Taflotan® (Taflotan®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeTafluprostTafluprost
Médicaments similairesDévoiler
  • Taflotan®
    gouttes d / oeil 
    Santen, AO     Finlande
    • Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux
    Composition:

    1 ml de collyre contient:

    Substance active:

    Tafluprost 15 μg Excipients:

    Glycérol 22,5 mg de phosphate de sodium dihydraté 2 mg d'édétate disodique 0,5 mg Polysorbate 80 0,75 mg, d'hydroxyde de sodium et / ou d'acide chlorhydrique pour corriger le pH, de l'eau pour préparations injectables à 1 ml.

    La description:Une solution claire et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antiglaucomateux et myotiques, analogues de la prostaglandine.
    ATX: & nbsp
  • Tafluprost
    • Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    Le tafluprost est un analogue fluoré de la prostaglandine F2une. L'acide tafluprost étant un métabolite biologiquement actif a une activité et une sélectivité FPrécepteur prostanoïde humain. L'affinité de l'acide de tafluprost pour FP-le récepteur est 12 fois plus élevé que l'affinité du latanoprost. Les études pharmacodynamiques sur les singes ont montré que tafluprost réduit la pression intraoculaire, améliorant la sortie de l'humidité hydrique.

    Effet pharmacodynamique

    Des expériences sur des singes avec une pression intraoculaire normale et élevée (PIO) ont démontré que Tafluprost est un médicament efficace pour réduire la PIO. Dans une étude sur l'effet réducteur de la DHI des métabolites du tafluprost, il a été constaté que seul l'acide de tafluprost réduit significativement la PIO.

    Des études sur des lapins traités pendant 4 semaines avec une solution ophtalmique de tufluprost, 0,0015%, une fois par jour, ont montré que le débit sanguin dans le disque du nerf optique augmentait significativement (de 15%) par rapport aux valeurs initiales, mesuré à 14 et 28 jours. tache de fleuri.

    Effet clinique

    La diminution de la pression intraoculaire commence dans les 2-4 heures après la première instillation du médicament, et l'effet maximal est atteint après environ 12 heures. La durée de l'effet est maintenue pendant au moins 24 heures. Diriger des recherches sur l'utilisation de tafluprost contenant des conservateurs chlorure de benzalkonium, ont montré que tafluprost est efficace en monothérapie, et a également un effet additif lorsqu'il est appliqué comme traitement d'appoint au timolol. Dans une étude de six mois tafluprost, à différents moments de la journée, a démontré un effet hypotenseur significatif: 6 à 8 mm Hg. en comparaison avec le latanoprost, qui réduit la PIO de 7-9 mm Hg. ..

    Dans un autre essai clinique de 6 mois tafluprost diminution de la PIO de 5-7 mm Hg. art., et timolol pour 4-6 mm Hg. L'effet hypotenseur du tafluprost a également été maintenu avec une augmentation de la durée de ces études à 12 mois. Dans une étude de 6 semaines, l'effet hypolipidémiant du tafluprost a été comparé à l'effet de son excipient indifférent lorsqu'il est utilisé en association avec le timolol. Par rapport à la ligne de base (la mesure a été effectuée après un traitement de 4 semaines avec du timolol), l'effet hypotenseur supplémentaire était de 5-6 mm Hg. Art. dans le groupe timolol-tafluprost et 3-4 mm Hg. Art. dans le groupe timolol-charge indifférente. Dans une petite étude croisée, avec une période de traitement de 4 semaines, les formes posologiques avec un conservateur et sans agent de conservation ont montré un effet similaire d'abaissement de l'IHD - plus de 5 mm Hg. Art.

    En outre, dans une étude de 3 mois aux États-Unis, par rapport à la composition de tafluprost sans conservateur avec du timolol, également sans conservateur, il a été constaté que tafluprost réduction de la PIO de 6,2 - 7,4 mm Hg. à différents moments, alors que les valeurs du timolol variaient entre 5,3 et 7,5 mm Hg.

    Pharmacocinétique

    Absorption

    Après l'instillation des gouttes pour les yeux tafluprost, 0,0015% dans un tube compte-gouttes, sans conservateur, une fois par jour, une goutte dans les deux yeux pendant 8 jours, ses concentrations plasmatiques étaient faibles et avaient un profil similaire aux jours 1 et 8. Les concentrations plasmatiques atteignaient un maximum de 10 minutes après instillation et diminué à un niveau inférieur à la limite de détection inférieure (10 pg / ml) moins d'une heure après l'administration du médicament. Les valeurs moyennes de Stach (26,2 et 26,6 pg / ml) et AUCo-last (394,3 et 431,9 pg / min / ml) étaient presque les mêmes aux jours 1 et 8, indiquant que pendant la première semaine de traitement, une concentration stable du médicament était atteinte. Entre les formes médicamenteuses avec un conservateur et sans conservateur, aucune différence statistiquement significative dans la biodisponibilité systémique n'a été trouvée.

    Dans une étude chez le lapin, l'absorption du tafluprost dans l'eau humide, après une seule instillation d'une solution ophtalmique de tafluprost, 0,0015% avec un conservateur et sans conservateur, était comparable.

    Distribution

    Dans l'étude de singe, il n'y avait pas de distribution spécifique de tafluprost radiomarqué dans l'iris, le corps ciliaire ou dans la choroïde de l'œil, y compris l'épithélium pigmentaire rétinien, ce qui indique une faible affinité du médicament pour le pigment mélanine.

    L'autoradiographie chez le rat a montré que la plus forte concentration de radioactivité était observée dans la cornée, suivie des paupières, de la sclérotique et de l'iris. La radioactivité systémique s'est propagée à l'appareil lacrymal, au ciel, à l'œsophage, au tractus gastro-intestinal, aux reins, au foie, à la vésicule biliaire et à la vessie. Liaison de l'acide de tafluprost à la sérumalbumine humaine in vitro est de 99% pour 500 ng / ml d'acide de tafluprost.

    Biotransformation

    La principale voie du métabolisme du tafluprost dans le corps humain, testé in vitro - l'hydrolyse pour former un métabolite pharmacologiquement actif, l'acide de tafluprost, qui est ensuite métabolisé par glucuronidation ou bêta-oxydation pour former des acides 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranoriques pharmacologiquement inactifs du tafluprost qui peuvent être glucuronés ou hydroxylés. Système enzymatique du cytochrome P450 (CYP) ne participe pas au métabolisme de l'acide de tafluprost. Dans une étude réalisée sur des tissus cornéens de lapin avec des enzymes raffinées, il a été trouvé que la carboxylase est la principale estérase responsable de l'hydrolyse éthérique de l'acide de tafluprost. La butyrylcholinestérase, mais pas l'acétylcholinestérase, peut également favoriser l'hydrolyse.

    Excrétion

    Dans une étude chez le rat, après une seule instillation de ZN-tafluprost (0,005% de solution ophtalmique, 5 μl / oeil) dans les deux yeux pendant 21 jours, environ 87% de la dose radioactive totale a été retrouvée dans les fèces. Environ 27 à 38% de la dose totale ont été excrétés dans l'urine et environ 44 à 58% dans les fèces.

    Les indications:

    Pour réduire la pression intraoculaire accrue chez les patients à angle ouvert glaucome et hypertension ophtalmique. En monothérapie chez les patients sur qui montre des gouttes pour les yeux qui ne contiennent pas de conservateur sur avec une réponse insuffisante aux médicaments de première ligne sur qui ne tolèrent pas les médicaments de première intention ou qui ont des contre-indications à ces médicaments

    Comme une thérapie supplémentaire pour les bêta-bloquants.

    Tafluprost est destiné aux patients de plus de 18 ans.

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament.

    Grossesse et allaitement:

    Femmes en âge de procréer / contraception

    Les femmes en âge de procréer ne doivent pas utiliser Taflotan® si elles n'utilisent pas une contraception adéquate.

    Grossesse

    Les données sur l'utilisation du tafluprost chez la femme enceinte sont insuffisantes. Tafluprost peut avoir des effets pharmacologiques indésirables sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le fœtus / nouveau-né. Des études chez l'animal ont démontré des effets toxiques sur le système reproducteur. Par conséquent, Taflotan® ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, à moins qu'il n'y ait pas d'autres options de traitement.

    Lactation

    On ne sait pas si le tafluprost ou ses métabolites dans le lait humain. Dans une étude sur des rats, l'excrétion de tafluprost dans le lait maternel a été établie après application topique. Par conséquent, Taflotan® ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

    La fertilité

    Chez les rats mâles et femelles, la capacité d'accouplement et la fertilité sont demeurées inchangées lorsque le tafluprost a été administré à 100 μg / kg / jour par voie intraveineuse.

    Dosage et administration:

    La dose recommandée est une goutte de gouttes ophtalmiques de Taflotan® dans le sac conjonctival de l'œil atteint une fois par jour, le soir.

    La dose doit être installée strictement une fois par jour, car une utilisation plus fréquente peut réduire l'effet de la réduction de la pression intraoculaire.

    Seulement pour usage unique. Le contenu d'un tube-compte-gouttes est suffisant pour enterrer dans les deux yeux. Le médicament restant doit être jeté immédiatement après usage.

    Application chez les patients âgés

    Dans le traitement des patients âgés, il n'est pas nécessaire de modifier la dose.

    Application chez les enfants et les adolescents

    L'innocuité et l'efficacité de Tafluprost chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ne sont pas établies. Pas de données disponibles.

    Utilisation en cas d'insuffisance rénale / hépatique

    Les études sur les effets du tafluprost sur les patients atteints de troubles rénaux / hépatiques n'ont pas été menées, il faut donc prendre des précautions lors du traitement de cette catégorie de patients.

    Méthode d'application

    Pour réduire le risque d'assombrissement de la peau des paupières, les patients doivent retirer l'excès de solution de la peau. Comme avec l'application d'autres gouttes oculaires, l'occlusion nasolacrymale est recommandée - fermeture de la paupière souple après l'arrêt du médicament. Cela peut réduire l'absorption systémique des médicaments injectés par les yeux.

    Lors de l'utilisation de plusieurs médicaments ophtalmiques topiques, les intervalles entre leur utilisation doivent être d'au moins 5 minutes.

    Effets secondaires:

    Dans les essais cliniques, plus de 1 400 patients ont été traités avec du tafluprost avec un conservateur - soit en monothérapie, soit en tant que médicament supplémentaire pour le traitement par le timolol, 0,5%. L'effet secondaire le plus fréquent associé au traitement était l'hyperémie oculaire. Il a été noté chez environ 13% des patients ayant participé aux études cliniques sur le tafluprost en Europe et aux États-Unis. Dans la plupart des cas, la congestion était modérée et a entraîné l'arrêt du traitement en moyenne chez 0,4% des patients. Dans une étude de phase III de 3 mois, aux États-Unis, 0,0015% de formulation sans tufluprost avec un thymol, ainsi qu'un conservateur, une hyperémie oculaire ont été observés chez 4,1% (13/320) des patients Tafluprost. Les effets secondaires suivants liés au traitement ont été documentés au cours des essais cliniques de Tafluprost en Europe et aux États-Unis après leur extension maximale à 24 mois:

    Ophtalmique

    Fréquemment rencontré (de >= 1/100 à <1/10): yeux qui démangent, irritation des yeux, douleur oculaire, hyperémie conjonctivale / oculaire, changements de cils (augmentation de la longueur, de l'épaisseur et du nombre de cils), syndrome de sécheresse oculaire, sensation de corps étranger dans les yeux, paupière érythémateuse, kératite localisée superficielle, photophobie, augmentation du larmoiement, vision floue, acuité visuelle réduite et pigmentation accrue de l'iris.

    Peu fréquent (de >= 1/1000 à <1/100): pigmentation de la paupière, œdème des paupières, asthénopie, œdème de la conjonctive, apparition de la décharge oculaire, blépharite, inflammation de la chambre antérieure, sensation d'inconfort dans les yeux, chambre antérieure, pigmentation conjonctivale, follicules conjonctivaux, conjonctivite allergique et sensation atypique dans l'oeil.

    Troubles du système nerveux

    Fréquemment rencontré (de >= 1/100 à <1/10): mal de tête

    Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

    Peu fréquent (de >= 1/1000 à <1/100): hypertrichose siècle.

    Surdosage:

    Aucun cas de surdosage n'a été signalé. Après l'instillation du médicament dans l'œil, une surdose est peu probable. En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique.

    Interaction:

    Aucune interaction croisée avec d'autres médicaments n'est attendue dans le traitement des humains, puisque la concentration de tafluprost dans la circulation sanguine systémique, après instillation dans l'œil, est extrêmement faible, donc aucune étude spéciale n'a été menée pour étudier l'interaction spécifique du tafluprost avec d'autres drogues.

    Dans les essais cliniques tafluprost a été utilisé de manière concomitante avec le timolol, et aucun signe d'interaction croisée n'a été noté.

    Instructions spéciales:

    Avant le traitement, les patients doivent être avertis de la possibilité d'une croissance excessive des cils, d'un assombrissement de la peau des paupières et d'une pigmentation accrue de l'iris. Certains de ces changements peuvent être permanents, et cela peut entraîner des différences dans l'apparence des yeux, si un seul œil a été traité.

    Le changement dans la pigmentation de l'iris se produit lentement, et pendant plusieurs mois peut rester invisible. Les changements de couleur des yeux sont observés principalement chez les patients avec des couleurs iridescentes de couleurs mélangées, par exemple, si les yeux sont brun-brun, gris-brun, jaune-brun ou vert-brun. Le traitement d'un seul œil peut conduire à une hétérochromie persistante.

    Il n'y a pas d'expérience avec le tafluprost dans les cas de glaucome néovasculaire, occlusif, à angle étroit ou congénital. Il n'y a qu'une expérience limitée dans le traitement des patients atteints de tafluprost avec aphakie, glaucome pigmentaire ou pseudoexfoliation. Il est recommandé de faire preuve de prudence dans le traitement des patients atteints d'aphakie, d'artères endommagées par la capsule postérieure du cristallin ou d'implantation de cristallin dans la chambre antérieure de l'œil, ainsi que chez les patients présentant des facteurs de risque d'œdème maculaire ou d'iritis / uvéite .

    Il n'y a aucune expérience d'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'asthme sévère. À cet égard, les patients de ce groupe doivent être traités avec prudence.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Tafluprost n'affecte pas la capacité de conduire une voiture et de travailler avec des machines. Comme avec tous les autres produits ophtalmiques, après l'instillation du médicament, un léger flou de vision peut se produire. Dans ce cas, le patient doit attendre que la vision soit entièrement rétablie, et ensuite seulement conduire une voiture ou faire fonctionner un équipement mécanique.

    Forme de libération / dosage:

    Gouttes d'oeil 0,0015%.

    Emballage:

    De 0,3 ml par plastique un tube-compte-gouttes transparent.

    10 tubes d'intraveineuse forme de ruban de plastique, mettre dans des paquets de aluminium laminé déjouer.

    3, 9 paquets avec instruction sur médical l'application est placée dans du carton pack.

    Conditions de stockage:

    Stocker à une température de 2 ° C - 8 ° C. Après l'ouverture de l'emballage - à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Après avoir ouvert l'emballage avec un tube-compte-gouttes:

    - Rangez le compte-gouttes dans le sac.

    - Les collyres doivent être conservés à une température ne dépassant pas 25 ° C.

    - Après une seule utilisation, le tube-compte-gouttes devrait être jeté avec le résidu restant.

    Durée de conservation:

    3 années

    Après la première ouverture du paquet - 4 semaines.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002287
    Date d'enregistrement:28.10.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription: Santen, AO Santen, AO Finlande
    Fabricant: & nbsp
    SANTEN, OY Finlande
    Représentation: & nbspSANTEN AS SANTEN AS Finlande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.09.2015
    Instructions illustrées
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