Hydrochlorothiazide - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 40,60 mg, cellulose microcristalline - 15,0 mg, amidon de maïs - 10,0 mg, povidone-K25 - 3,50 mg, stéarate de magnésium - 0,90 mg.

Dosage de 100 mg

Substance active: hydrochlorothiazide - 100,0 mg.

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 162,40 mg, cellulose microcristalline - 60,0 mg, amidon de maïs - 40,0 mg, povidone-K25 - 14,0 mg, stéarate de magnésium - 3,60 mg.

La description:Comprimés cylindriques plats cylindriques de couleur blanche ou presque blanche avec un risque d'un côté et des chanfreins des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Diurétiques

ATX: & nbsp

C.03.A.A.03 Hydrochlorothiazide

Pharmacodynamique:Diurétique thiazidique de force moyenne.Réduit la réabsorption de sodium dans le segment cortical de la boucle de Henle, sans affecter sa zone passant par la médullaire du rein, ce qui détermine un effet diurétique plus faible par rapport au furosémide. Il bloque l'anhydrase carbonique dans la partie proximale des tubules contournés, renforce l'excrétion du potassium par les reins (le sodium est échangé contre le potassium dans les tubules distaux), les hydrocarbonates et les phosphates. Virtuellement n'affecte pas l'état acido-basique (le sodium est excrété soit avec du chlore ou avec de l'hydrocarbure, donc avec l'alcalose, l'excrétion des hydrocarbures augmente, avec acidose - chlorure). Augmente l'excrétion du magnésium; retient dans le corps les ions calcium et l'excrétion des urates.

L'effet diurétique se développe en 1-2 heures, atteint un maximum après 4 heures, dure 6-12 heures. L'effet diminue avec une diminution du taux de filtration glomérulaire et s'arrête à une valeur inférieure à 30 ml / min.

Chez les patients atteints de diabète insipide a un effet antidiurétique (réduit le volume d'urine et augmente sa concentration).

Réduit la tension artérielle en réduisant le volume de sang circulant, en modifiant la réactivité de la paroi vasculaire, en réduisant l'effet vasoconstricteur (adrénaline, noradrénaline) et en augmentant l'effet dépresseur sur le ganglion. Chez les patients normaux, les diurétiques thiazidiques n'ont aucun effet.

Pharmacocinétique

L'hydrochlorothiazide est incomplet, mais il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration orale d'une dose de 100 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,5-2,5 heures. Au maximum de l'activité diurétique (environ 4 heures après l'administration), la concentration d'hydrochlorothiazide dans le plasma sanguin est de 2 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40%. Il n'est pas métabolisé par le foie.

Excrété par les reins: essentiellement inchangé et environ 4% de 2-amino-4-chloro-m-benzenedisulfonamida (réduit au pH alcalin de l'urine) - par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire de l'actif dans la partie proximale du néphron.

La demi-vie des patients ayant une fonction rénale normale est de 6,4 heures, de 11,5 heures pour les patients atteints d'insuffisance rénale légère et de moins de 30 ml / min pour les patients ayant une clairance de la créatinine (CC). - 20,7 h. Hydrochlorothiazide pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Dans la gamme thérapeutique des doses, la surface moyenne sous la courbe «concentration-temps» augmente en proportion directe de l'augmentation de la dose, le cumul est insignifiant lorsqu'il est appliqué une fois par jour.

Les indications:

- hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec d'autres antihypertenseurs);

- syndrome oedémateux de diverses genèses (insuffisance cardiaque chronique, syndrome néphrotique, syndrome prémenstruel, glomérulonéphrite aiguë, insuffisance rénale chronique, hypertension portale, traitement par corticoïdes);

- contrôler la polyurie, principalement avec le diabète insipide néphrogénique;

- prévention de la formation de calculs dans le tractus génito-urinaire chez les patients prédisposés (réduction de l'hypercalciurie).

Contre-indications

- hypersensibilité aux composants du médicament, à d'autres dérivés de sulfonamide, d'autres diurétiques thiazidiques;

anurie;

- insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min)

- insuffisance hépatique sévère;

- diabète sucré difficile à contrôler;

- La maladie d'Addison;

- hypokaliémie réfractaire, hyponatrémie, hypercalcémie;

- âge jusqu'à 3 ans (pour cette forme posologique);

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:Hypokaliémie, hyponatrémie, hypercalcémie, cardiopathie ischémique, cirrhose du foie (risque d'hypomagnésémie), âge avancé, réception simultanée de glycosides cardiaques, hépatopathies évolutives (risque de coma hépatique), myopie, glaucome à angle fermé, diabète sucré, hypercholestérolémie , hypertriglycéridémie, hyperuricémie, goutte, lupus érythémateux disséminé, coronaropathie grave et sclérose cérébrale.

Grossesse et allaitement:

L'expérience de l'utilisation de l'hydrochlorothiazide pendant la grossesse est limitée, en particulier au cours du premier trimestre.

L'hydrochlorothiazide pénètre dans la barrière placentaire. L'utilisation contre-indiquée de la drogue dans le premier trimestre de la grossesse. Dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, le médicament ne peut être prescrit qu'en cas de nécessité aiguë, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et / ou l'enfant. Il existe un risque d'ictère fœtal ou néonatal, de thrombocytopénie et d'autres conséquences. Hydrochlorothiazide pénètre dans le lait maternel en petites quantités; par conséquent, si l'utilisation du médicament pendant l'allaitement est absolument nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

La dose doit être sélectionnée individuellement. Avec un contrôle médical constant, une dose minimale efficace est établie. Les comprimés doivent être pris après les repas. En relation avec la perte accrue d'ions potassium et magnésium pendant le traitement (la teneur en potassium dans le sérum peut tomber en dessous de 3,0 mmol / l), il y a un besoin de remplacement du potassium et du magnésium.

Adultes

En tant qu'agent antihypertenseur, la dose quotidienne initiale habituelle est de 25 à 50 mg une fois, en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs. Certains patients ont une dose initiale de 12,5 mg (1/2 comprimé de 25 mg), en monothérapie et en association. Il est nécessaire d'appliquer une dose minimale efficace, ne dépassant pas 100 mg par jour. Si hydrochlorothiazide combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs, il peut être nécessaire de réduire la dose d'un autre médicament afin de prévenir une diminution excessive de la pression artérielle (PA).

L'effet antihypertenseur apparaît dans les 3-4 jours, cependant, pour obtenir l'effet optimal, il peut prendre jusqu'à 3-4 semaines. Après la fin du traitement, l'effet hypotenseur persiste pendant une semaine.

Syndrome oculaire de diverses genèses. La dose initiale habituelle pour le traitement de l'œdème est de 25 à 100 mg une fois par jour ou une fois tous les deux jours. Selon la réponse clinique, la dose peut être réduite à 25-50 mg une fois par jour ou une fois tous les deux jours. Dans certains cas graves, des doses allant jusqu'à 200 mg par jour peuvent être nécessaires au début du traitement.

Avec le syndrome prémenstruel, la dose habituelle est de 25 mg par jour et est utilisée dès l'apparition des symptômes avant le début des règles.

Avec diabète insipide néphrogénique dose recommandée recommandée de 50-150 mg par jour (en doses fractionnées) pour obtenir un effet thérapeutique (diminution de la soif et polyurie), encore possible de réduire la dose.

Pour la prévention de la formation de la pierre - 50 mg 2 fois par jour.

Enfants

Les doses sont déterminées en fonction du poids du corps de l'enfant. Enfants à partir de 3 ans - 1-2 mg / kg / jour ou 30-60 mg / m surface corporelle 1 fois par jour. La dose quotidienne totale pour les enfants âgés de 3 à 12 ans est de 37,5 à 100 mg. Après 3-5 jours de traitement, il est recommandé de faire une pause pendant 3-5 jours. Comme thérapie d'entretien dans cette dose prescrite 2 fois par semaine. En appliquant le traitement intermittent avec la réception à 1 -3 ou le jour pendant 2-3 jours, accompagné par la rupture, la réduction de l'efficacité est moins prononcée et les effets secondaires moins fréquents se développent.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est donnée dans la gradation suivante: très souvent (plus de 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); rarement (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000, y compris les messages individuels); fréquence (la fréquence ne peut pas être calculée à partir des données disponibles).

Violations de l'équilibre eau-électrolyte:

Souvent: hypokaliémie, hypomagnésémie, hypercalcémie et alcalose hypochlorémique: sécheresse de la muqueuse buccale, soif, arythmie, changements d'humeur ou de psyché, convulsions et douleurs musculaires, nausées, vomissements, fatigue ou faiblesse inhabituelle; l'alcalose hypochlorémique peut provoquer une encéphalopathie hépatique ou un coma hépatique; hyponatrémie (confusion, convulsions, léthargie, ralentissement du processus de réflexion, fatigue accrue, irritabilité, irritabilité, crampes musculaires).

Troubles métaboliques:

Souvent: hyperglycémie, glucosurie, hyperuricémie avec le développement d'une crise de goutte. Le traitement par thiazides peut réduire la tolérance au glucose et le diabète sucré latent peut se manifester. Lors de l'utilisation de doses élevées, les concentrations de lipides dans le sérum peuvent augmenter.

Du système digestif:

Rarement: cholécystite, pancréatite, jaunisse cholestatique, diarrhée, sialadénite, constipation, anorexie, nausées, vomissements.

Du système cardiovasculaire:

Rarement: bradycardie, hypotension orthostatique, vascularite.

Du système nerveux et des organes sensoriels:

Rarement: des vertiges, des évanouissements, une vision floue transitoire, une myopie aiguë, une crise aiguë de glaucome à angle fermé, des maux de tête, des paresthésies.

De l'hématopoïèse:

Rarement: leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie aplasique.

Réactions d'hypersensibilité

Rarement: urticaire, éruption cutanée et démangeaisons, purpura, vascularite nécrosante, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de détresse respiratoire (y compris pneumonite et œdème pulmonaire non cardiogénique), photosensibilisation, réactions anaphylactiques jusqu'au choc.

Du système musculo-squelettique:

Rarement: faiblesse musculaire.

Autre: diminution de la puissance, altération de la fonction rénale, néphrite interstitielle, exacerbation du lupus érythémateux disséminé.

Surdosage:

La manifestation la plus notable d'un surdosage avec l'hydrochlorothiazide est la perte aiguë de liquide et d'électrolytes, exprimée par les signes et symptômes suivants:

Cardiovasculaire: tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, choc. Neuromusculaire: faiblesse, confusion, étourdissements et spasmes des muscles du mollet, paresthésie, troubles de la conscience, fatigue accrue.

Gastro-intestinal: nausées, vomissements, soif.

Un rein: polyurie, oligurie ou anurie (en raison de l'hémoconcentration). Indicateurs de laboratoire: hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, alcalose, concentration élevée d'azote uréique dans le sang (en particulier chez les patients insuffisance). Traitement: Il n'y a aucun antidote spécifique pour le surdosage d'hydrochlorothiazide.

L'induction du vomissement, le lavage gastrique peut être un moyen d'enlever le médicament. L'absorption du médicament peut être réduite en appliquant Charbon actif. En cas de diminution marquée de la pression artérielle ou du choc, le volume de sang circulant (BCC) et les électrolytes (potassium, sodium) doivent être compensés.

Il est nécessaire de contrôler l'équilibre hydro-électrolytique (en particulier la teneur en potassium dans le sérum sanguin) et la fonction rénale jusqu'à ce que les valeurs normales soient établies. Attribution de diurétiques d'épargne potassique et potassique pour compenser la carence en potassium.

Interaction:Il est nécessaire d'éviter l'application simultanée du médicament avec:

préparations de lithium (la clairance rénale du lithium diminue, sa toxicité augmente).
anxiolytiques et hypnotiques - renforcement de l'action antihypertensive
agents antifongiques - augmente le risque d'hypokaliémie, si les thiazidiques sont utilisés en association avec l'amphotéricine B, la concentration plasmatique maximale du fluconazole est augmentée.
théophylline - risque accru d'hypokaliémie

Utiliser avec prudence avec les préparations suivantes:

médicaments hypotenseurs (leur effet est potentialisé, il peut être nécessaire d'ajuster la dose)
glycosides cardiaques (l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie associées à l'action des diurétiques thiazidiques peuvent augmenter la toxicité des glycosides cardiaques)
l'amiodarone (son utilisation simultanée avec les diurétiques thiazidiques peut entraîner un risque accru d'arythmies associées à l'hypokaliémie)
les agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline (leur efficacité diminue, l'hyperglycémie peut se développer), une correction posologique des agents hypoglycémiants peut être nécessaire.
La metformine doit être utilisée avec précaution en rapport avec le risque de développer une acidose lactique dans le contexte de lésions rénales causées par l'hydrochlorothiazide.
glucocorticostéroïdes, calcitonine, ACTH (hormone adrénocorticotrope), acide glycyrrhizique (trouvé dans la racine de réglisse) (augmente l'excrétion de potassium)
les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)) - peuvent réduire les effets diurétiques, natriurétiques et hypotenseurs des diurétiques. Chez certains patients atteints d'insuffisance rénale (patients âgés ou déshydratés, y compris ceux qui prennent des diurétiques) recevant un traitement par AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2, un traitement par des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs de l'ECA peut détérioration de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë. Ces effets sont réversibles. L'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Les myorelaxants non dépolarisants (leur effet peut être amélioré)
amantadine (la clairance de l'amantadine peut être réduite par l'hydrochlorothiazide, ce qui entraîne une augmentation de la concentration d'amantadine dans le plasma sanguin et une possible toxicité)
la colestyramine, qui réduit l'absorption de l'hydrochlorothiazide.
l'éthanol, les barbituriques et les anesthésiques généraux qui augmentent l'effet de l'hypotension orthostatique.
Presoramiami amines (par exemple, épinéphrine (adrénaline), norépinéphrine (norépinéphrine)) - diminution de la réponse à la réception des amines pressives.
Les sels de calcium, vitamine D - le risque d'hypercalcémie.
Les médicaments utilisés pour traiter la goutte (probénécide, sulfinpyrazone et allopurinol): il peut être nécessaire d'ajuster la dose de médicaments uricosuriques hydrochlorothiazide peut provoquer une augmentation de la concentration d'acide urique dans le sérum. Les diurétiques thiazidiques peuvent augmenter l'incidence des réactions d'hypersensibilité allopurinol.
Médicaments anticholinergiques (p. atropine, biperidène): augmenter la biodisponibilité des diurétiques thiazidiques en réduisant la motilité du tractus gastro-intestinal.
Les médicaments cytostatiques, par exemple, cyclophosphamide, méthotrexate: l'effet myélo-suppresseur augmente en raison du ralentissement de l'excrétion du corps.
Méthyldopa: des cas individuels d'anémie hémolytique sont décrits avec application simultanée.
L'utilisation simultanée de la cyclosporine augmente le risque d'hyperuricémie et d'exacerbation de la goutte.
Glycosides cardiaques: l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie causées par l'utilisation de diurétiques thiazidiques augmentent le risque d'arythmie dans le traitement des glycosides cardiaques.

Interaction de la préparation / tests de laboratoire

- Les thiazidiques peuvent réduire la concentration d'iode liée aux protéines dans le plasma sanguin.

- Avant de procéder à des études pour évaluer la fonction des glandes parathyroïdes, les thiazides doivent être jetés.

- La concentration de bilirubine dans le sérum peut être augmentée.

- Il est recommandé de surveiller périodiquement la teneur en potassium du sérum sanguin et de l'ECG en association avec des glycosides cardiaques et des médicaments allongeant l'intervalle QT (risque de tachycardie ventriculaire pirouette):

- I Une classe de médicaments antiarythmiques (par exemple, quinidine, disopyramide);

- Classe III d'agents antiarythmiques (par exemple, amiodarone, dofétilide) et sotalol;

- Certains antipsychotiques (par exemple, thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, sulpiride, amisulpride, tiapride, halopéridol, droperidol);

- autres médicaments (par exemple, le cisapride, le diphémylsulfate de méthyle, l'érythromycine pour l'administration intraveineuse, l'halofantrine, la kétaxérine, la misolastine, sparfloxacine, la terfénadine, wincamine pour l'administration intraveineuse).

- Carbamazépine: le risque de développer une hyponatrémie symptomatique.

Instructions spéciales:

Avec un traitement de longue durée, il est nécessaire de surveiller attentivement les symptômes cliniques des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique, principalement chez les patients à haut risque: les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire et d'une insuffisance hépatique; en cas de vomissements prolongés ou de signes de perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, tels que sécheresse de la muqueuse buccale, soif, faiblesse, léthargie, somnolence, agitation, douleurs musculaires ou crampes, faiblesse musculaire, diminution marquée de la pression artérielle, oligurie, tachycardie, plaintes du tractus gastro-intestinal.

L'hypokaliémie peut être évitée par l'utilisation de médicaments potassiques ou riches en potassium (fruits, légumes), notamment en cas de perte de potassium accrue (augmentation de la diurèse, traitement prolongé) ou de traitement simultané par glycosides cardiotoniques ou corticoïdes.

Il est montré que les thiazides augmentent l'excrétion du magnésium par les reins; Cela peut entraîner une hypomagnésémie.

Avec une fonction rénale réduite, un contrôle périodique de la clairance de la créatinine est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le médicament peut provoquer une azotémie, ainsi que le cumul. Si la violation de la fonction rénale est évidente, quand l'oligurie arrive, vous devez annuler le médicament.

Les patients présentant une insuffisance hépatique d'intensité légère ou modérée ou présentant une hépatopathie évolutive doivent être mis en garde contre les thiazides, car une légère modification de l'équilibre hydro-électrolytique et l'accumulation d'ammonium dans le sérum sanguin peuvent provoquer un coma hépatique.

Dans le cas de sclérose cérébrale et coronarienne grave, l'administration du médicament nécessite des soins particuliers.

Le traitement par les diurétiques thiazidiques peut altérer la tolérance au glucose. Au cours d'un traitement prolongé avec un diabète sucré manifeste et latent, un contrôle systématique du métabolisme des glucides est nécessaire; il peut être nécessaire de corriger la dose de médicaments hypoglycémiants.

Il existe des preuves que les diurétiques thiazidiques, incl. hydrochlorothiazide, peut causer une exacerbation du lupus érythémateux disséminé ou des réactions semblables au lupus. Il nécessite une surveillance accrue des patients présentant un déficit du métabolisme de l'acide urique.

Les diurétiques thiazidiques peuvent réduire l'excrétion du calcium par les reins et entraîner une augmentation transitoire et modérée du taux sérique de calcium sang en l'absence d'une violation établie du métabolisme du calcium. L'hypercalcémie exprimée peut être la preuve de l'hyperparathyroïdie existante du patient. L'admission des diurétiques thiazidiques doit être interrompue avant l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes.

Les thiazidiques peuvent réduire la quantité d'iode qui se lie aux protéines sériques sans montrer de signes de dysfonction thyroïdienne.

Il existe des informations sur les cas de développement de réactions de photosensibilité lors de la prise de diurétiques thiazidiques.Si la réaction de photosensibilité se produit pendant le traitement, il est recommandé de suspendre le traitement. S'il est décidé de reprendre le diurétique, il est nécessaire de protéger les parties du corps qui peuvent être exposées à la lumière du soleil ou aux rayons ultraviolets de type A et d'éviter l'exposition au soleil.

L'hydrochlorothiazide peut augmenter la concentration de cholestérol et de triglycérides dans le plasma sanguin.

Chez les patients recevant des diurétiques thiazidiques, des réactions d'hypersensibilité peuvent être observées même en l'absence d'une anamnèse indiquant la présence de réactions allergiques ou d'asthme bronchique. Il y a des rapports du développement de l'exacerbation ou de la progression du lupus érythémateux disséminé dans le contexte de l'utilisation des diurétiques de thiazide.

Pendant la thérapie, le médicament n'est pas recommandé de boire de l'alcool. Hydrochlorothiazide peut donner un résultat positif dans la conduite du contrôle antidopage.

L'hydrochlorothiazide peut provoquer une réaction idiosyncratique conduisant au développement d'une myopie aiguë et à une crise aiguë de glaucome secondaire à angle fermé. Les symptômes comprennent: une diminution soudaine de l'acuité visuelle ou de la douleur oculaire, qui survient généralement quelques heures ou quelques semaines après le début du traitement par hydrochlorothiazide. En l'absence de traitement, le glaucome aigu à angle fermé peut entraîner une perte permanente de la vue. Traitement: arrêter l'hydrochlorothiazide dès que possible. Si la pression intraoculaire reste incontrôlée, un traitement médical immédiat ou une intervention chirurgicale peut être nécessaire. Les facteurs de risque pour le développement du glaucome aigu à angle fermé sont: une réaction allergique aux sulfamides ou à la pénicilline dans une anamnèse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:Aucune étude clinique spéciale n'a été menée pour évaluer l'effet de l'hydrochlorothiazide sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des machines. Il faut garder à l'esprit la possibilité de somnolence et de vertiges; il faut donc faire attention lors de l'exécution de travaux nécessitant une attention et une conduite, surtout en début de traitement, avec une augmentation de la dose du médicament.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 25 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002767

Date d'enregistrement:17.12.2014

Date d'expiration:17.12.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide)