Proxyméthacaine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anesthésiques locaux

Inclus dans la formulation

Alkain®

gouttes d / oeil

ALKON PHARMACEUTICS, LLC Russie

АТХ:

S.01.H.A Anesthésiques locaux

S.01.H.A.04 Proxyméthacaine

Pharmacodynamique:

Il perturbe la génération et la conduction de l'influx nerveux principalement dans les fibres non-mielin. L'anesthésique local (base faible) sous forme non ionisée (pH sanguin de 7,4) pénètre à travers la membrane cellulaire dans l'axone et s'y ionise. Les molécules de matière ionisées interagissent avec des sites spécifiques de liaison des canaux sodiques de l'intérieur de la membrane et, bloquant les canaux sodiques, interfèrent avec l'entrée de Na + dans la cellule et dépolarisent la membrane. En conséquence, la génération du potentiel d'action et la propagation des impulsions le long de la fibre nerveuse sont violées. Les anesthésiques locaux ont une affinité pour le canal sodique, qui est à l'état inactivé (les canaux sodiques dépendants du potentiel ont trois états: repos - fermé, activation - ouvert et inactivé - fermé). Ainsi, les anesthésiques locaux bloquent le passage de ces canaux dans un état ouvert.

PharmacocinétiqueAprès instillation dans l'œil, il est rapidement absorbé par les capillaires conjonctivaux. Il est hydrolysé par les estérases plasmatiques, excrétées par les reins sous la forme de produits de clivage inactifs. Avec une seule instillation, l'effet anesthésique se manifeste après 30 secondes et reste pendant au moins 15 minutes.

Les indications:Anesthésie locale en ophtalmologie pour les procédures de diagnostic et de traitement nécessitant une anesthésie rapide et à court terme: intervention chirurgicale pour les cataractes, chirurgies pour l'ablation de la suture de la cornée ou de la conjonctive; tonométrie, gonioscopie; l'enlèvement d'un corps étranger de la cornée; raclages diagnostiques avec conjonctive.

CIM-10

VII.H10-H13.H11.9 Maladie de la conjonctive, sans précision

VII.H15-H22.H18.9 Maladie cornéenne, sans précision

VII.H25-H28.H26.9 Cataracte, sans précision

XX.Y40-Y59.Y57.6 Autres médicaments de diagnostic

XXI.Z00-Z13.Z01.0 Examen des yeux et de la vue

XXI.Z40-Z54.Z40 Intervention chirurgicale prophylactique

Contre-indicationsHypersensibilitétion.

Soigneusement:

Affecter avec prudence aux patients présentant des réactions allergiques, l'épilepsie, les maladies cardiaques, l'hyperthyroïdie et les troubles respiratoires; les patients atteints de myasthénie grave, les patients ayant une faible concentration d'acétylcholinestérase dans le plasma, ainsi que les patients traités par des inhibiteurs de la cholinestérase (car ils sont plus à risque d'effets indésirables systémiques).

Grossesse, allaitement, âge des enfants (la sécurité et l'efficacité de l'utilisation chez les enfants ne sont pas définies).

Grossesse et allaitement:

Recommandations Catégorie FDA C. Aucune étude sur la tératogénicité de la proximetacaïne n'a été menée, aucune complication n'a été documentée.

Lorsque la grossesse est possible, si l'effet attendu de l'application dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel, mais l'impact négatif sur l'enfant n'est pas décrit. Avec prudence pendant la période d'allaitement!

Dosage et administration:

Localement. Anesthésie profonde avec élimination de la cataracte: instiller dans l'œil 1-2 gouttes toutes les 5-10 minutes (3-5 doses). Lorsque vous enlevez les points: 1-2 gouttes toutes les 5-10 minutes (1-3 fois). Enlèvement des corps étrangers: 1-2 gouttes avant l'enlèvement. Tonométrie: 1-2 gouttes immédiatement avant la mesure.

Les doses pour les enfants correspondent à celles des adultes.

Effets secondaires:

Après instillation dans les yeux, il peut y avoir une sensation de brûlure et une rougeur temporaires; très rarement: réactions allergiques sévères (kératite épithéliale diffuse, nécrose de l'épithélium, œdème diffus du stroma, iritis).

Lachrymation, augmentation du clignement - après instillation, parfois des signes d'irritation locale ou un clignotement accru peuvent apparaître quelques heures après l'instillation; réactions allergiques, y compris contact (dermatite, sécheresse et fissures cutanées au bout des doigts), pupille dilatée, effets cycloplégiques, œdème et érosion de l'épithélium cornéen, hémorragie conjonctivale.

En cas d'utilisation prolongée - infection et / ou opacité de la cornée, perte prolongée de la vision; perforation de la cornée.

L'intoxication systémique (0,01-0,1%) - se manifeste par l'excitation du SNC avec son inhibition subséquente.

Surdosage:

Manifestations cliniques de toxicité systémique: apnée, effondrement (diminution de la pression artérielle, pouls rare ou irrégulier, pâleur, sudation possible, arrêt cardiaque), méthémoglobinémie, neurotoxicité centrale (double vision, confusion, convulsions, étourdissements, bourdonnement ou bourdonnement dans les oreilles, tremblement, irritabilité, agitation, nervosité) stimulation, puis dépression du système nerveux central, perte de conscience et arrêt respiratoire sont possibles).

Traitement: avec application topique - élimination de la peau et des muqueuses; à l'effondrement - la thérapeutique de la perfusion et l'application des vasopresseurs.En cas d'hypotension, la femme en travail doit être placée sur le côté gauche afin d'éliminer la pression de l'utérus gravide sur l'aorte et la veine cave inférieure; L'accouchement peut améliorer la réponse aux activités en cours. Lorsque des convulsions sont nécessaires pour assurer la sécurité du patient et l'apport d'oxygène; en l'absence de l'effet du soutien respiratoire - l'injection intraveineuse de benzodiazepines (diazepam avec l'augmentation 2,5 mg) ou barbituriques de l'action ultracourte (sodium thiopental, thiamylal avec l'augmentation de 50-100 mg, avec / dans l'introduction des barbituriques inhibition de l'hémocirculation) avec un intervalle de 2 à 3 minutes; avec nekupiruemyh les convulsions et la présence de la ventilation mécanique sont montrés myorelaxants; Peu de temps après l'apparition des crises, l'hypoxie, l'hypercapnie et l'acidose peuvent se développer rapidement; la surveillance de la tension artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'état neurologique et de la fonction respiratoire est continue. Thérapie de soutien: fournir et maintenir la perméabilité des voies aériennes, si nécessaire - intubation endotrachéale, IVL. Avec la méthémoglobinémie: en l'absence de réponse à oxygène recommandé l'administration de bleu de méthylène (IV pendant 5 minutes 1-2 mg / kg comme une solution à 1%).

Interaction:Les données sur l'interaction de proximetacaïne avec d'autres médicaments sont absentes.

Instructions spéciales:

Les effets toxiques à long terme sont actuellement inconnus. En cas d'utilisation prolongée, il est possible de ralentir la cicatrisation des lésions ophtalmiques.

Des études animales à long terme visant à évaluer les effets cancérogènes et mutagènes potentiels, les effets sur la fonction reproductrice et la fertilité n'ont pas été réalisées.

La proxyméthacaïne n'est pas recommandée pour un usage intraoculaire prolongé ou répété afin d'éviter de graves lésions de la cornée: des cas de kératite sévère, d'opacification et de cicatrisation de la cornée avec perte de vision sont décrits.

Il est nécessaire de mettre en corrélation les risques et les avantages potentiels de l'utilisation de la proximethacaine dans l'inflammation et / ou les infections oculaires, car le changement du pH local et / ou l'augmentation de la circulation sanguine peuvent réduire ou éliminer l'effet des anesthésiques locaux.

Utilisation en ophtalmologie: lors d'une anesthésie à la proximetacaïne, il est nécessaire de protéger l'oeil contre les frottements et les pénétrations de produits chimiques agressifs, corps étrangers (il est nécessaire de couvrir l'œil avec un pansement), car le réflexe clignote temporairement; frotter ou toucher les tissus de l'œil pendant l'anesthésie peut endommager l'épithélium cornéen et la conjonctive; en cas d'anesthésie avec proximetacaïne en tonométrie avant manipulation, il est nécessaire de rincer le tonomètre avec de l'eau distillée stérile pour éliminer les restes de solutions stérilisantes et lavantes. Pour le traitement des réactions allergiques locales, on utilise des glucocorticoïdes et antihistaminiques à usage ophtalmique.

Il n'y a aucune preuve pour limiter l'utilisation de ce médicament chez l'enfant et chez les patients âgés.

Combinaison avec des études diagnostiques: les conservateurs, qui sont contenus dans des formes médicinales à usage ophtalmique, peuvent supprimer la croissance de Staphylococcus albus, Pseudomonas, Candida albicans et rendent difficile leur isolement dans une étude bactériologique, il est donc nécessaire d'annuler ces préparations. jour avant l'étude.

Instructions

Proxyméthacaine (Proxymétacaïne)