Factive® (Facteur)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeGemifloxacineGemifloxacine
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  • Factive®
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
    • Forme de dosage: & nbspComprimés pelliculés.
    Composition:

    prénom

    Un comprimé de 160 mg

    Un comprimé de 320 mg

    Substance active

    mesylate d'hémifloxacine (sous forme de sesquihydrate) en termes de base hémifloxacine anhydre



    160 mg



    320 mg

    Excipients

    la cellulose microcristalline



    21,95 mg



    43,9 mg

    povidone (polyvinylpyrrolidone)

    7,35 mg

    14,7 mg

    polyplasdone X-El-10 (crospovidone)

    11,7 mg

    23,4 mg

    stéarate de magnésium

    3,9 mg

    7,8 mg

    coquille

    opadrai II [hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), lactose monohydraté, macrogol (polyéthylèneglycol 4000), dioxyde de titane]

    6, 5 mg

    13,0 mg
    La description:Comprimés recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, oblongue, biconcave sans risques (dosage de 160 mg) et présentant un risque des deux côtés (dosage de 320 mg).
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien, fluoroquinolone.
    ATX: & nbsp

    J.01.M.A.15   Gemifloxacine

    Pharmacodynamique:

    La gemifloxacine est un agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones, elle a un large spectre d'action bactéricide sur les microorganismes Gram positif, Gram négatif, atypique et anaérobie. Gemifloxacine viole les processus de réplication, de réparation et de transcription de l'ADN bactérien en inhibant les enzymes de l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et de la topoisomérase IV, nécessaires à la croissance bactérienne. Gemifloxacine a un haut degré de parenté avec les topoisomérases bactériennes II (ADN-gyrase) et IV.

    Les souches Streptococcus pneumonia, avec des mutations dans les gènes codant pour ces enzymes, sont résistantes à la plupart des fluoroquinolones. Cependant, en concentrations thérapeutiquement significatives hémifloxacine Il est capable d'inhiber les enzymes altérées. Ainsi, certaines souches de Streptococcus pneumonia résistant aux fluoroquinolones peuvent être sensibles à l'hémifloxacine. Le mécanisme d'action des fluoroquinolones, y compris hémifloxacine, diffère de celle des bêta-lactamines, des macrolides, des aminoglycosides et des tétracyclines. Il n'y avait pas de résistance croisée entre l'hémifloxacine et ces groupes d'antibiotiques.
    Le principal mécanisme de développement de la résistance aux fluoroquinolones sont les mutations des gènes ADN-gyrase et ADN-topoisomérase IV, dont l'incidence est de 10-7 -10-10 et moins.

    La gemifloxacine est active contre la plupart des souches de micro-organismes, à la fois in vitro et in vivo:

    Microorganismes aérobies à Gram positif:

    Streptococcus pneumoniae (y compris résistant à la pénicilline, macrolide le plus résistant à l'ofloxacine / lévofloxacine et MDRSP *), Streptococcus pyogenes (y compris résistant aux macrolides), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis, et d'autres types de Streptokokkov.Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus, et d'autres types de staphylocoques. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium et autres types d'entérocoques.

    * MDRSP - souches du groupe Streptococcus pneumoniae, y compris les sous-espèces connues sous le nom de PRSP (Streptococcus pneumoniae résistant à la pénicilline) et réunissant des souches résistantes à deux ou plus des antibiotiques suivants: pénicillines, céphalosporines, 2e génération, macrolides, tétracyclines et triméthoprime / sulfaméthoxazole.

    Microorganismes aérobies à Gram négatif:

    Haemophilus influenzae (y compris la présence de bêta-lactamase), Haemophilus parainluenzae et d'autres espèces d'Haemophilus.

    Moraxella catarrhalis (avec bêta-lactamase négative et positive) et d'autres types de Moraxella.Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca et autres Klebsiella.Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus et d'autres types d'Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koserin d'autres types de Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae et autres espèces d'Enterobacter; Serratia marcescens et d'autres espèces de Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris et autres espèces de Protée; Providencia; Morganella morganii et d'autres espèces de Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa et d'autres espèces de Pseudomonas; Bordetella pertrussis et autres espèces de Bordetella.

    Atypique:

    Coxiella bumetti et d'autres types de Coxiella, Micoplasma pneumoniae et autres Micoplasma, Legionella pneumophilia et d'autres types de Legionella, Chlamidia pneumoniae et autres Chlamidia.

    Anaérobique:

    Peprtostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes et autres espèces de Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

    Pharmacocinétique

    La pharmacocinétique de l'hémifloxacine est linéaire dans la gamme de dose de 40-640 mg.La préparation ne se cumule pratiquement pas (moins de 30% à la dose de 640 mg pendant 7 jours). Avec un cours de 320 mg de gémifloxacine une fois par jour, la concentration d'équilibre est atteinte le troisième jour.

    La gemifloxacine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma (TCmax) est de 0,5 à 2 heures après la prise d'un comprimé. Après l'administration répétée de 320 mg du médicament, sa concentration maximale dans le plasma sanguin est de 1,61 ± 0,51 pg / ml (0,70-2,62 pg / ml), et l'aire sous la courbe concentration-temps est de 9,93 ± 3,07 μg * ml / h (4,71-20,1 ug * ml / h). La biodisponibilité absolue de l'hémifloxacine est d'environ 71%.

    L'ingestion de nourriture ne modifie pratiquement pas la pharmacocinétique de l'hémifloxacine, de sorte que le médicament peut être pris indépendamment de la nourriture.

    À l'admission répétée, 55-73% du médicament se lie aux protéines plasmatiques, la fraction de la fraction liée ne dépend pas de l'âge.

    La concentration d'hémifloxacine dans le lavage broncho-alvéolaire est plus élevée que dans le plasma. Gemifloxacine pénètre bien dans le tissu pulmonaire.

    Dans une petite quantité hémifloxacine est métabolisé dans le foie. Après 4 heures après avoir pris l'inchangé hémifloxacine prédomine parmi les métabolites du médicament (65%) dans le plasma sanguin.

    La gemifloxacine n'est pas métabolisée par le système du cytochrome P450 et n'inhibe pas l'activité métabolique des enzymes du système du cytochrome P450.

    Chez les sujets sains, 61 ± 9,5% de la dose d'hémifloxacine est excrétée par l'intestin et 36 ± 9,3% par les reins sous la forme de médicaments inchangés et de produits métaboliques.

    La demi-vie du plasma et de l'urine est d'environ 8 heures et 15 heures, respectivement.

    Avec l'hémodialyse, 20-30% de la dose d'hémifloxacine du plasma est excrétée. La pharmacocinétique du médicament chez les enfants n'a pas été étudiée.

    L'âge n'affecte pas la pharmacocinétique de l'hémifloxacine.

    En cas d'insuffisance hépatique, une légère augmentation de la concentration maximale d'hémifloxacine dans le plasma sanguin, qui ne nécessite aucun ajustement posologique, est possible.

    En cas d'insuffisance rénale, il y a une légère augmentation du délai d'élimination de l'hémifloxacine du plasma, sans modification de la concentration maximale.

    Une correction de la dose chez les patients présentant une clairance de la créatinine> 40 ml / min n'est pas requise. Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 40 ml / min, il est recommandé de modifier la dose du médicament.

    Les indications:Maladies infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'hémifloxacine:
    Pneumonie extra-hospitalière, incl. causé par des souches multirésistantes.
    exacerbation de la bronchite chronique,
    sinusite aiguë.
    Contre-indications- Hypersensibilité à l'hémifloxacine et aux autres fluoroquinolones.
    - Grossesse et allaitement.
    - Les enfants de moins de 18 ans
    - Perte de tendons, transférée plus tôt en raison de l'utilisation de fluoroquinolones.
    Soigneusement:- l'épilepsie et la prédisposition aux réactions convulsives
    - Allongement de l'intervalle QT sur ECG, incl. inné.
    - carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque d'anémie hémolytique)
    - les patients recevant des stéroïdes, en particulier les personnes âgées, en raison du risque accru de lésion des tendons;
    - la réception simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT: médicaments antiarythmiques IA classe (quinidine, procaïnamide) et III classe (amiodarone, sotalol);
    - Les patients présentant une atteinte sévère de la fonction rénale;
    - patients présentant des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie).
    Grossesse et allaitement:Les facteurs ne devraient pas être utilisés chez les femmes enceintes, puisque la sécurité chez les femmes enceintes n'est pas établie. S'il est nécessaire d'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté
    Dosage et administration:À l'intérieur. Appliquer sans tenir compte de l'apport alimentaire, sans mâcher, avec un peu d'eau.
    La dose quotidienne recommandée est de 320 mg une fois par jour.
    Pneumonie extra-hospitalière - 320 mg une fois par jour - 7 jours. Si nécessaire, le traitement peut être prolongé jusqu'à 14 jours.
    L'exacerbation de la bronchite chronique - 320 mg une fois par jour - 5 jours.
    Sinusite aiguë - 320 mg une fois par jour - 5 jours.
    Un ajustement de la dose n'est pas requis chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine> 40 mL / min). Si la sévérité de l'insuffisance rénale est sévère (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min), ainsi que pour les patients sous hémodialyse ou en dialyse péritonéale ambulatoire permanente, la posologie recommandée est de -160 mg une fois par jour.
    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
    Chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
    Effets secondaires:Réactions allergiques parfois démangeaisons, urticaire; réactions
    hypersensibilité: dans certains cas - syndrome de Stevens-Johnson (érythème exsudatif malin), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell); photosensibilité très rarement augmentée, pneumonie allergique.
    Du système digestif: nausée, diarrhée; parfois des vomissements, des douleurs abdominales, des flatulences, de l'anorexie; très rarement une insuffisance hépatique aiguë, une hépatite.
    Du système nerveux: très rarement tremblement, anxiété, anxiété, confusion, hallucinations, syndrome paranoïaque, dépression, somnolence. Lorsque des symptômes de lésions du SNC surviennent, l'hémifloxacine est arrêtée. Dans certains cas: polyneuropathie axonale sensorielle ou sensorimotrice, se manifestant par une paresthésie, une hyposthénie et d'autres troubles de la sensibilité, de la faiblesse.
    Depuis les organes des sens: très rarement une violation du goût et de l'odorat, une déficience visuelle (diplopie, modification de la perception des couleurs), des acouphènes, des vertiges, une perte auditive.
    Du système hématopoïétique: la leucopénie; rarement thrombocytopénie; très rarement une pancytopénie, un purpura thrombocytopénique, une agranulocytose et / ou d'autres troubles hématologiques; dans certains cas - l'anémie, y compris hémolytique et aplasique.
    Du système urinaire: rarement cristallurie; dans certains cas - néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.
    A partir des indicateurs de laboratoire: rarement augmenter la teneur en sodium, diminuer la concentration en potassium, augmenter la bilirubine totale, diminuer la concentration en calcium, augmenter le nombre de plaquettes, réduire le nombre de neutrophiles dans le sang, modifier l'hématocrite, augmenter l'activité des transaminases «hépatiques», augmenter la concentration de créatine phosphokinase.
    Du système musculo-squelettique: très rarement arthralgie, arthrite, tendovaginite, myalgie, rupture tendineuse de l'épaule, du bras, du tendon d'Achille et d'autres tendons.
    Autre: vascularite, surinfections (candidose, colite pseudomembraneuse).
    Surdosage:Le traitement est symptomatique. L'antidote spécifique est inconnu. En cas de surdosage aigu, il est recommandé de provoquer des vomissements ou de rincer l'estomac. Vous avez besoin d'une boisson abondante et d'une supervision dynamique. Avec l'hémodialyse, 20-30% de la dose d'hémifloxacine du plasma sanguin est excrétée.
    Interaction:Antiacides: la biodisponibilité de l'hémifloxacine diminue avec la nomination d'antiacides contenant de l'aluminium, du magnésium ou du sulfate ferreux. Les antiacides doivent être pris au moins 3 heures avant ou au plus tôt 2 heures après la prise d'hémifloxacine.
    Le sucralfate diminue la biodisponibilité de l'hémifloxacine. Sucralfate devrait être pris au plus tôt 2 heures après la prise d'hémifloxacine.
    Contraceptifs oraux: les contraceptifs œstroprogestatifs réduisent légèrement la biodisponibilité de l'hémifloxacine. L'évolution du traitement par l'hémifloxacine n'affecte pas la pharmacocinétique des contraceptifs éthinylestradiol / lévonorgestrel.
    La prise d'hémifloxacine par des volontaires sains recevant simultanément du probénécide a augmenté l'AUC (Area Under Curve) de 45% en moyenne et réduit la clairance rénale moyenne de l'hémifloxacine d'environ 50%. Les effets dans la population à ce niveau n'étaient pas associés à une augmentation de l'incidence des événements indésirables.
    Factive n'a pas eu d'effet significatif sur l'effet anticoagulant de l'héparine chez les sujets sains recevant un traitement stable par l'héparine. Lorsque les quinolones étaient utilisées, y compris Factin, des épisodes d'augmentation de l'INR, de PV (temps de prothrombine) ou de développement. d'épisodes cliniques de saignement ont été observés avec la warfarine ou ses dérivés.
    Instructions spéciales:Précautions d'emploi
    Pendant le traitement avec l'hémifloxacine, il est nécessaire de fournir une quantité suffisante de liquide pour maintenir une diurèse normale.
    Lors de la prise du médicament (comme avec d'autres fluoroquinolones), des réactions de photosensibilisation peuvent survenir, il est donc recommandé d'éviter tout contact direct avec la lumière du soleil. Le traitement doit être arrêté si des symptômes de photosensibilité sont observés (par exemple, les changements de peau ressemblent à un coup de soleil).
    Aux premiers signes de tendinite (douleur et gonflement dans la zone du tendon), le médicament doit être arrêté, l'exercice doit être évité et le médecin consulté. Le risque de lésion tendineuse peut augmenter chez les patients recevant des glucocorticostéroïdes, en particulier chez les personnes âgées, avec apparition de douleurs au niveau du tendon lors de l'exercice, inflammation ou rupture du tendon, arrêt de l'héméfloxacine (des ruptures tendineuses peuvent être observées pendant le traitement). avec n'importe quelle fluoroquinolone et après).
    Une colite pseudomembraneuse doit être suspectée chez les patients présentant une diarrhée apparue après le début du traitement par l'hémifloxacine. L'agent causal le plus fréquent de la colite est Clostridium difficile. Dans la plupart des cas, l'arrêt de la réception de l'hémifloxacine est suffisant pour la disparition des symptômes de la colite (dans de rares cas, il peut être nécessaire de prescrire des médicaments antibactériens qui sont actifs contre C. difficile).
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, en particulier lorsque vous utilisez l'éthanol en même temps.
    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés 160 mg et 320 mg.
    Emballage:Pour 5 ou 7 comprimés dans un paquet de maille de contour. Pour 5 ou 7 comprimés dans un pot de matériaux polymères.
    1 pot ou 1 pack contour de 5 ou 7 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001010
    Date d'enregistrement:20.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp2015-12-10
    Instructions illustrées
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