Suxilep - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Substance activeEthosuximideEthosuximide

Médicaments similairesDévoiler

Suxilep

capsules vers l'intérieur

Miebe GmbH Artsclimitel

Forme de dosage: & nbspcapsules

Composition:

Chaque capsule contient:

Substances actives: éthosuximide 250 mg.

Excipients:

macrogol 400 - 25,00 mg, gélatine - 63,99 mg, eau purifiée - 10,42 mg, dioxyde de titane (E 171) - 1,52 mg, colorant solaire jaune soleil (E 110) -0,07 mg.

La description:

Capsules de gélatine dure. Capsule de couleur - le couvercle orange, corps blanc. La taille de la capsule numéro 1. Le contenu de la capsule est une masse blanche solidifiée.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.D Dérivés de succinimide

N.03.A.D.01 Ethosuximide

Pharmacodynamique:

L'éthosuximide est un médicament anticonvulsivant qui appartient aux succinimides. Le mécanisme d'action n'est pas définitivement établi; parmi d'autres propriétés, un effet inhibiteur sur la dégradation du GABA a été trouvé.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale éthosuximide absorbé presque complètement.

Chez les adultes, après la prise d'éthosuximide en une dose unique de 1 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin a été déterminée après 2-4 heures et était de 18-24 μg / ml.

Chez les enfants âgés de 7 à 8,5 ans ayant un poids corporel de 12,9 à 24,4 kg après la prise d'éthosuximide en une dose unique de 500 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin a été atteinte en 3-7 heures et était de 28 à 50,9 μg / ml.

Entre la dose et l'augmentation de la concentration dans le plasma sanguin il y a une dépendance linéaire; avec une augmentation de la dose orale de 1 mg / kg / jour, une augmentation de la concentration plasmatique de 2-3 μg / ml est supposée chez les enfants - 1-2 μg / ml. Par conséquent, les enfants plus jeunes ont besoin de doses légèrement plus élevées que les enfants plus âgés. Les concentrations thérapeutiques d'éthosuximide dans le plasma sont comprises entre 40 et 100 μg / ml. À des concentrations plasmatiques supérieures à 150 μg / ml, des effets toxiques peuvent apparaître.

Distribution

Chez les enfants ayant une consommation prolongée du médicament à la dose de 20 mg / kg, la concentration dans le plasma sanguin a augmenté à près de 50 μg / ml. Chez les adultes, cette concentration a été atteinte en prenant le médicament à une dose de 15 mg / kg.

L'état d'équilibre devrait survenir 8 à 10 jours après le début du traitement. Il existe des différences interindividuelles significatives dans les concentrations plasmatiques lorsque le médicament est administré aux mêmes doses sous forme de formes posologiques orales. Ethosuximide se lie légèrement aux protéines plasmatiques.

L'éthosuximide se trouve dans la liqueur et dans la salive aux mêmes concentrations que dans le plasma. Le volume de distribution apparent est de 0,7 l / kg.

Pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel (le rapport des concentrations d'éthosuximide dans le plasma et dans le lait maternel est de 0,94 ± 0,06). Métabolisme, excrétion

Chez les adultes, après avoir pris de l'éthosuximide par voie orale à une dose unique de 13,1-18 mg / kg, la demi-vie plasmatique était de 38,3-66,6 heures. Chez les enfants après l'ingestion d'éthosuximide en une seule dose de 500 mg, la demi-vie plasmatique était de 25,7 à 35,9 h.

L'éthosuximide subit un métabolisme oxydatif important dans le foie. Plusieurs métabolites apparemment inactifs sur le plan pharmacologique sont formés, qui sont excrétés par les reins, en partie sous la forme de conjugués avec l'acide glucuronique. Les principaux métabolites formés sont 2 diastéréoisomères: Le 2- (1-hydroxyéthyl) -2-méthyl-succinimide et le 2-éthyl-2-méthyl-3-hydroxysuccinimide.

Dans la forme inchangée, 10-20% sont excrétés par les reins.

Les indications:

- Attaques piknolepticheskih absences, ainsi que des crises convulsives complexes et atypiques.

Remarque. Pour éviter le développement de crises généralisées tonico-cloniques, qui aggravent souvent le cours des crises complexes et atypiques, une combinaison d'éthosuximide avec des anticonvulsivants (par exemple, primidon, phénobarbital) peut être utilisée. Une prophylaxie supplémentaire des crises généralisées tonico-cloniques peut être réalisée sans exception dans le cas d'attaques d'absences pycnopletic chez les enfants d'âge scolaire.

- Petites saisies myocloniques-astatiques (petit mal).

- Crises myocloniques juvéniles (petites crises impulsives).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament.

Il n'est pas recommandé d'utiliser chez les enfants de moins de 6 ans en raison de l'incapacité de dispenser avec précision cette forme posologique.

Soigneusement:

Avec une indication dans une histoire de maladie mentale (le risque de développer les effets secondaires pertinents - anxiété, symptômes hallucinatoires); risque accru de myélotoxicité.

Insuffisance hépatique et / ou rénale.

Grossesse et allaitement:

- Grossesse

Embryopathie spécifique chez les enfants dont les mères ont reçu éthosuximide en monothérapie, n'est pas révélé.

Dans le contexte de l'utilisation de médicaments antiépileptiques augmente le risque de malformations.Avec la thérapie combinée, ce risque est plus élevé, par conséquent, pendant la grossesse, la monothérapie est recommandée.

Une dose minimale efficace contrôlant les crises devrait être administrée, en particulier entre le 20e et le 40e jour de la grossesse. Il est nécessaire de déterminer régulièrement la concentration d'éthosuximide dans le sérum sanguin de la mère.

Au cours du dernier trimestre de la grossesse, une femme devrait prendre une préparation vitaminique K1, Cela empêche le développement d'une carence en vitamine K chez le nouveau-né, ce qui peut entraîner des saignements.

Il est nécessaire d'avertir le patient de la nécessité de consulter immédiatement un médecin lorsque la grossesse survient à l'arrière-plan de la thérapie.

- Lactation

Dans le contexte du traitement par Suxilep®, l'allaitement maternel doit être éliminé. concentration dans le lait maternel peut atteindre jusqu'à 94% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère.

Dosage et administration:

Doses uniques et quotidiennes

La dose de Suxilep® dépend du tableau clinique de la maladie, de la réponse individuelle du patient au traitement et de sa tolérabilité. Le traitement commence avec de petites doses initiales. Les doses augmentent progressivement.

Chez les enfants et les adultes, le traitement commence par une dose quotidienne totale d'éthosuximide allant de 5 à 10 mg / kg de poids corporel.

La dose quotidienne totale d'éthosuximide peut être augmentée de 5 mg / kg à des intervalles de 4 à 7 jours (ou, selon l'atteinte de l'état d'équilibre: 8-10 jours).

Pour le traitement d'entretien, une dose quotidienne d'éthosuximide à un taux de 20 mg / kg chez les enfants et de 15 mg / kg chez les adultes est généralement suffisante.

Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale d'éthosuximide 40 mg / kg de poids corporel chez les enfants et 30 mg / kg - chez les adultes.

La dose quotidienne est prise en 2-3 doses divisées. En rapport avec la longue demi-vie de l'éthosuximide avec une bonne tolérance, la dose quotidienne totale peut être prise simultanément.

La concentration thérapeutique de l'éthosuximide dans le plasma sanguin est de 40-100 μg / ml. Des exemples de calcul de la dose quotidienne pour adultes et enfants de plus de 12 ans avec une dose d'entretien d'éthosuximide 15 mg / kg:

Poids	Moyenne quotidienne	Le maximum quotidien
corps	dose, mg (cap.)	dose, mg (cap.)
50 kg	750 (3)	1500 (6)
67 kg	1000(4)	2000 (8)
83 kg	1250(5)	2500(10)

Des exemples de calcul de la dose quotidienne pour les enfants de moins de 12 ans avec une dose d'entretien d'éthosuximide 20 mg / kg:

Poids corps	Dose journalière moyenne, mg (cap.)	La dose quotidienne maximale, mg (cap.)
13 kg	250(1)	500 (2)
25 kg	500 (2)	1000 (4)
38 kg	750 (3)	1500 (6)
50 kg	1000 (4)	2000 (8)

Remarque: éthosuximide subit une dialyse. Par conséquent, les patients sous hémodialyse nécessitent une dose supplémentaire de ou. changer le régime posologique. 39-52% de la dose administrée est éliminée pendant la période d'hémodialyse de 4 heures.

Mode d'application

Les capsules doivent être avalées entières avec une quantité suffisante de liquide (par exemple, un verre d'eau) pendant ou après un repas.

Fondamentalement, la thérapie antiépileptique est effectuée depuis longtemps. La question de la correction, de la durée et de l'arrêt du traitement par Suxilep® doit être décidée par un spécialiste expérimenté dans le traitement de l'épilepsie.

Habituellement, une réduction de la dose, éventuellement avec l'annulation subséquente du médicament, ne doit pas être prise jusqu'à ce que la période pendant laquelle les convulsions se produisent soit de 2 ou 3 ans. La réduction de la dose aux fins de l'arrêt du médicament doit être effectuée en plusieurs étapes pendant une période de 1 à 2 ans. Pour les enfants, il est permis de "croître" à partir de sa dose (la dose reste constante, tandis que le poids corporel augmente). Cependant, il ne devrait pas y avoir d'aggravation de l'électroencéphalogramme.

Effets secondaires:

Effets indésirables dose-dépendants

Souvent, il y a des nausées, des vomissements, du hoquet et des douleurs abdominales. Parfois, il y a léthargie, syndrome de sevrage, maux de tête sévères, vertiges, anxiété, dépression, troubles du sommeil, diminution de la capacité de concentration, fatigue inhabituelle, perte d'appétit, perte de poids, diarrhée ou constipation, ataxie. Dans de rares cas, en quelques jours et quelques semaines, des idées hallucinatoires-paranoïdes peuvent se développer. Dans certains cas, une dyskinésie est observée au cours des 12 premières heures de traitement. Ils disparaissent après l'élimination de l'éthosuximide ou sont contrôlés par la diphenhydramine. Effets indésirables non liés à la dose

Des réactions cutanées allergiques, telles que l'exanthème, peuvent être observées; peut-être le développement du syndrome de Stevens-Johnson. Rarement, il existe un lupus érythémateux disséminé d'intensité variable, une leucopénie, une éosinophilie, une thrombocytopénie ou une agranulocytose. Dans des cas isolés, l'anémie aplasique et la pancytopénie peuvent se développer.

Surdosage:

Chaque fois qu'un diagnostic de surdosage est établi, la possibilité d'une intoxication multiple à la suite de la prise de plusieurs médicaments doit être considérée (par exemple, avec une tentative de suicide).

Les symptômes d'overdose ont augmenté de manière significative sous l'influence de l'alcool et d'autres drogues qui dépriment l'activité du système nerveux central.

Les symptômes d'intoxication

La fatigue, la léthargie, les états dépressifs et les états d'agitation, parfois l'irritabilité, ainsi que d'autres effets indésirables liés à la dose sont les plus prononcés après un surdosage.

Les symptômes existants peuvent être considérés comme un surdosage si la concentration d'éthosuximide dans le plasma sanguin est supérieure à 150 μg / ml.

Traitement de l'intoxication

Avec un surdosage sévère au début, il montre un lavage gastrique et l'introduction de charbon actif. Il est nécessaire d'effectuer des mesures de réanimation pour maintenir les fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.

Interaction:

L'éthosuximide n'entraîne habituellement pas de changements dans les concentrations plasmatiques d'autres médicaments antiépileptiques (p. Ex., Prymidone, phénobarbital, phénytoïne), puisque ce n'est pas un inducteur d'enzymes. Cependant, dans certains cas, une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin est possible.

L'ingestion de carbamazépine entraîne une augmentation de la clairance plasmatique de l'éthosuximide.

Sur le fond de la thérapie à l'acide valproïque, une modification de la concentration d'éthosuximide dans le sérum sanguin est possible.

Il ne peut être exclu qu'avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant un effet dépresseur sur l'activité du système nerveux central et sur Suxilep®, leurs effets sédatifs soient accrus.

Évitez de boire de l'alcool.

Instructions spéciales:

Une attention particulière doit être accordée à toute manifestation de myélotoxicité (par exemple fièvre, amygdalite, adénoïdite et tendance à saigner); dans de tels cas, le patient peut avoir besoin de consulter un médecin. Pour déterminer les effets myélotoxiques possibles, le nombre de cellules sanguines doit être analysé périodiquement (premier mois, 12 mois plus tard, à des intervalles de 6 mois). Si le nombre de globules blancs est inférieur à 3500 / μL ou si la quantité de granulocytes est inférieure à 25%, une réduction de la dose de Suxilep® ou son annulation est indiquée. En outre, les indicateurs de la fonction hépatique et rénale doivent être surveillés régulièrement.

Le risque d'effets indésirables liés à la dose peut être réduit si la thérapie est démarrée lentement, si la dose est progressivement augmentée et que les patients prennent éthosuximide pendant ou après un repas.

Si des effets secondaires réversibles liés à la dose se développent, Succilept® doit être arrêté; Si le traitement avec le médicament est repris, la possibilité de leur ré-émergence doit être envisagée.

Avec le développement des dyskinésies éthosuximide devrait être annulé. De plus, une injection intraveineuse de diphenhydramine peut être nécessaire.

Surtout chez les patients ayant des antécédents de maladie mentale, le développement possible des effets secondaires appropriés de la psyché (anxiété, symptômes hallucinatoires). Dans cette catégorie de patients, Suxilep® doit être utilisé avec une extrême prudence.

Avec un traitement prolongé, l'activité physique du patient et l'intérêt pour l'environnement peuvent être réduits (par exemple, chez les enfants et les adolescents, il peut y avoir une détérioration de la capacité d'apprendre à l'école).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Même si Suxilep® est utilisé conformément aux instructions, la réactivité peut être modifiée à un point tel que la capacité de conduire et de travailler avec les machines est perturbée. Cela se manifeste plus fortement avec l'apport simultané avec de l'alcool. Par conséquent, les patients recevant éthosuximide, il faut s'abstenir de conduire des véhicules, de travailler avec des machines et d'autres activités dangereuses, au moins pendant la phase de stabilisation. Dans chaque cas, la décision est prise par le médecin traitant, en tenant compte de la réaction individuelle et de la dose appropriée.

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

Pour 100 capsules dans flacon ou bouteille en plastique verre sombre avec une couverture en plastique.La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Stocker à des températures inférieures à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration durée de conservation.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013730 / 01

Date d'enregistrement:15.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Miebe GmbH ArtsclimitelMiebe GmbH Artsclimitel

Fabricant: & nbsp

Miebe GmbH Artsclimitel Allemagne

Représentation: & nbspFARMAGATE, LLCFARMAGATE, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Suxilep (Suxilep)