Amoxicilline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antibactérien antibactérien à large spectre résistant aux acides du groupe des pénicillines semi-synthétiques. Il inhibe la transpeptidase, rompt la synthèse du peptidoglycane (la protéine de support de la paroi cellulaire) dans la période de division et de croissance, provoque une lyse bactérienne. Il est actif contre les bactéries aérobies gram-positives: Staphylococcus spp. (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptocoque spp; et bactéries aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Les microorganismes producteurs de pénicillinase sont résistants à l'action de l'amoxicilline. L'action se développe 15-30 minutes après l'administration et dure 8 heures.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide, élevé (93%), l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption, ne se décompose pas dans l'environnement acide de l'estomac.Lorsqu'il est administré par voie orale à une dose de 125 et 250 mg, la concentration maximale est de 1,5-3 μg / ml et 3,5-5 μg / ml, respectivement. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'administration orale est de 1 à 2 heures. Il a un grand volume de distribution - des concentrations élevées sont trouvées dans le plasma, les expectorations, la sécrétion bronchique (dans la sécrétion bronchique purulente la distribution est faible), le liquide pleural et péritonéal, l'urine, les cloques, le tissu pulmonaire, la muqueuse intestinale, les organes génitaux féminins , prostate, liquide de l'oreille moyenne, os, tissu adipeux, vésicule biliaire (avec fonction hépatique normale), tissus fœtaux. Lorsque la dose est doublée, la concentration est également augmente de 2 fois. La concentration dans la bile dépasse la concentration dans le plasma de 2-4 fois. Dans le liquide amniotique et les vaisseaux du cordon ombilical, la concentration d'amoxicilline est de 25 à 30% du taux dans le plasma d'une femme enceinte. Mauvaise pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, avec une inflammation de la concentration des méninges (méningite) dans le liquide céphalo-rachidien - environ 20%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 17%.

Partiellement métabolisé avec la formation de métabolites inactifs. La demi-vie est de 1-1,5 heures.Il est excrété par 50-70% des reins inchangés par excrétion tubulaire (80%) et la filtration glomérulaire (20%), le foie - 10-20%. En petites quantités excrété dans le lait maternel. Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure ou égale à 15 ml / min), la demi-vie d'élimination augmente à 8,5 heures. Amoxicilline est enlevé pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Infections bactériennes causées par la microflore sensible: infections des voies respiratoires et des organes ORL (sinusite, pharyngite, amygdalite, otite moyenne aiguë, bronchite, pneumonie), système urogénital (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, gonorrhée, endométrite, cervicite) tractus intestinal (péritonite, entérocolite, fièvre typhoïde, cholangite, cholécystite), infections cutanées et des tissus mous (seigle, impétigo, dermatoses infectées secondairement), leptospirose, listériose, maladie de Lyme (borréliose), dysenterie, salmonellose, salmonelle, méningite, endocardite (prophylaxie ), septicémie.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux autres pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes), diathèse allergique, asthme bronchique, pollinose, mononucléose infectieuse, leucémie lymphocytaire, insuffisance hépatique, maladies du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse (en particulier colite, associée à l'utilisation d'antibiotiques), allaitement période.

Enfants de moins de 10 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

Grossesse, insuffisance rénale, saignement dans l'anamnèse.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant ou après avoir mangé.

Les adultes et les enfants de plus de 10 ans (pesant plus de 40 kg) sont prescrits 0,5 g 3 fois par jour; dans une infection grave - 0,75-1 g 3 fois par jour.

Dans la gonorrhée aiguë non compliquée, fixez 3 g une fois; Dans le traitement des femmes, la prise répétée de cette dose est recommandée.

Dans les maladies infectieuses aiguës du tractus gastro-intestinal (paratyphoïde, typhoïde) et des voies biliaires, avec des maladies infectieuses gynécologiques adultes - 1,5-2 g 3 fois par jour ou 1-1,5 g 4 fois par jour.

Lorsque la leptospirose adultes - 0,5-0,75 g 4 fois par jour pendant 6-12 jours.

Avec salmonelle transportant des adultes - 1,5-2 g 3 fois par jour pour 2-4 ned.

Pour la prévention de l'endocardite avec de petites interventions chirurgicales pour les adultes - 3-4 g pendant 1 h avant la procédure. Si nécessaire, fixez une seconde dose après 8-9 heures. Chez les enfants, la dose est réduite de moitié.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 15-40 ml / min, l'intervalle entre les doses est porté à 12 h; avec clairance de la créatinine en dessous de 10 ml / min, la dose est réduite de 15 à 50%; avec anurie - la dose maximale de 2 g / jour.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: urticaire, rougeur de la peau, érythème, angioedème, rhinite, conjonctivite; rarement - fièvre, douleurs articulaires, éosinophilie, dermatite exfoliative, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson; réactions similaires à la maladie sérique; dans des cas isolés - choc anaphylactique.

Du système digestif: dysbactériose, changement de goût, vomissement, nausée, diarrhée, stomatite, glossite, altération de la fonction hépatique, augmentation modérée de l'activité des transaminases «hépatiques», entérocolite pseudomembraneuse,

Du système nerveux: agitation, anxiété, insomnie, ataxie, confusion, changement de comportement, dépression, neuropathie périphérique, céphalée, étourdissements, réactions convulsives.

Indicateurs de laboratoire: leucopénie, neutropénie, purpura thrombocytopénique, anémie.

Autre: essoufflement, tachycardie, néphrite interstitielle, candidose vaginale, surinfection (surtout chez les patients atteints de maladies chroniques ou de résistance réduite du corps).

Surdosage:

Les symptômes comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une perturbation de l'eau et un équilibre électrolytique (à la suite de vomissements et de diarrhée). Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, laxatifs salés, préparations pour maintenir l'équilibre hydro-électrolytique; hémodialyse.

Interaction:

Les antiacides, glucosamine, laxatifs, aliments, aminoglycosides - ralentissent et réduisent l'absorption; acide ascorbique augmente l'absorption.

Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine) - Effet synergique; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - antagonistes.

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, des médicaments, dans le processus de métabolisme dont est formé l'acide paraminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de saignement "percée".

Les diurétiques, allopurinol, oxyphenbutazone, phénylbutazone, anti-inflammatoires non stéroïdiens; médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire - réduire la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration.

Allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée.

Réduit la clairance et augmente la toxicité du méthotrexate.

Augmente l'absorption de la digoxine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état des fonctions des organismes de l'hématopoïèse, le foie et les reins.

Il est possible de développer une surinfection due à la croissance de la microflore insensible, ce qui nécessite un changement correspondant dans la thérapie antibactérienne.

Dans le traitement des patients atteints de bactériémie, le développement d'une réaction de bactériolyse (la réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible.

Chez les patients hypersensibles aux pénicillines, des réactions allergiques croisées peuvent survenir avec la céphalosporine antibiotiques.

Dans le traitement de la diarrhée légère dans le contexte du traitement de cours devrait être évitée médicaments antidiarrhéiques, réduisant le péristaltisme de l'intestin; il est possible d'utiliser des agents antidiarrhéiques contenant du kaolin ou de l'attapulgite. En cas de diarrhée grave, vous devriez consulter un médecin.

Le traitement se poursuit nécessairement pendant 48 à 72 heures après la disparition des signes cliniques de la maladie.

Avec l'utilisation simultanée de l'oral contenant des œstrogènes contraceptifs et l'amoxicilline, d'autres méthodes contraceptives possibles ou supplémentaires devraient être utilisées dans la mesure du possible.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 250 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

2, 3, 4 ou 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003896/07

Date d'enregistrement:19.11.2007 / 29.12.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amoxicilline (Amoxycilline)