaison avec hémodynamique instable. Bolus intraveineux dans une dose de 10 mg pendant 1-2 minutes, puis pour 90 mg par voie intraveineuse pendant 2 heures. La dose totale du médicament chez les patients pesant moins de 65 kg ne doit pas dépasser 1,5 mg / kg. Si le PV dépasse la valeur originale de moins de 2 fois, il est simultanément assigné héparine sodique (sous le contrôle de APTTV).Avec thromboembolie massive de l'artère pulmonaire avec hémodynamique instable, le médicament agit de la même manière que streptokinase. L'introduction de l'alteplase dans une dose totale de 100 mg pendant 2 heures est comparable à l'action de reteplase, streptokinase à une dose de 1,5 million d'UI pendant 2 heures, urokinase à une dose de 1 million de bolus ED pendant 10 min (puis - 2 millions d'unités par voie intraveineuse pendant 2 h) et plus efficace que le perfusion intraveineuse d'héparine sodique à 1750 UI / h. Dans ce dernier cas, des effets secondaires se produisent souvent.

    Accident vasculaire cérébral ischémique aigu - thrombolyse (incluant l'alteplase 0,9 mg / kg à 90 mg dans 100 ml de chlorure de sodium à 0,9%, 10% sous forme de bolus, le reste - par voie intraveineuse pendant 1 heure, alteplase 0,85 mg / kg par voie intraveineuse pendant 60 min dans les 90 premières minutes et 91-180 min après le début de la maladie); alteplase (activateur tissulaire du plasminogène recombinant) 1,1 mg / kg à 100 mg par voie intraveineuse, 10% dose sous la forme d'un bolus, le reste par voie intraveineuse pendant 1 heure;

    Avec une application topique en cas de thrombose des artères périphériques des membres inférieurs, l'alteplase est supérieure à l'urokinase. Avec la thrombose des artères cérébrales, l'introduction de 2 millions d'unités / jour d'alteplase présente des avantages par rapport à l'administration intraveineuse de 60 000 U / jour d'urokinase pendant 7 jours.

    Utiliser chez les enfants

    L'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées.

    En cas de thrombose intravasculaire, le médicament est administré par voie intraveineuse (en eau stérile pour injection jusqu'à une concentration de 1 mg / ml) ou goutte à goutte (dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à 200 μg / ml). Ne pas diluer le médicament avec du dextrose. Le médicament néonatal est administré à 100-500 μg / kg par heure pendant 3-6 heures; enfants âgés de 1 mois à 18 ans - 100-500 μg / kg par heure pendant 3-6 heures (dose quotidienne maximale - 100 mg). Avant de prescrire un deuxième traitement, il est nécessaire d'effectuer un suivi échographique de la réponse au premier cours.

    Avec l'occlusion des shunts artérioveineux ou des cathéters pour les enfants âgés de 1 à 18 mois, le médicament est injecté directement dans le cathéter à une dose maximale de 2 ml (selon le type de cathéter) d'une solution à 1 mg / ml; Le lysat est aspiré après 4 heures, après quoi le cathéter est lavé avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'utilisation de la drogue pour la thrombose des artères ou des veines chez les nouveau-nés n'est pas connue.

    Effets secondaires:

    Hématologique: saignement, saignement intracrânien mortel (lorsqu'il est appliqué dans la période aiguë de l'AVC ischémique). Du système cardio-vasculaire: douleur thoracique, arythmie, hypotension, non associée à un saignement ou à une arythmie. Hypersensibilité: réactions allergiques. Autre: fièvre.

    Surdosage:

    Saignement. Traitement: transfusion de plasma fraîchement congelé, de sang total, de solutions de substitution plasmatique, d'inhibiteurs synthétiques de la fibrinolyse.

    Interaction:

    Le risque de saignement augmente avec l'utilisation simultanée de dérivés de la coumarine, d'agents antiplaquettaires, d'héparine et d'autres médicaments qui inhibent la coagulation sanguine.

    Instructions spéciales:

    Dans le syndrome coronarien aigu, il est conseillé de conduire la thrombolyse. Il contribue à réduire la mortalité et est économiquement rentable. Il n'y avait pas de différence de survie après l'application du plasminogène activateur tissulaire, de la streptokinase et du complexe plasminogène-streptokinase anisolée; la durée et le schéma de la thérapie thrombolytique sont discutés. Un traitement additionnel avec des anticoagulants et des antiagrégants augmente probablement l'efficacité du traitement thrombolytique.

    La thrombolyse antérieure a été réalisée, plus elle est efficace. C'est pourquoi la thrombolyse doit être introduite dans la pratique quotidienne des institutions médicales. Il est nécessaire de prendre en compte le risque de réanimation lié à la thrombolyse.

    En pratique ambulatoire, l'urokinase (injection en bolus de tenecteplase ou retéplase) est considérée comme le médicament de choix, et la streptokinase (en milieu hospitalier) (sauf lorsque les patients l'ont reçue plus tôt). Les nouveaux agents (alteplase) sont plus chers et ne peuvent donc pas être des médicaments de première ligne. Le coût approximatif d'un cours de traitement pour un patient avec l'utilisation d'un inhibiteur de l'activateur tissulaire thromboplastine est de 2900 $, avec l'utilisation de streptokinase - 400 $, complexe de plasminogène-streptokinase anisolée - 1 900 $, urokinase - 775 $.

    Les chefs et les administrateurs des soins de santé, les cardiologues des hôpitaux devraient promouvoir la thrombolyse par les médecins généralistes.

    Surveillance du coagulogramme (APTT, fibrinogène, produits de dégradation de la fibrine, thrombine, temps de thrombine), hématocrite, concentration en hémoglobine, numération plaquettaire, électrocardiogramme (avec thrombose de l'artère coronaire); À la thrombose des vaisseaux du cerveau - le contrôle de l'état mental et neurologique (avant le début du traitement et périodiquement pendant l'accueil de la préparation). Pour évaluer le traitement en dynamique, un ou plusieurs critères sont utilisés; La pression sanguine, le pouls et la fréquence respiratoire sont déterminés régulièrement.

    Le risque de complications hémorragiques augmente avec l'utilisation de doses du médicament, dépassant 100 mg.

    Le risque et les avantages potentiels de l'utilisation de l'alteplase après des blessures mineures récentes (biopsie, ponction vasculaire, injections intramusculaires, massage cardiaque) et dans d'autres conditions accompagnées d'un risque de saignement pendant la grossesse pendant les 10 premiers jours du post-partum devraient être corrélés. risque de saignement), pendant la lactation, dans la vieillesse et chez les enfants.

    L'héparine sodique avant l'arrêt du traitement thrombolytique; Après l'administration, et éventuellement après la thrombolyse, les indicateurs de retour du temps de thrombine et / ou de l'APTT sont doublés et inférieurs (généralement après 2 à 4 heures).

    Instructions
    Up