Fluphenazine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation

Dépôt Moditen®

Solution w / m

KRKA, dd, Novo mesto, AO

Dépôt Moditen®

Solution w / m

Bristol-Myers Squibb France

Fluphénazine

Solution w / m

R-PHARM, CJSC Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.A.B.02 Fluphénazine

Pharmacodynamique:

Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la pipérazine de la phénothiazine. A un effet antipsychotique prononcé, combiné avec un certain effet d'activation.

Il bloque la dopamine postsynaptique centrale D2 -récepteurs dans le système mésolimbique et mésocortical, ce qui provoque un effet antipsychotique prononcé.

Élimine efficacement les symptômes productifs de la psychose, y compris le délire, les hallucinations, la pensée altérée,

A un effet antiémétique faible, effet hypotenseur, a une certaine activité anticholinergique. L'action antiémétique est due au blocage des récepteurs de la dopamine D2 dans la zone de déclenchement des chémorécepteurs du cervelet, ainsi qu'au blocage du nerf vague dans le tube digestif. L'effet hypotenseur est associé au blocage des récepteurs α-adrénergiques.

Oppression de D2- et D5- Les récepteurs de la dopamine dans le système tubéro-fongibulaire provoquent une hyperprolactinémie, une hypothermie, une augmentation de l'appétit et une obésité.

Oppression de D2- et D5- Les récepteurs de la dopamine dans le système tubéro-fongibulaire provoquent une hyperprolactinémie (gynécomastie, galactorrhée), une hypothermie, une augmentation de l'appétit et une obésité.

Oppression de la dopamine D2les récepteurs dans les ganglions de la base (zone nigrostrirale) conduisent au parkinsonisme médicamenteux (troubles extrapyramidaux).

Pharmacocinétique

Les données cliniques sur la pharmacocinétique de la fluphénazine sont limitées.

Les phénothiazines ont une forte liaison aux protéines plasmatiques - 90 %. Ils sont principalement excrétés par les reins et en partie par la bile.

Demi vie fluphénazine décanoate 163-232 h, chlorhydrate de fluphénazine 33 h, fluphénazine énanthate 84-96 h. Biotransformation dans le foie (CYP 2D6, 1A2, 3A3, 3A4), inhibiteur - CYP2D6. Élimination avec des excréments. Non retiré pendant l'hémodialyse

Les indications:Les troubles psychotiques, y compris la schizophrénie; états, accompagnés d'hyperactivité et d'excitation. Le traitement de soutien de la schizophrénie chronique sans les phénomènes d'agitation après avoir atteint un état stable à l'aide de neuroleptiques d'action plus courte (pour la forme dépôt).

CIM-10

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F20-F29.F21 Trouble du chrysotile

V.F20-F29.F22 Troubles délirants chroniques

V.F20-F29.F25 Trouble schizo-affectif

V.F20-F29.F28 Autres troubles psychotiques inorganiques

V.F20-F29.F29 Psychose inorganique, sans précision

V.F00-F09.F09 Trouble mental organique ou symptomatique, sans précision

V.F40-F48.F48.9 Trouble névrotique, sans précision

V.F60-F69.F60.0 Trouble de la personnalité paranoïaque

XVIII.R40-R46.R45.0 Nervosité

XVIII.R40-R46.R45.1 Anxiété et excitation

XVIII.R40-R46.R45.3 Démoralisation et apathie

XVIII.R40-R46.R45.6 Agressivité physique

Contre-indicationsHypersensibiliténost; système cardiovasculaire lourd(décompensé)insuffisance cardiaque chronique, hypotension artérielle), dépression grave du SNC et coma de toute étiologie; traumatisme cérébral, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière; grossesse, allaitement, âge d'enfant (jusqu'à 12 ans). L'intoxication aiguë par des substances déprimant le système nerveux central (alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques et analgésiques opioïdes).

Soigneusement:

Alcoolisme, changements pathologiques dans le sang, cancer du sein, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère gastrique et duodénal (période d'exacerbation), maladies associées à un risque accru de complications thromboemboliques, maladie de Parkinson, épilepsie, crises d'épilepsie dans une histoire, myxœdème, maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (en particulier chez les enfants), syndrome de Reye, cachexie, vomissements, âge avancé.

Non recommandé pour une utilisation chez les enfants.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Lorsque la grossesse est possible, l'utilisation du médicament, si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus Chez les nouveau-nés, il est possible de développer un syndrome de sevrage, une rhinite aiguë, des vomissements, des troubles respiratoires, des symptômes extrapyramidaux.L'administration de fluphénazine aux animaux à la dose de 5-6 mg / kg entraîne un ralentissement de la formation osseuse (ossification).

Pénètre dans le lait maternel. Ne pas appliquer!

Dosage et administration:

Individuel. À l'intérieur des adultes et les adolescents - 1-5 mg 2-3 fois par jour, les enfants selon l'âge - 250-750 mcg 1-4 fois par jour.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire sous la forme d'une forme posologique de la durée habituelleActions - 1,25-2,5 mg si nécessaire et en tenant compte de la tolérabilité toutes les 6-8 heures; pour les patients appauvris ou affaiblis et les personnes âgées, la dose est de 1-2,5 mg par jour. Sous la forme d'une forme de dépôt est administré par voie intramusculaire ou sous-cutanée - 12,5-25 mg toutes les 1-4 semaines. Il est possible d'augmenter la dose unique à 50 mg.

Application intramusculaire ou sous-cutanée fluphénazine Décanoate sous la forme de forme de dépôt chez les enfants âgés de 5-12 ans - à 3.125-12,5 mg toutes les 1-3 semaines, 12 ans et plus - à 6,25-25 mg toutes les 1-3 semaines.

Doses maximales: pour les adultes ayant un apport oral, la dose quotidienne est de 20 mg; Pour l'administration intramusculaire, une dose unique de fluphénazine sous la forme d'une forme posologique de durée d'action habituelle - 10 mg, forme retard - 100 mg.

Effets secondaires:

Du côté CNS: akathisie, syndrome parkinsonien, dyskinésie tardive, hyperkinésie mimique, fatigue, étourdissements, déficiences intellectuelles, réactions convulsives.

Du côté système digestif: bouche sèche, constipation, nausée, dysfonction hépatique transitoire.

Du côté du système cardio-vasculaire: troubles du rythme cardiaque, diminution de la pression artérielle, tachycardie.

Du côté système d'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté Système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie chez l'homme, irrégularités menstruelles.

Réactions dermatologiques: photosensibilisation.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Surdosage:

Troubles extrapyramidaux sévères, chute marquée de la tension artérielle, myosis, hypothermie, rétention urinaire, modifications de l'ECG, troubles du rythme cardiaque similaires à ceux associés à un surdosage de quinidine, sédation, altération de la conscience jusqu'à perte de l'aréflexie, convulsions et coma.

Le traitement est symptomatique. Avec les arythmies, le bicarbonate de sodium est efficace et sulfate de magnésium. M-holinoblokatory central pour la correction des troubles extrapyramidaux. Dans l'hypotension sévère, il est recommandé de ne nommer que la norépinéphrine; l'adrénaline peut encore réduire la pression artérielle.

Interaction:

Contre-indiqué l'association du chlorhydrate de 4-nitro-N - [(1RS) -1- (4-fluorophényl) -2- (1-éthylpipéridin-4-yl) éthyl] benzamide avec la fluphénazine, potentiellement capable de provoquer une tachycardie ventriculaire polymorphe de le type pirouette.

Alprazolam. Renforce (mutuellement) la dépression du système nerveux central; Des précautions doivent être prises lorsque l'utilisation concomitante est indiquée.

Buprénorphine. Renforce (mutuellement) la dépression du système nerveux central.

Acide valproïque. Dans le contexte de l'acide valproïque, la dépression du SNC augmente.

Haloperidol. Fluphénazine améliore (mutuellement) l'effet.

Gatifloxacine. Avec l'utilisation simultanée de la gatifloxacine avec fluphénazine interaction est possible (peut affecter le rythme de l'activité cardiaque).

Hydroxysine Fluphénazine améliore (mutuellement) l'effet; En cas de coadministration, la dose est réduite de 50% - le risque de développer des complications graves, voire mortelles, est élevé.

Glipizide. Fluphénazine affaiblit l'effet. Une fois combiné, l'ajustement de dose peut être exigé.

Guangfing. Renforce (à fortes doses) un effet sédatif.

Diazepam. Renforce (mutuellement) la dépression du système nerveux central.

Diphenhydramine. Renforce (mutuellement) la dépression du système nerveux central (peut augmenter l'effet hypnotique).

Carbamazépine. Dans le contexte de la carbamazépine, la biotransformation est accélérée.

Clonazépam. Potentiation de la dépression du SNC.

Levodopa. Avec l'application simultanée de fluphénazine, la suppression de l'action de la lévodopa est possible.

Carbonate de lithium. Le cas du développement de symptômes de neurotoxicité (tremblement, rigidité des muscles, ataxie, faiblesse, vomissements, confusion) est décrit avec l'application simultanée de fluphénazine et de carbonate de lithium.

Maprotiline.Avec l'utilisation simultanée de la fluphénazine avec maprotilinom peut augmenter le risque de syndrome neuroleptique malin.

Métoclopramide. Fluphénazine renforce la sédation, affaiblit la stimulation de l'activité motrice du tractus gastro-intestinal, augmente (mutuellement) la probabilité de développer des troubles extrapyramidaux.

Metformine. Fluphénazine affaiblit l'effet (peut provoquer une hyperglycémie); l'utilisation combinée nécessite une surveillance constante du niveau de glycémie.

Nitroglycérine. Fluphénazine renforce l'effet hypotenseur.

Le paciréotide doit être utilisé avec précaution en même temps que la fluphénazine, ce qui peut prolonger l'intervalle QT.

Prométhazine. Fluphénazine renforce et prolonge (mutuellement) l'effet sédatif; en cas de co-administration, la dose doit être réduite.

Repaglinide. Fluphénazine affaiblit l'effet hypoglycémique; lorsque le rendez-vous combiné nécessite le contrôle de la glycémie.

Risperidone. Renforce (mutuellement) l'effet; Des précautions doivent être prises lors du partage.

Sotalol. Allonge l'intervalle QT; l'application conjointe n'est pas recommandée.

Topiramate. Renforce (mutuellement) la dépression du système nerveux central.

Tramadol. Fluphénazine augmente le risque de crises.

Cyproheptadine.Avec l'utilisation combinée de cyproheptadine et de fluphénazine, la dé-stimulation est mutuellement renforcée et le taux de réactions psychomotrices diminue.

L'épinéphrine Avec l'application simultanée de fluphénazine, la suppression de l'action de l'adrénaline est possible.

Éthanol. Avec l'utilisation simultanée de fluphénazine et d'éthanol, une augmentation du SNC et de la dépression respiratoire est possible.

Éphédrine. Avec l'utilisation simultanée de fluphénazine et d'éphédrine, l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine peut être réduit.

Instructions spéciales:

Avec prudence, combiner avec des médicaments hypertendus chez les patients âgés et appliquer aux travailleurs dans des conditions de température élevée, en contact avec des insecticides contenant du phosphore. Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de contrôler le nombre de leucocytes, effectuer des tests fonctionnels du foie.

Le développement de la dyskinésie tardive est plus probable chez les patients âgés, en particulier chez les femmes âgées. Le risque de développer ce syndrome et la probabilité de son irréversibilité augmentent avec un traitement prolongé et une augmentation de la dose cumulative totale de neuroleptiques. Lorsque des signes ou des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, envisager de cesser le traitement par la fluphénazine (cependant, certains patients peuvent nécessiter un traitement continu, malgré la présence du syndrome).

Lorsque des symptômes de syndrome malin des neuroleptiques apparaissent, la fluphénazine doit être arrêtée immédiatement et un traitement symptomatique intensif doit être effectué.

Il faut se souvenir de la possibilité d'une atteinte hépatique, du développement d'une rétinopathie pigmentaire, de dépôts dans le cristallin et de la cornée et d'une dyskinésie irréversible lors d'un traitement à long terme.

Pendant le traitement, il ne faut pas s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue, des réactions mentales et motrices rapides.

Instructions

Fluphénazine (Fluphénazin)