Allopurinol (Allopurinol)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeAllopurinolAllopurinol
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    Composition:

    Pour une tablette:

    substance active: l'allopurinol;

    1 comprimé contient 100 mg d'allopurinol (en termes de matière sèche à 100%);

    Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hypromélose, stéarate de magnésium.

    La description:Comprimés de forme ronde blanche ou presque blanche, avec une surface plane, avec une facette et un risque.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique - inhibiteur de la xanthine oxydase
    ATX: & nbsp

    M.04.A.A   Inhibiteurs de la synthèse de l'acide urique

    Pharmacodynamique:

    Agent antifongique, inhibant la xanthine oxydase, empêche la transition de l'hypoxanthine à la xanthine et la formation ultérieure de l'acide urique à partir de celui-ci. Réduit la concentration de l'acide urique et ses sels dans les fluides corporels, favorise la dissolution des dépôts d'urate disponibles, empêche leur formation dans les tissus et les reins.Réduire la transformation de l'hypoxanthine et xanthine, améliore leur utilisation pour la synthèse des nucléotides et des acides nucléiques. L'accumulation dans le plasma des xanthines ne perturbe pas l'échange normal des acides nucléiques, la précipitation et la précipitation des xanthines dans le plasma ne se produisent pas (haute solubilité). La clairance rénale des xanthines est 10 fois supérieure à la clairance de l'acide urique, une augmentation de l'excrétion des xanthines avec l'urine ne s'accompagne pas d'un risque accru de néphrolyolyse.

    Pharmacocinétique

    L'allopurinol est rapidement et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (jusqu'à 90%). Lorsqu'une dose unique du médicament est utilisée, sa concentration dans le plasma atteint un niveau maximal en 1,5 heure. Environ 20% de l'allopurinol et de ses métabolites sont excrétés par l'intestin, 10 % reins. Dans le foie sous l'influence de la xanthine oxydase allopurinol se transforme en oxypurinol, qui inhibe également la formation d'acide urique. T1/2 car l'allopurinol est de 1 à 2 heures, car il est rapidement métabolisé en oxypurinol et est excrété intensivement par les reins en raison de la filtration glomérulaire. T1/2 pour l'oxypurinol pendant environ 15 heures. Dans les tubules rénaux, l'oxypurinol est activement réabsorbé. Allopurinol et ses métabolites ne se lient pas aux protéines, étant distribués dans le liquide tissulaire. Le médicament pénètre dans le lait maternel.

    Les indications:

    Maladies accompagnées d'hyperuricémie (traitement et prévention): goutte (primaire et secondaire), lithiase urinaire (avec formation d'urates).

    Hyperuricémie (primaire et secondaire) qui survient dans les maladies impliquant une dissolution accrue des nucléoprotéines et des niveaux accrus d'acide urique dans le sang, y compris les divers gematoblastozah (leucémie aiguë, leucémie myéloïde chronique, lymphosarcome et autres), en cytostatique et radiothérapie des tumeurs ( y compris le nombre d'enfants), psoriasis, lésions traumatiques étendues, dues à des troubles enzymatiques (syndrome de Lesch-Nichin), ainsi qu'à une thérapie massive avec des glucocorticostéroïdes, en raison de la dissolution intensive des tissus de l'enfer augmente significativement le nombre de purines dans le sang.

    Néphropathie urinaire avec altération de la fonction rénale (insuffisance rénale).

    Contre-indications

    Hypersensibilité, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique (stade d'azotémie), hémochromatose primaire (idiopathique), hyperuricémie asymptomatique, crise aiguë de goutte, grossesse, allaitement. Patients atteints de maladies héréditaires rares telles que intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose ne devrait pas prendre le médicament.

    Les enfants de moins de 3 ans sont également contre-indiqués.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, diabète, hypertension artérielle; L'âge de l'enfant (jusqu'à 14 ans est prescrit uniquement pendant le traitement cytostatique de la leucémie et d'autres maladies malignes, ainsi que le traitement symptomatique des troubles enzymatiques).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le médicament doit être pris après les repas, lavé avec beaucoup d'eau. Le volume quotidien d'urine doit être supérieur à 2 litres et la réaction urinaire est neutre ou légèrement alcaline. Une dose quotidienne de plus de 300 mg devrait être divisée en plusieurs doses.

    Adultes l'administration du médicament pour une maladie bénigne est effectuée à une dose quotidienne de 100-200 mg; à des maladies de gravité moyenne - 300 - 600 mg / jour; dans les cas graves, 700-900 mg / jour.La dose du médicament est choisie individuellement, l'efficacité de la thérapie est contrôlée aux stades initiaux en re-déterminant le niveau d'acide urique dans le sang (le niveau désiré est inférieur à 0,36 mmol / l). La diminution du niveau de l'acide urique sous l'influence de la drogue se produit après 24 - 48 heures. Pour réduire le risque d'exacerbation de la goutte, le traitement est prescrit de 100 à 300 mg / jour, avec une augmentation quotidienne, si nécessaire, de la dose de 100 mg / jour. Pour prévenir la néphropathie de l'urate avec un traitement antitumoral allopurinol nommer une dose quotidienne de 600 - 800 mg et continuer le traitement avec ce médicament pendant 2-3 jours. Avec des calculs rénaux d'oxalate récurrents chez les patients souffrant d'hyperuricémie, la dose du médicament est de 200 à 300 mg / jour.

    Enfants le médicament est seulement montré pendant la thérapie cytostatique de la leucémie et d'autres maladies malignes, aussi bien que le traitement symptomatique des désordres enzymatiques:

    - de 10 à 15 ans, fixez 10-20 mg / kg / jour ou 100 - 400 mg par jour,

    - de 3 à 10 ans - 5 à 10 mg / kg / jour.

    Chez les patients présentant une altération de l'excrétion rénale, la dose quotidienne d'allopurinol doit être réduite.

    Le traitement commence avec une dose quotidienne de 100 mg, qui n'est augmentée que lorsque l'efficacité du médicament est insuffisante. Lors de la détermination de la dose du médicament, la quantité de clairance de la créatinine est guidée:

    Clairance de la créatinine

    Dose journalière d'allopurinol

    Plus de 20 ml / min

    100-300 mg

    10-20 ml / min

    100-200 mg

    Moins de 10 ml / min

    100 mg ou des doses plus élevées à de larges intervalles (par exemple 1-2 jours ou plus selon l'état du patient et la capacité fonctionnelle des reins)

    Les premières 6 à 8 semaines de traitement nécessitent un examen régulier de la fonction hépatique, avec des tests sanguins, une surveillance régulière en laboratoire est nécessaire.

    Effets secondaires:

    Du système digestifMots clés: dyspepsie, diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales, stomatite, hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, augmentation de l 'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, rarement - hépatomeécrose, hépatomégalie, hépatite granulomateuse.

    Du côté du système cardio-vasculaire: péricardite, augmentation de la pression artérielle, bradycardie, vascularite.

    Du côté du système musculo-squelettique: myopathie, myalgie, arthralgie.

    Du système nerveux: céphalée, neuropathie périphérique, névrite, paresthésie, parésie de divers groupes musculaires, dépression, somnolence.

    Depuis les organes des sens: perversion du goût, perte de goût, déficience visuelle, cataracte, conjonctivite, atteinte toxique du nerf optique.

    Du système génito-urinaire: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, augmentation de la concentration en urée (chez les patients présentant initialement une insuffisance rénale), œdème périphérique, hématurie, protéinurie, diminution de la puissance, infertilité, gl'inécomastie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: agranulocytose, anémie, anémie aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie, leucocytose et leucopénie.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison cutanée, urticaire, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), purpura, dermatite bulleuse, dermatite eczémateuse, dermatite exfoliative, rarement bronchospasme.

    Autre: furonculose, alopécie, diabète sucré, déshydratation, saignement nasal, angine nécrotique, lymphadénopathie, hyperthermie, hyperlipidémie.

    Surdosage:

    Les principaux symptômes: nausées, vomissements, diarrhée et vertiges. Habituellement, aucun traitement n'est requis si le médicament est arrêté et si un liquide adéquat est prélevé pour accélérer l'excrétion du médicament. Dans des conditions cliniques, l'hémodialyse est efficace si nécessaire.

    Interaction:

    Les médicaments uricosuriques augmentent la clairance rénale du métabolite actif de l'oxypurinol et, en conséquence, peuvent diminuer l'efficacité de l'allopurinol; les diurétiques thiazidiques, furosémide, l'acide éthacrynique et thiophosphamide, pyrazinamide ralentit la clairance rénale de l'oxypurinol et peut augmenter l'effet toxique préparation.

    Renforce l'effet des médicaments hypoglycémiants oraux.

    Augmente la concentration dans le sang et la toxicité (inhibe le métabolisme) de l'azathioprine, mercaptopurine, nécessitant une réduction des doses de médicaments sur 1/3-1/4. Augmente la concentration de méthotrexate, d'adénine arabinoside, de xanthines (théophylline, aminophylline).

    Colchicine, l'acide acétylsalicylique augmenter l'efficacité (les salicylates à fortes doses réduisent l'efficacité).

    Allonge la demi-vie des anticoagulants indirects de la série coumarine, augmente l'effet hypoprothrombinémique.

    Ampicilline, amoxicilline augmenter l'incidence des éruptions cutanées; cyclophosphamide, doxorubicine, bléomycine, procarbazine augmenter le risque de développer une aplasie de la moelle osseuse.

    Lorsqu'il est combiné avec des préparations contenant du fer, le fer peut s'accumuler dans les tissus du foie.

    Risque accru de toxicité lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, en particulier le captopril; Cela se manifeste le plus clairement dans l'insuffisance rénale. Augmente la concentration de cyclosporine dans le plasma, ce qui augmente le risque de néphrotoxicité.

    Instructions spéciales:

    Avec une thérapie adéquate, il est possible de dissoudre de grosses pierres d'urate dans le bassin rénal et de les introduire dans l'uretère. L'uricosurie asymptomatique n'est pas une indication à cette fin. Si la fonction rénale et hépatique est altérée, la dose est réduite.L'utilisation de l'azathioprine ou de la 6-mercaptopurine sur le fond de l'allopurinol permet la réduction de leurs doses 4 fois. Avec précaution combiner avec vidarabinom.

    Forme de libération / dosage:Comprimés de 100 mg.
    Emballage:

    10 comprimés dans un paquet de cellules planaires; 5 paquets par paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Liste B. Dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

    Durée de conservation:

    5 années. Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N010930
    Date d'enregistrement:30.09.2009 / 18.05.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BORSHAGOVSKY HFZ NPC, CJSBORSHAGOVSKY HFZ NPC, CJS Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.07.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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