Acide acétylsalicylique + caféine + acide ascorbique (Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum + Acidum ascorbinicum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

AINS - Dérivés de l'acide salicylique

Inclus dans la formulation
АТХ:

N.02.B.A.71   Acide acétylsalicylique en association avec des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

Médicament combiné, dont l'effet est déterminé par les composants qui composent sa composition. L'acide acétylsalicylique inhibe indistinctement cyclo-oxygénase-1 et cyclo-oxygénase-2, en perturbant le métabolisme de l'acide arachidonique, en réduisant la synthèse des prostaglandines. A un fort effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire; réduit la synthèse de thromboxane et inhibe l'agrégation des plaquettes, abaissant ainsi l'état de coagulation du sang.

L'acide ascorbique participe à la régulation des processus d'oxydoréduction, du métabolisme glucidique, de la coagulabilité du sang, de la régénération tissulaire, dans la synthèse des hormones stéroïdiennes; augmente la résistance du corps aux infections, réduit la perméabilité vasculaire, réduit le besoin de vitamines B1, B2, A, E, acide folique, acide pantothénique. Satisfait les besoins accrus du corps en vitamine C pour les maladies accompagnées de fièvre.

La caféine exerce un effet stimulant direct sur le système nerveux central: elle régule et intensifie les processus d'excitation dans le cortex cérébral, le centre respiratoire et vasomoteur, active les réflexes conditionnés positifs et l'activité motrice.Stimule l'activité mentale, augmente les performances mentales et physiques, raccourcit le temps de réaction. Après la réception, la gaieté apparaît, temporairement éliminée ou réduit la fatigue et la somnolence. Il provoque une augmentation et un approfondissement de la respiration, surtout dans le contexte de l'oppression du centre respiratoire. Affecte le système cardiovasculaire: augmente la force et la fréquence cardiaque (en particulier à fortes doses), augmente la pression artérielle en cas d'hypotension (ne change pas la normale). Expanse les bronches, les voies biliaires, les vaisseaux sanguins des muscles squelettiques, le coeur, les reins, le rétrécissement - les organes abdominaux (en particulier avec leur dilatation). Réduit l'agrégation des plaquettes. A un effet diurétique modéré, principalement dû à une diminution de la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux. Stimule la sécrétion des glandes de l'estomac. Augmente le métabolisme de base, augmente la glycogénolyse, provoquant l'hyperglycémie.

Pharmacocinétique

L'acide acétylsalicylique

L'absorption est complète, rapide. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). PLa période de demi-élimination (demi-vie) - 15-20 minutes, rapidement hydrolysé en salicylates (dans le tractus gastro-intestinal, le foie et le sang). Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. Maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) est atteint dans environ 2 heures. Lorsque la biotransformation dans le foie a formé des métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine. L'excrétion des salicylates est réalisée principalement par sécrétion active dans les tubules des reins sous forme non modifiée et sous forme de métabolites. Excrétion de la substance et des métabolites inchangés dépend de l'indice d'hydrogène de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative).

Caféine

La caféine et ses sels hydrosolubles sont bien absorbés dans l'intestin (y compris les graisses). PLa période de demi-élimination (demi-vie) est d'environ 5 heures, certaines personnes - jusqu'à 10 heures. La partie principale est déméthylée et oxydée. Environ 10% sont excrétés par les reins inchangés.

Acide ascorbique

Lorsqu'il est appliqué par voie orale, il est rapidement absorbé, une concentration suffisante dans le sang est observée après 30 minutes, la concentration maximale en 2 heures. Une partie de la drogue est absorbée dans l'estomac, la plupart dans l'intestin grêle. Avec une augmentation de la dose jusqu'à 200 mg, jusqu'à 140 mg (70%) est absorbé; avec une augmentation supplémentaire de la dose, l'absorption diminue (50-20%). Connexion avec les protéines plasmatiques - 25%.

La concentration d'acide ascorbique dans le plasma est normalement de l'ordre de 10-20 μg / ml, le corps stocke environ 1,5 g quand il prend les doses quotidiennes recommandées et 2,5 g lorsqu'il est pris à 200 mg par jour. Maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) après administration orale - 4 heures.

Pénètre facilement dans les leucocytes, les plaquettes, puis dans tous les tissus; la plus grande concentration est atteinte dans les organes glandulaires, les leucocytes, le foie et le cristallin; déposé dans le lobe postérieur de l'hypophyse, le cortex surrénal, l'épithélium oculaire, les cellules interstitielles des glandes séminales, les ovaires, le foie, la rate, le pancréas, les poumons, les reins, la paroi intestinale, le coeur, les muscles, la glande thyroïde; pénètre dans le placenta.

Métabolisé principalement dans le foie en désoxyascorbique, puis en acide oxalique-acétique et diketogulonovoy.

Il est excrété par les reins, à travers les intestins, avec de la sueur, du lait maternel sous la forme d'ascorbate et de métabolites inchangés.

Lors de la nomination de fortes doses, le taux d'excrétion augmente fortement. Fumer et l'utilisation de l'éthanol accélèrent la destruction de l'acide ascorbique (conversion en métabolites inactifs), réduisant fortement les réserves dans le corps.

C'est en hémodialyse.

Les indications:

Le syndrome fébrile, les maladies rhumatismales, le syndrome de la douleur de l'intensité légère et modérée de la diverse genèse.

CIM-10

XIII.M70-M79.M79.0   Rhumatisme, sans précision

XVIII.R50-R69.R50   Fièvre d'origine inconnue

XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

Contre-indications

Hypersensibilité, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignements gastro-intestinaux, asthme à l'aspirine, hémophilie, vascularite hémorragique, hypoprothrombinémie, hypertension portale; avitaminose K, insuffisance rénale; grossesse (trimestres I et III), allaitement maternel; Déficit G-6-FD, l'âge des enfants (jusqu'à 15 ans - le risque de développer un syndrome de Reye chez les enfants souffrant d'hyperthermie sur fond de maladies virales).

Soigneusement:

Des précautions doivent être prises avec un traitement concomitant par anticoagulant, goutte, ulcère peptique et / ou ulcère duodénal (dans l'anamnèse), gastrite érosive, susceptibilité aux saignements gastro-intestinaux, hypoprothrombinémie, hypovitaminose K, anémie, conditions prédisposant à la rétention hydrique dans l'anamnèse. corps (y compris fonction cardiaque réduite, hypertension artérielle), thyréotoxicose, goutte, maladie du foie, glaucome, augmentation de l'excitabilité, épilepsie et tendance aux crises convulsives, grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - catégorie D (pour l'acide acétylsalicylique), C (pour la caféine)

Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, l'administration unique du médicament aux doses recommandées n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pénètre dans le lait maternel (1% de sa concentration dans le plasma sanguin de la mère). Si une mère qui allaite consomme 6 à 8 tasses de boissons contenant de la caféine par jour, l'enfant peut développer une hyperactivité et de l'insomnie. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur - 1 sachet de poudre, préalablement dissous dans un verre d'eau chaude (1 sachet contient 350 mg d'acide acétylsalicylique, 30 mg de caféine et 300 mg d'acide ascorbique). La dose quotidienne maximale est de 4 sachets.Durée de l'apport ne doit pas dépasser: comme anesthésique - 5 jours, antipyrétique - 3 jours.

Effets secondaires:

Du système digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, évidents (selles noires, vomissements sanglants) ou des signes cachés de saignement gastro-intestinal, ce qui peut entraîner une carence en fer anémie, lésions érosives et ulcéreuses (y compris les perforations) gastro-intestinales; rarement - violations du foie (augmentation des transaminases hépatiques).

Du côté du système nerveux central: vertiges, le bruit dans les oreilles (sont généralement des signes d'un surdosage).

Du système hématopoïétique: syndrome hémorragique, thrombocytopénie.

Du côté du système urinaire: lorsqu'il est utilisé à des doses élevées - hyperoxalurie et la formation de calculs urinaires de l'oxalate de calcium, des dommages à l'appareil glomérulaire des reins.

Réactions allergiques: éruption cutanée, réactions anaphylactiques, bronchospasme, œdème de Quincke.

Surdosage:

Les symptômes: avec l'intoxication légère - la nausée, le vomissement, la gastralgie, le vertige, le bourdonnement dans les oreilles. Après un surdosage sévère - inhibition, somnolence, collapsus, convulsions, essoufflement, anurie, saignement.Initialement, l'hyperventilation centrale entraîne une alcalose respiratoire (essoufflement, dyspnée, cyanose, transpiration). Comme l'intoxication la paralysie progressive et le désaccouplement respiratoire de la phosphorylation oxydative provoque l'acidose respiratoire.

Traitement: surveillance continue de l'état acide-base et de l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique en raison de l'alcalinité de l'urine.

Interaction:

L'acide acétylsalicylique

Renforce l'action de l'héparine, des anticoagulants oraux, de la réserpine, des hormones stéroïdiennes et des hypoglycémiants.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens, méthotrexate augmenter le risque d'effets secondaires.

Réduit l'efficacité de la spironolactone, du furosémide, des médicaments antihypertenseurs, ainsi que des médicaments anti-goutte qui favorisent l'excrétion de l'acide urique.

Augmente la toxicité du méthotrexate, les effets des analgésiques narcotiques, d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiensles hypoglycémiants oraux, l'héparine, les anticoagulants indirects, les agents thrombolytiques et les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, les sulfamides (y compris le cotrimoxazole), la triiodothyronine et la réserpine; réduit les effets des médicaments uricosuriques (benzbromarone, sulfinpyrazone), des antihypertenseurs et des diurétiques (spironolactone, furosémide).

Augmente la concentration de digoxine, de barbituriques et de préparations de lithium dans le plasma sanguin.

Glucocorticostéroïdes, l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool augmentent l'effet néfaste sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, augmentent le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Antatsida, contenant du magnésium et / ou de l'hydroxyde d'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

Caféine

Boissons contenant de la caféine (café, thé, boissons gazeuses), ou autres médicaments contenant de la caféine, ou autres moyens stimulant le système nerveux central - stimulation du système nerveux central, nervosité, irritabilité, insomnie, convulsions, arythmies cardiaques.

Acide ascorbique

L'acide ascorbique améliore l'absorption du fer et de l'aluminium. Peut diminuer l'efficacité de la warfarine.

Avec l'abus d'alcool, le besoin d'acide ascorbique augmente.

Instructions spéciales:

Les enfants ne devraient pas être prescrits des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique, car dans le cas d'une infection virale, ils peuvent augmenter le risque de développer le syndrome de Reye. Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie.

Avec l'utilisation continue du médicament, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Parce que le l'acide acétylsalicylique ralentit la coagulation du sang, le patient, s'il doit subir une intervention chirurgicale, doit avertir le médecin à l'avance de prendre le médicament.

Les patients présentant une hypersensibilité ou des réactions asthmatiques aux salicylates ou à leurs dérivés, l'acide acétylsalicylique ne peuvent être prescrits qu'avec des précautions particulières (dans des conditions d'urgence).

L'acide acétylsalicylique à faibles doses réduit l'excrétion d'acide urique. Chez les patients avec une prédisposition correspondante, cela peut dans certains cas provoquer une crise de goutte.

Un arrêt soudain de l'apport en caféine peut entraîner une inhibition accrue du système nerveux central (somnolence, dépression).

L'effet de la caféine sur le système nerveux central dépend du type de système nerveux et peut se manifester sous forme d'excitation ou d'inhibition de l'activité nerveuse supérieure.

En raison du fait que l'effet de la caféine sur la pression artérielle est composé des composants vasculaires et cardiaques, par conséquent, à la fois l'effet de la stimulation cardiaque et l'oppression (faible) de son activité peuvent se développer.

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