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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Substance active: Sulfate d'amicacine 500 mg (en termes d'amikacine)

    La description:

    La poudre est blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmacodynamique:

    L'antibiotique semi-synthétique à large spectre du groupe des aminoglycosides de la troisième génération agit comme bactéricide. Communiquer avec 30S une sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cellulaires bactériennes.

    Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Sreptococcus spp.

    En cas d'administration concomitante avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis. N'affecte pas les micro-organismes aérobies.

    L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (en / m) est absorbé rapidement et complètement. La concentration maximale du médicament dans le sang (CmOh) avec une injection intramusculaire à la dose de 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, après 30 min de perfusion intraveineuse à la dose de 7,5 mg / kg - 38 mcg / ml. Il est temps d'atteindre la concentration maximale du médicament dans le sang (TdemOh) - environ 1,5 heure après l'administration / m. Relation avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéale); en fortes concentrations se trouve dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Bien pénètre dans tous les tissus du corps, où s'accumule de manière intracellulaire; des concentrations élevées sont notées dans les organes ayant une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate, et surtout dans les reins où elle s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

    Au rendez-vous dans les doses de sredneverapepticheskih (dans la norme ou le taux) aux adultes Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg chez les enfants de 0,2 à 0,4 l / kg chez les nouveau-nés âgés de moins d'une semaine. et poids corporel inférieur à 1,5 kg jusqu'à 0,68 l / kg, à l'âge de moins d'une semaine. et un poids corporel de plus de 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne avec injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

    Il n'est pas métabolisé. La demi-vie du sang (T1/2) chez les adultes - 2-4 heures, chez les nouveau-nés - 5-8 heures, chez les enfants plus âgés - 2,5-4 heures. La valeur finale T1/2 plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).

    Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), la plupart du temps inchangée. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

    T1/2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de déficience - jusqu'à 100 heures, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1-2 heures, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1/2 peut être plus courte par rapport à la moyenne en raison de l'augmentation de la clairance.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamicine, à la sizomycine et à la kanamycine) ou associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique infections du système nerveux central (y compris méningite), infections abdominales (y compris péritonite), infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée), infections purulentes de la peau et des tissus mous (brûlures infectées, ulcères infectés) et les escarres de diverses genèse), les infections des voies biliaires, les os et les articulations (y compris l'ostéomyélite), l'infection de la plaie, les infections postopératoires.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique (ERC) avec azotémie et urémie, grossesse.

    Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à l'affaiblissement des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, la prématurité des enfants, l'âge avancé, la lactation.
    Grossesse et allaitement:

    En présence d'indications «vitales» peuvent être utilisés dans la période de lactation (aminoglycosides pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, mais ils sont mal absorbés du tractus gastro-intestinal, et les complications associées chez eux chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées).

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire ou intraveineuse (struyno, pendant 2 min ou goutte à goutte). Adultes et enfants de plus de 6 ans - 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite. La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 1,5 g / jour pendant 10 jours.

    La durée du traitement avec introduction iv est de 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

    Nouveau-nés prématurés avec une dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; Chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique: une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre administrations est nécessaire. Le traitement doit être effectué sous le contrôle du contenu du médicament dans le plasma (la concentration thérapeutique est de 15-25 μg / ml).

    Les patients brûlés peuvent avoir besoin d'une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison de T1/2 (1-1,5 h) chez ces patients.

    Pour l'introduction / m, utilisez une solution préparée ex tempore de la poudre avec l'ajout de 2-3 ml d'eau pour préparations injectables au contenu du flacon. Pour la perfusion IV, 4-5 ml d'eau pour injection, 0,9% de solution de chlorure de sodium ou 5% de solution de dextrose sont ajoutés au contenu du flacon. Pour l'injection intraveineuse, appliquer les mêmes solutions que pour l'IM, préalablement dilué avec 200 ml d'une solution de dextrose à 5% ou de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

    En violation de la fonction excrétoire des reins il est nécessaire de réduire les doses ou d'augmenter les intervalles entre les administrations.

    Dans le cas d'une augmentation de l'intervalle entre administrations (si le niveau de clairance de la créatinine n'est pas connu et que l'état du patient est stable), l'intervalle entre les prises de médicament s'établit comme suit:

    Intervalle (heures) = concentration sérique de créatinine * 9.

    Si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administrée toutes les 18 heures. Lorsque l'intervalle est augmenté, la dose unique n'est pas modifiée.

    En cas de réduction d'une dose unique avec un schéma posologique inchangé, la première dose pour les patients insuffisants rénaux est de 7,5 mg / kg. Pour calculer les doses subséquentes, il est nécessaire de séparer la valeur de clairance (ml / min) chez les patients clairance de la créatinine en norme, puis multipliez le chiffre obtenu par la quantité de la dose initiale en mg:

    la dose suivante (mg) = la clairance de la créatinine trouvée chez le patient (ml / min) / clairance de la créatinine en norme (ml / min) X dose initiale (mg).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke.

    Local: douleur au site d'injection, dermatite, phlébite et périhélite (avec administration intraveineuse).

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bourdonnements ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire).

    Traitement: supprimer le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; médicaments anticholinestérasiques, sels de calcium, ventilation pulmonaire artificielle et autres thérapies symptomatiques et de soutien.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

    Il présente une synergie en interaction avec la carbénicilline, benzylpénicilline, les céphalosporines (chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère (CRF), les antibiotiques bêta-lactamines peuvent réduire l'effet des aminoglycosides).

    L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

    Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non spécifiques entrent en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

    Renforce l'effet relaxant musculaire du curare comme les médicaments.

    Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale, la capréomycine et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés augmentent le risque d'arrêt de la respiration.

    L'administration par voie parentérale d'indométacine augmente le risque d'effets toxiques des aminosides (une augmentation T1/2 et dégagement réduit).

    Réduit l'efficacité des médicaments anti-myasthéniques.

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine.Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, inférieur à 14 mm - résistant.

    La concentration d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 mcg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 mcg / ml).

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

    La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lorsqu'ils sont administrés à des doses élevées ou pendant une longue période (cette catégorie de patients peut nécessiter un suivi quotidien de la fonction rénale).

    Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Emballage:

    Dans des bouteilles de 500 mg. La bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    10 flacons de la préparation ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet.

    50 bouteilles de la drogue ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008632/08
    Date d'enregistrement:30.10.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription: Mapichem AG Mapichem AG Suisse
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMapichem AGMapichem AG
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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