Cycloserin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il agit bactériostatique ou bactéricide, en fonction de la concentration dans le foyer d'infection et de la sensibilité des micro-organismes. C'est un analogue de l'acide aminé D-alanine. L'activité des enzymes L-alanine-racémase, qui convertit la L-alanine en D-alanine, et la D-alanyl-D-alanine synthétase, incluant la D-alanine, en un pentapeptide nécessaire à la construction de la paroi cellulaire bactérienne, a été inhibée de manière compétitive .

Actif par rapport à Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé dans le tube digestif, la concentration thérapeutique dans le plasma est créée après 1 heure. Il est réparti uniformément, pénètre dans le tissu lymphoïde, le tissu pulmonaire, les liquides pleuraux et ascitiques, les expectorations, bile. Passe la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique (la concentration dans le liquide céphalo-rachidien correspond à la concentration dans le plasma déterminée dans le liquide amniotique et le sang fœtal). Métabolisé dans le foie (30%). Il est principalement administré par les reins (66% - retrouvé dans les urines dans les 24 heures, 10% dans les 48 heures suivantes) sous forme inchangée et excrété avec les fèces. Une certaine quantité est excrétée avec du lait.

Les indications:

Tuberculose des poumons (forme active), tuberculose extrapulmonaire (y compris les maladies rénales) dans le cadre d'une polythérapie; infections aiguës des voies urinaires.

CIM-10

I.A15-A19.A18.1 Tuberculose des organes génito-urinaires

I.A15-A19.A18 Tuberculose d'autres organes

I.A15-A19.A17.0 Méningite tuberculeuse (G01 *)

I.A15-A19.A15.8 Tuberculose d'autres organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

XIV.N30-N39.N39.0 Infection des voies urinaires sans localisation établie

I.A30-A49.A31.0 Infection pulmonaire causée par Mycobacterium

Contre-indications

Hypersensibilité, épilepsie, dépression, agitation sévère, psychose, insuffisance rénale sévère, alcoolisme.

Soigneusement:

Enfance.

Les patients âgés sont prescrits de plus petites doses sur le fond de la fonction rénale altérée.

Grossesse et allaitement:

Recommandations FDA catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse.

Cycloserine excrété dans le lait maternel, donc si vous avez besoin d'utiliser pendant l'allaitement, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Chez les adultes, la dose initiale est de 500 mg par jour avec un intervalle de 12 heures, sous le contrôle du taux de cyclosérine dans le sang, la dose quotidienne maximale est de 1 g; chez les enfants, la dose initiale est de 10 mg / kg / jour, puis la dose varie en fonction du taux de cyclosérine dans le sang et de l'effet thérapeutique.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, tremblements, dysarthrie, étourdissements, convulsions, somnolence, demi-inconscience, confusion des pensées, désorientation accompagnée de perte de mémoire, psychose avec tentatives de suicide, changement de caractère, irritabilité accrue, agressivité, parésie, hyperréflexie, paresthésie, convulsions de cloniques convulsions, coma.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): insuffisance cardiaque congestive (à des doses de 1000-1500 mg par jour), l'anémie mégaloblastique.

Autre: une augmentation du taux d'aminotransférases dans le sérum (en particulier chez les patients âgés atteints de maladies du foie), des réactions allergiques (démangeaisons).

Surdosage:

Symptômes: maux de tête, étourdissements, irritabilité, paresthésie, dysarthrie, parésie, convulsions, psychose, demi-inconscience, confusion, coma.

Traitement: l'administration de pyridoxine (200-300 mg par jour) dans le but d'arrêter les effets neurotoxiques. Hémodialyse efficace.

Interaction:

Ethionamide et isoniazide augmenter la neurotoxicité.

Incompatible avec l'alcool (augmente le risque de crises d'épilepsie).

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, il est nécessaire de déterminer la sensibilité des souches de micro-organismes à la cyclosérine et à d'autres médicaments antituberculeux.

Avec la monothérapie à la cyclosérine, le développement rapide de la résistance aux mycobactéries est possible, de sorte que seule la polythérapie doit être utilisée.

Pendant la période de traitement, le taux de cyclosérine dans le sang doit être surveillé (à des concentrations supérieures à 30 mg / ml, la toxicité est probable), paramètres hématologiques, fonction rénale et hépatique. Pour prévenir les symptômes de neurotoxicité (y compris les tremblements, les convulsions, l'excitation), il est possible de prescrire des anticonvulsivants ou des sédatifs.

Instructions

Cyclosérine (Cycloserinum)