Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation
АТХ:

N.05.A.B.08   Thiopropérazine

Pharmacodynamique:

Neuroleptique, dérivé de la pipérazine de la phénothiazine.Antipsychotique, apparemment, est due au blocage des récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbiques du cerveau. A un effet antiémétique faible, dont le mécanisme central est associé à l'oppression ou au blocage de la dopamine D2récepteurs dans la zone de déclenchement chémorécepteur du cervelet, et le périphérique avec le blocage du nerf vague dans le tube digestif. A une faible activité alpha-adréno-bloquante. L'activité anticholinergique, l'action sédative et hypotensive sont également faiblement exprimées. A un effet extrapyramidal.

Pharmacocinétique

L'absorption est de 25 à 35%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 92 à 99%. Biotransformation dans le foie. Elimination par les reins et avec les excréments. L'effet de l'élimination présystémique est caractéristique.

Les indications:

La schizophrénie (en particulier les formes catatoniques gebefrenic et coulant continuellement), les psychoses hallucinatoires chroniques, le syndrome maniaque, les épisodes de delirium polymorphic.

V.F20-F29.F20   Schizophrénie

V.F20-F29.F21   Trouble du chrysotile

V.F20-F29.F22   Troubles délirants chroniques

V.F20-F29.F23   Troubles psychotiques aigus et transitoires

V.F20-F29.F25   Trouble schizo-affectif

V.F20-F29.F29   Psychose inorganique, sans précision

V.F30-F39.F30   Épisode maniaque

Contre-indications

Hypersensibilité, maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle), dépression grave du SNC, coma de toute étiologie, traumatisme cérébral, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière.

Soigneusement:

Alcoolisme, changements pathologiques dans le sang, cancer du sein, glaucome zakratougolnaya, hyperplasie de la prostate, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (période d'exacerbation); les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; épilepsie, myxœdème, maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez les enfants); Syndrome de Reye (risque accru de développer une hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents), cachexie, vomissements et âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Des études adéquates et strictement contrôlées de l'utilisation de la thiopropérazine pendant la grossesse chez l'homme n'ont pas été menées.

Il n'y a pas de données sur la libération de thiopropérazine dans le lait maternel. Il faut garder à l'esprit que les phénothiazines pénètrent dans le lait maternel et peuvent causer de la somnolence chez l'enfant et augmenter le risque de dystonie et de dyskinésie tardive. Considérant ceci, s'il est nécessaire d'utiliser la thiopropérazine pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Recommandations Catégorie FDA C.

Dosage et administration:

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la dose initiale est de 5 mg par jour, puis la dose est progressivement augmentée de 5 mg tous les 2-3 jours. Si nécessaire, la dose quotidienne peut atteindre 30-40 mg, dans les cas graves - jusqu'à 90 mg par jour. Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la dose est de 50% de la dose orale.

Effets secondaires:

Du côté CNS: l'akinésie ou l'hyperkinésie en association avec un tonus musculaire accru ou normal, l'apathie, des réactions anxieuses, des sautes d'humeur, des vertiges; avec un traitement prolongé, une dyskinésie tardive est possible.

Du côté système digestif: nausée, vomissement, diarrhée; rarement - ictère cholestatique.

Du côté Système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, hyperprolactinémie, impuissance, frigidité, aménorrhée.

Du côté système urinaire: rarement - oligurie.

Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - les troubles du rythme cardiaque.

Du côté système d'hématopoïèse: dans des cas isolés - agranulocytose.

Du côté métabolisme: augmentation du poids corporel (éventuellement important), augmentation de la transpiration.

Réactions dermatologiques: pâleur de la peau, photosensibilisation.

Effets dus à action anticholinergique: bouche sèche, constipation, troubles de l'accommodation, rétention urinaire.

Surdosage:

Non décrit.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central, avec de l'éthanol, des médicaments contenant de l'éthanol, une augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central est possible.

Avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de maprotiline, d'inhibiteurs de la MAO, le risque de développer syndrome neuroleptique malin.

Avec l'utilisation simultanée d'anticonvulsivants, le seuil de préparation convulsive peut être réduit.

Avec application simultanée avec des médicaments pour le traitement de l'hyperthyroïdie augmente le risque d'agranulocytose.

Avec application simultanée avec des agents qui provoquent des réactions extrapyramidales, il est possible d'augmenter l'incidence et la sévérité des troubles extrapyramidaux.

À l'application simultanée avec les préparations provoquant l'hypotension artérielle, l'hypotension orthostatique exprimée est possible.

Avec application simultanée avec des agents anticholinergiques, leurs effets anticholinergiques peuvent être augmentés, tandis que l'effet antipsychotique de l'antipsychotique peut diminuer.

Avec l'utilisation simultanée, il est possible de supprimer l'action des amphétamines, de la lévodopa, de la clonidine, de la guanéthidine, de l'épinéphrine.

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides, de médicaments antiparkinsoniens, les préparations de lithium perturbent l'absorption des phénothiazines.

Avec une application simultanée, il est possible d'affaiblir l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine.

Instructions spéciales:

MLa drogue aloïsée est plus efficace dans le traitement de la schizophrénie chronique fluphénazine.

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