Substance activeÉpinéphrineÉpinéphrine
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    Composition:

    Substance active: chlorhydrate d'épinéphrine (chlorhydrate d'épinéphrine) en termes d'épinéphrine (adrénaline) 1 mg.

    Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium), chlorure de sodium, acide édétique (EDTA), acide chlorhydrique, eau pour injection.

    La description:

    Liquide transparent incolore ou légèrement jaunâtre. Se transforme facilement sous l'influence de la lumière et de l'air.

    Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-adrénomimétique
    ATX: & nbsp

    C.01.C.A.24   Épinéphrine

    Pharmacodynamique:

    Alpha- et bêta-adrénostimulant agent. L'effet est dû à l'activation de l'adénylate cyclase sur la surface interne de la membrane cellulaire, à une augmentation de la concentration intracellulaire d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et aux ions calcium.

    À très faible dose, avec un taux d'administration inférieur à 0,01 μg / kg / min, il peut abaisser la tension artérielle (TA) en raison d'une dilatation des vaisseaux du muscle squelettique. À un taux d'administration de 0,04-0,1 μg / kg / min, augmente la fréquence et la force des battements cardiaques, le volume de choc du sang et le volume de sang minute, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS); au-dessus de 0,02 mcg / kg / min rétrécit les vaisseaux, augmente la pression artérielle (principalement systolique) et OPSS. L'effet hypertenseur peut provoquer un ralentissement réflexe à court terme de la fréquence cardiaque.

    Détend les muscles lisses des bronches. Les doses supérieures à 0,3 mcg / kg / min réduisent le débit sanguin rénal, l'apport sanguin aux organes internes, le tonus et la motilité du tractus gastro-intestinal (TIG).

    Il dilate les pupilles, aide à réduire la production de liquide intraoculaire et la pression intraoculaire. Il provoque une hyperglycémie (augmente la glycogénolyse et la gluconéogenèse) et augmente la teneur en acides gras libres dans le plasma.

    Augmente la conductivité, l'excitabilité et l'automatisme du myocarde, augmente le besoin de myocarde en oxygène.

    Inhibe la libération induite par l'antigène de l'histamine et la substance à réaction lente de l'anaphylaxie, élimine le spasme des bronchioles, empêche le développement de l'œdème de leur muqueuse. Agissant sur les récepteurs alpha-adrénergiques situés dans la peau, les muqueuses et les organes internes, provoque une vasoconstriction, une diminution de la vitesse d'absorption des anesthésiques locaux, prolonge la durée et réduit l'effet toxique de l'anesthésie locale.

    La stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques s'accompagne d'une excrétion accrue de K + de la cellule et peut entraîner une hypokaliémie.

    Avec l'injection intracavernous réduit le remplissage de sang des corps caverneux. L'effet thérapeutique se développe presque instantanément avec l'administration intraveineuse (durée d'action est 1-2 minutes), 5-10 minutes après l'administration SC (effet maximum après 20 minutes), avec injection IM, le moment de l'apparition de l'effet est variable.

    Pharmacocinétique

    Lorsque l'injection intramusculaire ou sous-cutanée est bien absorbée. Également absorbé par l'administration endotrachéale et conjonctivale. Le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plas (TCmah) avec injection sous-cutanée et intramusculaire - 3-10 minutes. Pénètre à travers le placenta, dans le lait maternel, ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisé principalement monoamine oxydase et catéchol-O-méthyltransférase dans les terminaisons des nerfs sympathiques et d'autres tissus, ainsi que dans le foie avec la formation de métabolites inactifs.Half-vie avec l'administration intraveineuse - 1-2 minutes.

    Il est excrété par les reins dans la forme basique des métabolites: acide vanillmindalique, sulfates, glucuronides; ainsi que dans une petite quantité - inchangé.

    Les indications:Les réactions allergiques de type immédiat (y compris l'urticaire, angio-œdème, choc anaphylactique), l'asthme bronchique (arrêt astigmatique), bronchospasme pendant l'anesthésie; la nécessité d'allonger l'action des anesthésiques locaux
    Contre-indications

    Hypersensibilité, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, phéochromocytome, hypertension artérielle, tachyarythmie, cardiopathie ischémique, fibrillation ventriculaire, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:Acidose métabolique, hypercapnie, hypoxie, fibrillation auriculaire, arythmie ventriculaire, hypertension pulmonaire, hypovolémie, infarctus du myocarde, choc de genèse non allergique (y compris cardiogénique, traumatique, hémorragique), thyréotoxicose, maladies vasculaires occlusives (y compris dans l'anamnèse - embolie artérielle, athérosclérose La maladie de Buerger, le traumatisme à froid, l'endartérite diabétique, la maladie de Raynaud), l'athérosclérose cérébrale, le glaucome à angle fermé, le diabète sucré, la maladie de Parkinson, le syndrome épileptique, l'hypertrophie prostatique; utilisation simultanée de l'inhalation pour l'anesthésie générale (fluorotan, cyclopropane, chloroforme), âge avancé, âge de l'enfant.
    Dosage et administration:

    Sous-cutanée, intramusculaire, parfois intraveineuse goutte à goutte.

    Choc anaphylactique: par voie intraveineuse lentement 0,1-0,25 mg dilué dans 10 ml avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, si nécessaire, poursuivre l'injection intraveineuse goutte à goutte à une concentration de 1: 10.000. Si l'état du patient le permet, l'administration intramusculaire ou sous-cutanée de 0,3-0,5 mg sous forme diluée ou non diluée est préférable, si nécessaire, administration répétée - 10-20 minutes jusqu'à 3 fois.

    L'asthme bronchique: sous-cutanée 0,3-0,5 mg sous forme diluée ou non diluée, si nécessaire doses répétées peuvent être administrées toutes les 20 minutes jusqu'à 3 fois, ou par voie intraveineuse par 0,1-0,25 mg dans une concentration diluée de: 10000 espèces.

    Pour allonger l'action des anesthésiques locaux: à une concentration de 0,005 mg / ml (la dose dépend du type d'anesthésique utilisé), pour l'anesthésie rachidienne - 0,2-0,4 mg.

    Enfants avec choc anaphylactique: par voie sous-cutanée ou intramusculaire - 10 μg / kg (maximum - 0,3 mg), si nécessaire, l'administration de ces doses est répétée toutes les 15 minutes (jusqu'à 3 fois).

    Enfants atteints de bronchospasme: par voie sous-cutanée 0,01 mg / kg (maximum - 0,3 mg), les doses sont répétées toutes les 15 minutes à 3-4 fois ou toutes les 4 heures.

    Lorsque intraveineuse perfusion intraveineuse devrait utiliser infuzomat dans le but de la régulation précise de la vitesse d'administration. La perfusion doit être réalisée dans une veine large (mieux dans la veine centrale)

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmie, douleur thoracique; à fortes doses - arythmies ventriculaires.

    Du système nerveux: mal de tête, tremblement; vertiges, anxiété, fatigue générale, agitation psychomotrice, désorientation, troubles de la mémoire, irritabilité accrue, colère, troubles du sommeil, contractions musculaires.

    Du système digestif: nausées Vomissements.

    Du côté du système urinaire: difficulté et miction douloureuse (avec hyperplasie prostatique).

    Réactions locales: douleur ou brûlure au site d'injection.

    Réactions allergiques: angioedème, bronchospasme, éruption cutanée, érythème polymorphe.

    Autre: hypokaliémie, augmentation de la transpiration.

    Surdosage:Symptômes: augmentation excessive de la tension artérielle, tachycardie, suivie de bradycardie, troubles du rythme (y compris fibrillation auriculaire et ventriculaire), froideur et pâleur de la peau, vomissements, céphalées, acidose métabolique, infarctus du myocarde, hémorragie craniocérébrale (surtout chez les patients âgés), œdème pulmonaire , décès.
    Traitement: arrêter l'introduction, la thérapie symptomatique
    Interaction:

    Les antagonistes de l'épinéphrine sont des bloqueurs des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques. Affaiblit les effets des analgésiques narcotiques et des hypnotiques.

    En cas d'utilisation concomitante avec des glycosides cardiaques, la quinidine, les antidépresseurs tricycliques, la dopamine, les agents d'anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane), le risque d'arythmie augmente avec la cocaïne (ensemble, il faut l'utiliser très soigneusement ou pas du tout); avec d'autres médicaments sympathomimétiques - augmentation de la sévérité des effets secondaires du côté du système cardio-vasculaire; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris avec des diurétiques) - une diminution de leur efficacité.

    L'administration simultanée avec des inhibiteurs de MAO (y compris furazolidone, procarbazine, sélégiline) peut provoquer une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, une crise hyperpyrétique, des maux de tête, des arythmies cardiaques, des vomissements; avec nitrates - affaiblissement de leur effet thérapeutique; avec phénoxybenzamine - augmentation de l'effet hypotenseur et tachycardie; avec la phénytoïne - une baisse soudaine de la pression artérielle et de la bradycardie (dépend de la dose et du taux d'administration); avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - renforcement mutuel de l'action; avec des médicaments qui prolongent Q-T-Interval (y compris astémisol, cisapride, terfénadine), - allongement Q-T-Intervalle; avec diatrizoats, acides iotalamic ou yoksaglovo - l'intensification des effets neurologiques; avec des alcaloïdes de l'ergot - augmentation de l'effet vasoconstricteur (jusqu'à l'ischémie prononcée et le développement de la gangrène).

    Réduit l'effet de l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est recommandé de déterminer la concentration de K + dans le sérum sanguin, la mesure de la pression artérielle, la diurèse, le débit sanguin, l'ECG, la pression veineuse centrale, la pression artérielle pulmonaire et la pression de coincement des capillaires pulmonaires.

    Des doses excessives d'infarctus du myocarde peuvent augmenter l'ischémie en augmentant la demande en oxygène du myocarde.

    Augmente le niveau de glucose dans le plasma sanguin, ce qui explique pourquoi le diabète nécessite des doses plus élevées d'insuline et de dérivés de sulfonylurée.

    L'épinéphrine est inopportune pour l'application pendant une longue période (rétrécissement des vaisseaux périphériques, conduisant à l'éventuel développement de la nécrose ou de la gangrène).

    L'utilisation pour corriger l'hypotension pendant le travail n'est pas recommandée, car elle peut retarder la deuxième phase du travail; lorsqu'il est administré à fortes doses pour réduire les contractions utérines, peut provoquer une atonie prolongée de l'utérus avec saignement.

    À l'arrêt du traitement de la dose il faut réduire graduellement, puisque l'arrêt soudain du traitement peut amener à l'hypotension sévère.

    Facilement détruit par les alcalis et les agents oxydants
    Forme de libération / dosage:Solution pour injection 1 mg / ml.
    Emballage:

    1 ml par ampoule de verre protecteur de lumière neutre. 5 ampoules par paquet de cellules de contour. Un paquet de contour avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Liste B. Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-000780/08
    Date d'enregistrement:15.02.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVIAL, LLCVIAL, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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