Doxazosin Sandoz - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

amidon carboxyméthylé de sodium 3,60 mg / 3,60 mg / 7,20 mg; stéarate de magnésium 0,60 mg / 0,60 mg / 1,20 mg; laurylsulfate de sodium 0,60 mg / 0,60 mg / 1,20 mg.

La description:

Dosage 1 mg

Comprimés ronds blancs ou presque blancs biconvexes.

Posologie 2 mg et 4 mg

Comprimés ovales biconvexes blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Alfa1 - adrénobloquant

ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doxazosine

Pharmacodynamique:

La doxazosine est un antagoniste compétitif sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques postsynaptiques (affinité pour alpha 1-

récepteurs est 600 fois plus élevé que pour les récepteurs alpha2), réduit la résistance vasculaire périphérique globale, prévient la vasoconstriction causée par les catécholamines, ce qui conduit finalement à une diminution de la pression artérielle (TA) sans le développement de la tachycardie réflexe.

Réduit les pré et post-charges sur le cœur. Après une dose unique, la diminution de la pression artérielle se développe progressivement, l'effet maximal se développe en 2-6 heures et persiste pendant 24 heures.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle était la même dans les positions «debout» et «couchée».

Efficace dans l'hypertension, y compris, accompagnée de troubles métaboliques (obésité, diminution de la tolérance au glucose).

Réduit le risque de maladie coronarienne.

L'admission du médicament chez les patients présentant une pression artérielle normale n'est pas accompagnée d'une diminution de la pression artérielle. Contrairement aux bloqueurs alpha-1 adrénergiques non sélectifs, l'utilisation prolongée de la doxazosine chez les patients ne développe pas de tolérance. Une augmentation de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin et une tachycardie ont rarement été observées avec le traitement d'entretien. Doxazosine a un effet bénéfique sur le profil lipidique du sang, augmentant modérément le rapport des concentrations de lipoprotéines de haute densité au cholestérol total et réduisant de manière significative les taux plasmatiques de triglycérides et de cholestérol total.

Avec un traitement prolongé par la doxazosine, on observe une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l'agrégation plaquettaire et une augmentation de l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène. En outre, il est établi que doxazosine augmente la sensibilité des tissus à l'insuline chez les patients présentant une intolérance au glucose.

La doxazosine n'a pas d'effets secondaires sur les effets métaboliques et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, d'insuffisance cardiaque ventriculaire gauche et de goutte.

En raison de doxazosine bloque les récepteurs alpha1-adrénergiques situés dans le stroma et la capsule de la prostate et dans le col de la vessie, la résistance et la pression dans l'urètre diminuent, la résistance du sphincter interne diminue. Par conséquent, le rendez-vous de la doxazosine chez les patients présentant des symptômes d'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP) entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes de la maladie.

L'effet dans 66 - 71% des patients, le début de l'action - après 1 à 2 semaines de traitement, maximum - après 14 semaines, l'effet persiste pendant une longue période.

Pharmacocinétique

Après administration orale à des doses thérapeutiques doxazosine bien absorbé, absorption - 80-90% (l'ingestion simultanée de nourriture ralentit l'absorption de 1 h.) La concentration maximale dans le plasma sanguin est créée après 2 heures.La biodisponibilité est de 60 à 70% (métabolisme pré-systémique). La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 98%. L'excrétion du plasma sanguin se produit en 2 phases, avec une demi-vie finie de 16-30 heures, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

La doxazosine est largement métabolisée dans le foie par o-diméthylation et hydroxylation.

L'excrétion principale à travers l'intestin (63-65% sous la forme de métabolites et environ 5% - inchangé). Les reins montrent 10%.

Des études sur la pharmacocinétique de la doxazosine chez des patients âgés et des patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas révélé de différences pharmacocinétiques significatives.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, ainsi que lors de la prise de médicaments susceptibles de modifier le métabolisme «hépatique», la biotransformation du médicament peut être perturbée.

À ce jour, il n'y a aucune preuve de doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère.

Les indications:

- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) (y compris le traitement de la rétention d'urine et les symptômes associés à l'HBP.

- L'hypertension artérielle (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- hypersensibilité à la doxazosine, à d'autres dérivés de la quinazoline ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

- intolérance lactose, carence en lactase ou malabsorption du glucose galactose;

- présence chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate de maladies concomitantes qui causent des difficultés dans l'écoulement urinaire des voies urinaires supérieures, une infection chronique des voies urinaires, des calculs dans la vessie;

- anurie, vessie congestionnée avec / sans insuffisance rénale progressive (en monothérapie);

- artériel hypotension et propension aux troubles orthostatiques (y compris dans l'anamnèse);

- Lourd insuffisance hépatique (aucune expérience d'utilisation);

- la période d'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée, œdème pulmonaire avec sténose mitrale ou aortique, insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à une péricardite exsudative, insuffisance cardiaque avec débit cardiaque élevé, insuffisance ventriculaire gauche à faible pression de remplissage, circulation cérébrale altérée, utilisation de inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (PDE-5) et les diurétiques, les personnes âgées.

Grossesse et allaitement:

À ce jour, l'expérience d'utilisation de Doxazosin Sandoz chez des patients souffrant d'hypertension artérielle pendant la grossesse et pendant l'allaitement ne suffit pas. Effet tératogène dans les études précliniques n'a pas été observée, mais avec l'utilisation de fortes doses, la mort fœtale intra-utérine a augmenté. Application de la drogue Doxazosine Sandoz® pendant la grossesse n'est possible qu'après une évaluation attentive par le médecin de la relation bénéfice / risque pour la mère et le fœtus.

Dans les études pré-cliniques, il a été constaté que doxazosine est excrété dans le lait des rates en lactation. On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait maternel, donc s'il est nécessaire d'utiliser le médicament Doxazosine Sandoz® pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris une fois par jour (matin ou soir), peu importe l'apport alimentaire, sans mâcher et boire avec une quantité d'eau suffisante.

Au traitement hyperplasie bénigne de la prostate la dose initiale est de 1 mg / jour afin de minimiser la possibilité de développer une hypotension orthostatique et / ou une syncope. Si nécessaire, en fonction des paramètres de l'urodynamique et de la présence de symptômes, l'HBP augmente la dose (à des intervalles de 1-2 semaines) à 2-4 mg / jour. La dose maximale admissible est une dose de 8 mg par jour. La dose d'entretien recommandée est de 2 à 4 mg / jour.

Dans le traitement des patients hypertension artérielle la dose initiale du médicament est de 1 mg par jour. Après avoir pris la première dose, le patient devrait être au lit pendant 6-8 heures. Ceci est nécessaire en relation avec la possibilité de développer le phénomène d'une "première dose", particulièrement prononcée dans le contexte de l'administration précédente de diurétiques.

Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 mg 1-2 semaines après le début du médicament. Dans ce qui suit, toutes les 1-2 semaines, la dose peut être augmentée de 2 mg. Chez la grande majorité des patients, l'effet thérapeutique optimal est atteint en prenant une dose de 8 mg par jour. La dose quotidienne maximale du médicament 16 mg par jour ne peut pas être dépassée.Après avoir obtenu un effet thérapeutique stable, la dose est généralement réduite (la dose thérapeutique moyenne avec un traitement d'entretien est généralement de 2-4 mg par jour).

L'utilisation de l'ajustement de la dose chez les patients âgés n'est pas nécessaire.

Demande d'insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas, et le médicament lui-même n'aggrave pas la dysfonction rénale existante, de sorte que chez de tels patients, il est utilisé aux doses habituelles.

Demande d'insuffisance hépatique

Des précautions doivent être prises pour éviter l'utilisation de doses maximales.

Doxazosin Sandoz® est pris depuis longtemps. La durée du traitement est déterminée par un médecin

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (QUI)

indésirable les effets sont classés selon leur fréquence de développement comme suit:

très souvent (> 1/10),

souvent (de> 1/100 à <1/10),

rarement (de> 1/1000 à <1/100),

rarement (de> 1/10000 à <1/1000),

très rarement (<1/10000);

fréquence inconnue - Selon les données disponibles pour établir la fréquence d'apparition n'était pas possible.

Troubles du tractus gastro-intestinal

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale, dyspepsie, nausée, diarrhée, douleur abdominale; rarement: vomissements, constipation, chaise rapide. flatulence, gastro-entérite (inflammation des muqueuses de l'intestin grêle et de l'estomac).

Perturbations du foie et des voies biliaires

rarement: augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques;

très rarement: cholestase, jaunisse, hépatite.

Maladie cardiaque

souvent: palpitations, tachycardie;

rarement: une violation du rythme cardiaque, angine de poitrine, infarctus du myocarde; très rarement: une bradycardie.

Troubles vasculaires

souvent: hypotension (y compris orthostatique);

rarement: l'évanouissement - le phénomène de la "première dose", "les marées" du sang vers le visage.

Les perturbations du système nerveux

très souvent: vertiges, maux de tête;

souvent: fatigue accrue, somnolence, paresthésie;

rarement: insuffisance de la circulation cérébrale, hyposthénie, tremblements;

très rarement: vertiges associés à des changements dans la position du corps.

Les violations de la part de l'organe de la vue

très souvent: violation de la clarté de la vision (violation de l'accommodement);

souvent: photophobie, déchirure;

rarement: conjonctivite; la fréquence inconnu: peropératoire syndrome atonique Iris (dans le traitement chirurgical des cataractes ou sur le fond d'un traitement antérieur avec la tamsulosine).

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

souvent: vertige;

rarement: "bourdonnement dans les oreilles."

Troubles des reins et des voies urinaires

Fréquents: mictions fréquentes, infections des voies urinaires, incontinence urinaire;

rarement: dysurie, hématurie, polyurie;

très rarement: augmentation de la diurèse, nycturie, urémie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

rarement: impuissance;

très rarement: priapisme, gynécomastie;

fréquence inconnue: éjaculation rétrograde.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

souvent: démangeaisons;

rarement: éruption cutanée (y compris hémorragique), alopécie, urticaire.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

souvent: infections respiratoires (en particulier, rhinite, bronchite), toux, dyspnée;

rarement: épistaxis, essoufflement;

très rarement: bronchospasme.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

souvent: douleur dans le bas du dos, douleurs musculaires;

rarement: douleurs articulaires, faiblesse musculaire, crampes musculaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

souvent: asthénie, douleur thoracique, symptôme grippal, œdème périphérique;

rarement: gonflement du visage;

rarement: augmentation de la transpiration, baisse de la température corporelle chez les patients âgés;

très rarement: fatigue.

Données de laboratoire et instrumentales

rarement: gain de poids, hypokaliémie, hypoglycémie; rarement: augmentation de la concentration de créatinine dans le sang.

Violations du système sanguin et lymphatique

très rarement: leucopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie. Troubles du système immunitaire

rarement: réactions allergiques, angioedème.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

rarement: exacerbation de la goutte, augmentation de l'appétit, anorexie.

Troubles de la psyché

souvent: irritabilité, troubles du sommeil;

rarement: dépression, rêves cauchemardesques, dysphorie, troubles de la mémoire.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée de

évanouissement.

Traitement: le patient doit immédiatement être allongé sur le dos, levez vos jambes et prenez des mesures pour reconstituer le volume de sang circulant (BCC). Thérapie symptomatique Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale. Compte tenu de la forte liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques, l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments antihypertenseurs doxazosine intensifie la sévérité de leur action (ajustement de la dose est nécessaire).

Aucune interaction indésirable n'a été observée avec l'utilisation concomitante de doxazosine et de diurétiques thiazidiques, de furosémide, de bêta-adrénobloquants, d'inhibiteurs calciques lents, d'inhibiteurs de l'enzyme inhibant l'angiotensine, d'antibactériens, d'hypoglycémiants administrés par voie orale, d'anticoagulants indirects et d'agents uricosuriques.

Le médicament n'a pas d'effet sur le degré de liaison aux protéines du plasma sanguin digoxine, la phénytoïne, l'indométhacine, la warfarine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs de l'oxydation microsomale dans le foie (éthanol, les barbituriques, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) peut augmenter l'efficacité de la doxazosine et des inhibiteurs (cimétidine) - abaissement.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine.

Éliminer les effets alpha-adrénostimulateurs de l'épinéphrine, doxazosine peut mener au développement de la tachycardie et de l'hypotension artérielle. Utilisation concomitante avec des dérivés de sulfonylpipérazine (inhibiteurs sélectifs de la PDE-5), tels que sildénafil, tadalafil, vardénafil peut conduire au développement de l'hypotension artérielle.

Avec une administration unique de doxazosine 1 mg par jour pendant 4 jours avec administration concomitante de 400 mg de cimétidine 2 fois par jour, une augmentation de 10% de l'ASC moyenne (aire sous la courbe concentration-temps) et une augmentation statistiquement non significative de la concentration plasmatique maximale moyenne et demi-vie moyenne de la doxazosine. Une augmentation similaire de 10% des valeurs moyennes

L'ASC de la doxazosine contre la cimétidine se situe dans la fourchette de variabilité (27%) des valeurs moyennes de l'ASC pour la doxazosine par rapport au placebo.

Instructions spéciales:

Comme avec les autres alpha-bloquants, en particulier au début du traitement, un très faible pourcentage de patients a été observé hypotension orthostatique, manifesté par la faiblesse, le vertige, ou la perte de conscience (évanouissement). Avant le début de l'alpha-bloquant doit informer le patient comment éviter les symptômes de l'hypotension orthostatique, en particulier, de s'abstenir de changement rapide dans la position du corps. On devrait conseiller aux patients de faire attention quand la faiblesse et le vertige se produisent.

Simultané l'utilisation de la doxazosine avec des inhibiteurs de la PDE-5 (p. sildénafil, tadalafil ou vardanafilom) peut provoquer chez certains patients une hypotension symptomatique car ces médicaments augmentent l'effet vasodilatateur de la doxazosine pour réduire le risque de développer une hypotension orthostatique appliquée uniquement après une stabilisation hémodynamique.

En outre, il est approprié de commencer les inhibiteurs de la PDE5 avec la dose la plus faible possible pour répondre à l'intervalle de 6 heures entre les doses de doxazosine et de l'inhibiteur de la PDE5.

Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie du priapisme n'a pas été réalisée immédiatement, cela peut entraîner des dommages aux tissus du pénis et une perte irréversible de la puissance.

Lors de l'utilisation du médicament Doxazosine Sandoz® chez les patients âgés augmente le risque d'étourdissements, de déficience visuelle et d'évanouissement.

Le patient doit être informé du risque accru de développer une hypotension orthostatique avec de l'alcool, une station debout prolongée ou de l'exercice.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Doxazosine Patients Sandoz® présentant une altération de la fonction hépatique, en particulier dans les cas où les médicaments utilisés simultanément peuvent modifier le métabolisme «hépatique».

Chez les patients atteints d'HBP, le médicament peut être utilisé à la fois en présence d'hypertension artérielle, ainsi qu'avec une pression artérielle normale. Lors de l'application Doxazosine Sandoz® chez les patients atteints d'HBP et de BP normale, la modification de ce dernier est sans importance. Il est possible d'utiliser la doxazosine en monothérapie chez les patients atteints d'HBP et d'hypertension artérielle.

Avant le traitement de l'HBP, il est nécessaire d'exclure sa dégénérescence cancéreuse.

La doxazosine n'affecte pas la concentration antigène spécifique de la prostate dans le plasma sanguin.Le cynodrome peropératoire de l'iris atonique (variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé chez certains patients pour une chirurgie de la cataracte, qui est traitée avec des alpha 1-adrénobloquants. Étant donné que le syndrome de l'iris atopique peropératoire peut entraîner davantage de complications au cours des interventions ophtalmiques ophtalmiques, le chirurgien ophtalmologiste doit avertir le patient de l'utilisation de l'alpha 1-adrénobloquant.

Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné que Doxazosin Sandoz est capable de provoquer des réactions orthostatiques au début du traitement ou pendant la période d'augmentation des doses, il est conseillé aux patients de s'abstenir de conduire des véhicules.

et l'utilisation d'autres activités qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Les comprimés de 1 mg, 2 mg ou 4 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / ACLAR / Al.

Pour 1, 2, 3, 5 ou 10 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-008201/09

Date d'enregistrement:16.10.2009 / 18.01.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

SALUTAS PHARMA, GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2016

Instructions illustrées

Instructions

Doxazosine Sandoz (Doxazosine Sandoz)