Bilumid - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose, amidon de pomme de terre, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, povidone, stéarate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium;

composition de la coquille: hydroxypropylméthylcellulose, povidone, polysorbate, talc, dioxyde de titane, colorant jaune hydrosoluble ou jaune quinoléine.

La description:

Les comprimés recouverts d'une couverture de couleur jaune, de forme ronde, biconcave (pour une dose de 50 mg).

Les comprimés recouverts d'une couverture de couleur jaune, forme ronde, biconcave. Sur la section transversale, deux couches sont visibles (pour une dose de 150 mg).

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène

ATX: & nbsp

L.02.B.B.03 Bicalutamide

Pharmacodynamique:

Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

(S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

Avec un apport quotidien de 150 mg de bicalutamide, la concentration à l'équilibre (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 150 mg, la concentration à l'équilibre (R) dans le plasma est d'environ 22 μg / ml. A l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

Pharmacocinétique (R) - l'énantiomère ne dépend pas de l'âge, de la dysfonction rénale, d'un trouble de la fonction hépatique léger ou modéré. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%). Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

Les indications:

- Cancer de la prostate en association avec un analogue de la GnRH (gonadolibérine) ou une castration chirurgicale;

- mCancer de la prostate propagé couramment (T3-T4, tout N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

- mCancer de la prostate non métastatique disséminé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales sont inapplicables ou inacceptables.

Contre-indications

- Hypersensibilité au bicalutamide ou à tout autre composant auxiliaire inclus dans la formulation;

- la réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

- Bilumide® ne doit pas être administré aux femmes ou aux enfants.

Soigneusement:Violation de la fonction du foie.

Dosage et administration:

Adultes et hommes plus âgés:

Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg (1 comprimé de 50 mg) une fois par jour.

Traitement avec Bilumide® il est nécessaire de commencer en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

Avec le cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur de 150 mg (1 un comprimé de 150 mg ou 3 comprimés de 50 mg) une fois par jour. Bilumide® devrait être pris pendant une longue période, au moins pour 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Insuffisance rénale: l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Dysfonctionnement du foie: avec une légère violation de la fonction hépatique, la correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de Bilumida®.

Effets secondaires:

L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

- très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après la cessation de la thérapie, en particulier en cas de prendre le médicament pendant une longue période), la sensibilité des glandes mammaires, bouffées de chaleur;

- souvent (> 1% et <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase et ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après le sevrage), démangeaisons, asthénie; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonctionnement sexuel, gain de poids;

- rarement (> 0,1% - <1%): les réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles; en utilisant le médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie;

- très rarement (> 0.01% - <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (la relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

Avec l'utilisation simultanée de bicalutamide et d'analogues de la GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence> 1% peuvent également être observés (la relation de cause à effet avec la prise médicamenteuse n'est pas établie, certains des effets secondaires observés chez les patients âgés) :

Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

Du système digestif: anorexie, sécheresse de la bouche, indigestion, constipation, flatulence.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

Co du système respiratoire: dyspnée.

Co le côté du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle, nycturie.

Co côté du système hématopoïétique: anémie.

De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

Autre: diabète, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids corporel, douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, frissons.

Surdosage:

Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Traitement symptomatique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. La thérapie de soutien générale et le contrôle des fonctions vitales du corps sont montrés.

Interaction:

Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacodynamiques ou pharmacocinétiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide est un inhibiteur CYP 3A4, dans une moindre mesure affecte l'activité CYP 2С9, 2С19 et 2ré6.

Le potentiel d'interaction du bicalutamide avec d'autres médicaments n'a toutefois pas été révélé lorsque le bicalutamide est utilisé pendant 28 jours dans le contexte de l'administration de midazolam, la zone sous la courbe. AUC Le midazolam a augmenté de 80%.

Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier lors de la potentialisation ou le développement de réactions indésirables. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et l'état clinique du patient.

L'utilisation simultanée de bicalutamide et de médicaments inhibant l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration de bicalutamide dans le plasma et, éventuellement, une augmentation de l'incidence des effets secondaires.

Renforce l'effet des anticoagulants série coumarine, warfarine (compétition pour la liaison avec les protéines).

Instructions spéciales:

Compte tenu de la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et son cumul chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique se produisent au cours des six premiers mois de traitement avec bicalutamide.

En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, Bilumida® il est nécessaire d'arrêter.

Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des taux d'antigène prostatique spécifique (PSA), l'arrêt du traitement par Bilumide doit être envisagé®.

Lors de la nomination de Bilumida® les patients recevant des anticoagulants de la série de coumarin, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombin sur une base régulière.

Tenant compte de la possibilité d'inhibition du cytochrome P450 par le bicalutamide (CYP 3A4), des précautions doivent être prises avec l'administration simultanée de Bilumida® avec des préparations principalement métabolisées avec la participation de CYP 3A4.

Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés que chaque comprimé de Bilumida® 50 mg contient 55,2 mg de lactose et un comprimé de 150 mg contient 165,6 mg de lactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Bilumide® n'affecte pas la capacité des patients à conduire des véhicules ou à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'un enrobage, 50 mg et 150 mg.

Emballage:

Comprimés de 50 mg, enrobés. Pour 7 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 28 ou 30 comprimés dans des boîtes de verre orange. Pour 1 banque, 4 carrés de contour pour 7 comprimés, ou 3 paquets de contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Comprimés de 150 mg, enrobés. Pour 7, 10 ou 14 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 28 ou 30 comprimés dans des boîtes de verre orange. Pour 28 comprimés dans des boîtes ou des bouteilles de matériaux polymères.Pour 28 comprimés dans une boîte en polymère SC- un couvercle constitué de deux parties: un bouchon à vis externe et une membrane interne avec une bague pour contrôler la première ouverture ou une boîte en polymère avec un amortisseur et un couvercle étiré avec le contrôle de la première ouverture. 1 bouteille ou bouteille, 4 packs contour de 7 comprimés chacun, ou 3 packs contour de 10 tablettes, ou 2 packs contour de 14 tablettes ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un pack carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C dans un endroit sec, protégé de la lumière et hors de portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000723

Date d'enregistrement:03.08.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Représentation: & nbspVEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bilumide® (Bilumide®)