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    Composition:

    Amikaktsina sulfate (en termes d'amikacine) - 500 mg.

    La description:

    Poudre blanche ou presque blanche. Hygroscopique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique semi-synthétique à large spectre issu du groupe des aminoglycosides III, il agit comme bactéricide. Communiquer avec 30S Sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

    Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptocoque spp..

    En cas d'administration concomitante avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis.

    N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

    L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (en / m) de l'injection est absorbée rapidement et complètement. La concentration maximale (Cmah) avec une injection de 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, après 30 minutes de perfusion intraveineuse (intraveineuse) 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (Tcmah) - environ 1,5 heure après l'introduction de / m. Connexion avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéale); en fortes concentrations se trouve dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humeur aqueuse de l'oeil, la sécrétion bronchique, l'expectoration et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes ayant une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate, et surtout dans les reins où elle s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

    Au rendez-vous dans les doses de sredneverapepticheskih (dans la norme ou le taux) aux adultes Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g à 0,68 l / kg, en âge inférieur à 1 semaine et 1500 g - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne avec injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

    Il n'est pas métabolisé. La demi-vie (T1 / 2) chez les adultes est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés de 2,5 à 4 heures. La valeur finale de T1 / 2 est supérieure à 100 heures (libération des dépôts intracellulaires).

    Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), principalement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

    T1 / 2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de déficience - jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1 -2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1 / 2 peut être plus courte par rapport aux valeurs moyennes En raison d'un dégagement élevé.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamycine, à la sisomycine et à la kanamycine) ou à des associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite), des infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée), des infections purulentes de la peau et des tissus mous (y compris les brûlures infectées, les infections). ulcères et plaies de lit d'origines diverses), infections des voies biliaires, os et articulations (y compris l'ostéomyélite), infections des plaies, infections postopératoires, otites.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse.

    Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), déshydratation, insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, prématurité des enfants, âge avancé, lactation.
    Grossesse et allaitement:

    En présence d'indications, il peut être utilisé pendant la lactation (les aminoglycosides pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, cependant, ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, et les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées).

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire (en / m), par voie intraveineuse (intraveineuse) (struyno, pendant 2 min ou goutte à goutte). Adultes et enfants de plus de 6 ans à raison de 5 mg / kg toutes les 8 heures ou de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite. La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 1,5 g / jour pendant 10 jours.

    La durée du traitement avec introduction iv est de 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

    Nouveau-nés prématurés avec une dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; nouveau-nés et enfants de moins de 6 ans: la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique: une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre administrations est nécessaire. Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la teneur du médicament dans le plasma sanguin (la concentration thérapeutique est de 15-25 μg / ml).

    Les patients souffrant de brûlures peuvent avoir besoin d'une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4-6 heures en raison d'une demi-vie plus courte (1-1,5 heures) chez ces patients.

    Pour l'introduction / m, utilisez une solution préparée ex tempore de la poudre avec l'addition au contenu du flacon (0,25 ou 0,5 g de poudre) 2-3 ml d'eau pour injection.

    Pour l'introduction intraveineuse, on utilise les mêmes solutions que pour l'IM, préalablement diluées avec 200 ml d'une solution de dextrose à 5% ou une solution à 0,9% NaCl. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke.

    Local: flebit, pereflebit, douleurs à la place de l'introduction / m.

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bourdonnements ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire). Traitement: supprimer le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; médicaments anticholinestérasiques, sels de calcium, ventilation pulmonaire artificielle, etc. thérapie symptomatique et de soutien.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

    Il présente une synergie dans l'interaction avec la carbénicilline, la benzylpénicilline et les céphalosporines (chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère, associée à des antibiotiques bêta-lactamines, une diminution de l'efficacité des aminosides est possible).

    L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

    Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

    Renforce l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare.

    Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale, la capréomycine et les drogues qui bloquent la transmission neuromusculaire (les hydrocarbures halogénés comme anesthésiques par inhalation, les analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés augmentent le risque d'arrêter la respiration.

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine. Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, moins de 14 mm - résistant.

    La concentration d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 mcg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 mcg / ml).

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

    La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'à des doses élevées et pendant une longue période (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

    Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

    Les patients atteints de maladies inflammatoires infectieuses des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire de 500 mg.
    Emballage:

    Pour 500 mg (en termes d'amikacine) dans une bouteille ukuporenny scellée de verre incolore. La bouteille est scellée avec un bouchon en caoutchouc et sertie d'un capuchon en aluminium. Un bouchon en plastique est disponible pour contrôler la première ouverture. Une bouteille est placée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001439/07
    Date d'enregistrement:06.11.2007 / 24.03.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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