Le remède antiviral (antiherpétique) est un analogue synthétique du nucléoside thymidine.
Dans les cellules infectées contenant de la thymidine kinase virale, il se produit une phosphorylation et une conversion en acyclovir monophosphate. Sous l'influence de la guanylate cyclase, l'acyclovir monophosphate est transformé en diphosphate et sous l'influence de plusieurs enzymes cellulaires - en triphosphate. Une sélectivité élevée de l'action et une faible toxicité pour l'homme sont dues à l'absence de l'enzyme nécessaire à la formation de l'acyclovir triphosphate dans les cellules intactes du macro-organisme. L'Acyclovir triphosphate, intégré dans l'acide désoxyribonucléique synthétisé par le virus (ADN), bloque la multiplication du virus. La spécificité et la très haute sélectivité d'action sont également dues à son accumulation prédominante dans les cellules affectées par le virus de l'herpès.
Très actif contre le virus Herpès simplex 1 et 2 types; un virus qui cause la varicelle et le zona (VAricella zoster); du virus d'Epstein-Barr (les types de virus sont listés par ordre croissant de valeur de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de l'acyclovir). Modérément actif contre le cytomégalovirus (CMV).
Avec l'herpès empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption, réduit la probabilité de dissémination cutanée et des complications viscérales, accélère la formation de croûtes, réduit la douleur dans la phase aiguë de l'herpès zoster.