Haloperidol - instructions d'utilisation, posologie, effets secondaires, contre-indications

L'action de l'halopéridol est associée au blocage de la dopamine centrale (ré₂) et les récepteurs α-adrénergiques dans les structures mésocarciques et limbiques du cerveau. Blocus ré₂- les récepteurs de l'hypothalamus entraînent une diminution de la température corporelle, la galactorrhée, due à l'augmentation de la production de prolactine. L'inhibition des récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du centre de vomissement sous-tend l'effet antiémétique. L'interaction avec les structures dopaminergiques du système extrapyramidal conduit à des troubles extrapyramidaux. L'activité antipsychotique exprimée est combinée avec un léger effet sédatif (à petites doses, il a un effet activateur) .Potentsiruet l'action des hypnotiques, médicaments, analgésiques et autres moyens de suppression de la fonction du système nerveux central (SNC).

Pharmacocinétique

La concentration maximale dans le sang après l'injection intramusculaire est atteinte après 20 minutes. Haloperidol 90% lié aux protéines plasmatiques, 10% est une fraction libre. Le rapport de concentration dans les érythrocytes - à la concentration dans le plasma est de 1:12.

La concentration d'halopéridol dans les tissus est plus élevée que dans le sang, le médicament a tendance à s'accumuler dans les tissus.

L'halopéridol est métabolisé dans le foie, le métabolite n'est pas actif.

L'halopéridol est excrété par les reins (40%) et par les fèces (60%). La demi-vie du plasma après l'injection intramusculaire est de 21 heures (17-25 h).

Les indications:

L'adaptation et le traitement des troubles psychotiques de différentes étiologies.

Contre-indications

- Oppression toxique sévère du système nerveux central et le coma de toute étiologie;

- zAnomalies du SNC, accompagnées de troubles pyramidaux et extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson);

- Pune sensibilité accrue aux dérivés de butyrophénone;

- bLa variabilité, la période d'allaitement maternel;

- réjusqu'à 3 ans

Soigneusement:

Les maladies décompensées du système cardiovasculaire (CVS) (y compris l'angine de poitrine, les troubles de la conduction intracardiaque, l'allongement de l'intervalle Q-T ou une prédisposition à ce - hypokaliémie, l'utilisation simultanée d'autres médicaments (LS), ce qui peut provoquer un allongement de l'intervalle Q-T), épilepsie, zakratougolnaya glaucome, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie (avec thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris maladie pulmonaire obstructive chronique et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie prostatique avec retard dans l'urine, alcoolisme.

Dosage et administration:

Pour le soulagement de l'agitation psychomotrice halopéridol dans les premiers jours, administré par voie intramusculaire 2-5 mg 2-3 fois par jour, la dose quotidienne maximale de 60 mg. Après avoir obtenu un effet sédatif stable, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur.

Pour les patients âgés 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml de solution), la dose quotidienne maximale est de 5 mg (1 ml de solution).

Pour les enfants de plus de 3 ans, la dose est de 0,025-0,05 mg par jour, divisée par 2 doses. La dose quotidienne maximale est de 0,15 mg / kg.

La voie parentérale d'administration de l'halopéridol doit être effectuée sous la surveillance étroite du médecin, en particulier chez les patients âgés et les enfants, lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la préparation doit être prise par voie orale.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (degrés variables de sévérité), anxiété, anxiété, agitation psychomotrice, peur, akathisie, euphorie, dépression, crises d'épilepsie, dans de rares cas, exacerbation de psychose, y compris des hallucinations; troubles extrapyramidaux; dyskinésie à long terme (claquement des lèvres et des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mastications incontrôlées, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), dystonie tardive (claquement rapide ou spasmes des paupières, expression ou corps inhabituels) position, mouvements incontrôlables incurvés du cou, du tronc, des bras et des jambes) et le syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, tension artérielle accrue ou diminuée, pression urinaire accrue, incontinence urinaire, troubles convulsifs, dépression de la conscience).

Du système cardiovasculaire: lorsqu'il est utilisé à des doses élevées - pression artérielle réduite, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, changements de l'ECG (intervalle d'allongement Q-T, signes de flutter et de fibrillation des ventricules).

Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système génito-urinaire: rétention urinaire (avec hyperplasie prostatique), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, troubles du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, apopisme.

Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision floue.

Réactions allergiques changements de peau maculopapulaires et acnéiques, photosensibilité; rarement - bronchospasme, laryngospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Autre: alopécie, gain de poids.

Surdosage:

Symptômes: rigidité musculaire, tremblements, somnolence, baisse de la tension artérielle, parfois - élévation de la tension artérielle. Dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.

Traitement: l'arrêt du médicament. Avec dépression respiratoire - ventilation artificielle. Pour améliorer la circulation sanguine, injection intraveineuse de plasma ou d'albumine, norépinéphrine. Épinéphrine dans ces cas, l'utilisation est strictement interdite! Réduction des symptômes extrapyramidaux - médicaments centraux holinoblokatory et antiparkinsonian. La dialyse est inefficace.

Interaction:

L'halopéridol augmente la sévérité de la dépression du SNC, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des médicaments hypnotiques, ainsi que des moyens d'anesthésie générale.

Renforce l'action du m-holinoblokatorov périphérique et la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la monoamine oxydase, augmentant (mutuellement) leur effet sédatif et leur toxicité.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).

Affaiblit l'action vasoconstrictrice de la dopamine, de la phényléphrine, de la norépinéphrine, de l'épinéphrine et de l'éphédrine (alpha bloquant l'adrénocepteur halopéridol, qui peut entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la tension artérielle).

Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Dans l'application avec la méthyldopa augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, le ralentissement et la difficulté à penser les processus).

Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui, à son tour, réduit leur effet inducteur (blocage des alpha-adrénocepteurs par l'halopéridol).

Les anticholinergiques, les antihistaminiques (générations I) et les médicaments antiparkinsoniens peuvent améliorer l'effet m-cholinobloc de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

L'administration à long terme de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.

En combinaison avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), le développement de l'encéphalopathie (peut provoquer une neurointoxication irréversible) et une augmentation des symptômes extrapyramidaux.

Avec l'administration simultanée de fluoxétine, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente la fréquence et la gravité des troubles de l'œstropyramide.

L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, la formule sanguine et les tests «hépatiques».

Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, il n'est pas nécessaire de prendre des médicaments en vente libre «anti-froid» (intensifiant potentiellement les effets anticholinergiques et le risque de coup de chaleur). Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la réception de l'halopéridol, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire, 5 mg / ml.

Emballage:

1 ml par ampoule de verre neutre.

Par 5 ampoules sont placés dans un paquet de maille de contour faite d'un film de chlorure de polyvinyle.2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation et le disque d'ampoule céramique céramique scriber sont mis dans un paquet de carton.

À l'emballage des ampoules avec les encoches le scarificateur n'est pas mis.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001029 / 01

Date d'enregistrement:05.06.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Haloperidol (Haloperidol)