Carvedilol - instructions d'utilisation, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) 64,0 mg, cellulose microcristalline 15,0 mg, amidon de maïs 2,0 mg, crospovidone 2,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 3,5 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg.

Chaque comprimé de 25 mg contient substance active: carvédilol 25,0 mg.

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) 128,0 mg, cellulose microcristalline 30,0 mg, amidon de maïs 4,0 mg, crospovidone 4,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 7,0 mg, stéarate de magnésium 2,0 mg.

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, forme plate-cylindrique, avec une facette des deux côtés et le risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmacodynamique:

Il bloque les récepteurs alpha1, beta1 et beta2-adrénergiques. A une action vasodilatatrice, antiangineuse et antiarythmique. Carvedilol est un mélange racémique R(+) et S(-) stéréoisomères, dont chacun a les mêmes propriétés alpha-adréno-bloquantes et antioxydantes.Beta-adrénoblokiruyuschee action carvedilol est non sélective et est due à lévogyre S(-) stéréoisomère.

Le médicament n'a pas sa propre activité sympathomimétique, il a des membranes de propriétés stabilisantes et de propriétés.

L'effet vasodilatateur est principalement dû au blocage des récepteurs alpha 1-adrénergiques. En raison de la vasodilatation, la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS) diminue.

La combinaison de la vasodilatation et du blocage des bêta-adrénergiques entraîne les effets suivants: chez les patients présentant une hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle (PA) ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'OPSS, flux sanguin périphérique (contrairement aux bêtabloquants) ne diminue pas. La fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) diminue légèrement. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, il a un effet antiangineux. Réduit pre- et postnagruzku sur le coeur. Il n'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme des lipides et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma sanguin.

Chez les patients présentant une altération de la fonction ventriculaire gauche et / ou une insuffisance cardiaque, les paramètres hémodynamiques affectent et améliorent favorablement la fraction d'éjection et la taille du ventricule gauche. Elle a un effet antioxydant, éliminant les radicaux libres de l'oxygène.

Le carvédilol réduit le taux de mortalité et réduit la fréquence des hospitalisations, réduit les symptômes et améliore la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique d'origine ischémique et non ischémique. Les effets du carvédilol sont dose-dépendants.

Pharmacocinétique

Le carvédilol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. A une lipophilie élevée. La concentration maximale dans le sang est atteinte après 1-1,5 heures.

Il se lie aux protéines du plasma sanguin de 95 à 99%. La biodisponibilité du médicament est de 24-28%.La consommation de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité.

Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs - 60-75% Le médicament absorbé est métabolisé au premier "passage" à travers le foie. Les métabolites ont une action antioxydante et adréno-bloquante.

La demi-vie est de 6-10 heures. L'excrétion se produit principalement avec la bile et les fèces.

Lorsque la fonction rénale est altérée, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de manière significative.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique du carvédilol est augmentée par une réduction du métabolisme au premier «passage» à travers le foie. Avec de graves violations de la fonction hépatique Carvedilol est contre-indiqué.

Carvedilol pénètre dans la barrière placentaire.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, par exemple, les bloqueurs des canaux calciques «lents»);

- cardiopathie ischémique (y compris chez les patients souffrant d'angine instable et d'ischémie myocardique indolore);

- l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, nécessitant une injection intraveineuse d'inotropes; altération cliniquement significative de la fonction hépatique; bloc auriculo-ventriculaire II-III degré (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocage sinoaurique), hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg.) , choc cardiogénique, bronchospasme et asthme bronchique (antécédents), âge 18 ans (efficacité et innocuité non établies), intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose).

Soigneusement:

Maladie pulmonaire obstructive chronique, angine de Prinzmetal, thyréotoxicose, maladies occlusives vasculaires périphériques, phéochromocytome, psoriasis, insuffisance rénale, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, interventions chirurgicales étendues et anesthésie générale, diabète sucré, hypoglycémie, dépression, myasthénie grave.

Grossesse et allaitement:

Les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ce qui peut entraîner une mort fœtale intra-utérine et une naissance prématurée. De plus, le fœtus et le nouveau-né peuvent développer des réactions indésirables (en particulier, hypoglycémie et bradycardie, complications du cœur et des poumons).

Il n'y a pas d'expérience suffisante du carvédilol chez les femmes enceintes. Carvedilol est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse, sauf lorsque les avantages possibles de son utilisation chez la mère dépassent le risque potentiel pour le fœtus.

Les données sur la pénétration du carvédilol dans le lait maternel ne sont pas disponibles, donc si le carvédilol est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, pressé avec assez de liquide.

Hypertension artérielle

La dose initiale est de 12,5 mg une fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 1 une fois par jour. Il est possible d'augmenter graduellement la dose à des intervalles d'au moins 2 semaines. Si l'effet antihypertenseur est inadéquat après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 fois par jour (éventuellement divisé en 2 réceptions).

Cardiopathie ischémique, angine de poitrine

La dose initiale est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 2 fois par jour. Si l'effet anti-angineux est insuffisant après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée de médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 réceptions.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est choisie individuellement, sous la surveillance attentive du médecin. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg (le médicament peut être utilisé Carvedilol à une dose de 6,25 mg avec un risque) 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg (1/2 comprimé de 12,5 mg) deux fois par jour, puis à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par le patient. Avec un poids corporel inférieur à 85 kg - la dose maximale est de 25 mg 2 fois par jour, avec une masse de plus de 85 kg - 50 mg 2 fois par jour. Si le traitement est interrompu pendant plus de 2 semaines, sa reprise commence avec une dose de 3,125 mg (éventuellement le médicament Carvedilol à une dose de 6,25 mg avec un risque) 2 fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose.

Chez les patients présentant un degré d'insuffisance rénale modéré à sévère, l'ajustement de la dose de Carvedilol n'est pas nécessaire.

Carvedilol est contre-indiqué chez les patients présentant des manifestations cliniques d'un dysfonctionnement hépatique.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: très souvent - vertiges, maux de tête (habituellement pas forts et survenant au début du traitement), faiblesse, fatigue, dépression, paresthésie, troubles du sommeil, asthénie, labilité de l'humeur.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent bradycardie, hypotension orthostatique, blocage auriculo-ventriculaire du degré II-III, progression de l'insuffisance cardiaque (pendant la période de doses croissantes), œdème (y compris généralisé, œdème des membres inférieurs, hypervolémie, rétention hydrique), angine, diminution marquée de la pression artérielle, les conditions syncopales (y compris présyncopal), rarement - les violations de la circulation périphérique (extrémités froides, l'exacerbation du syndrome de boiterie "intermittente" et le syndrome de Raynaud).

Du côté du tube digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACT) et gamma-glutamyltransférase, thrombocytopénie et leucopénie.

De la part du système d'hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, leucopénie.

Du côté du métabolisme: prise de poids, hypercholestérolémie; chez les patients présentant un diabète existant - hyperglycémie ou hypoglycémie, violations du contrôle glycémique.

De la peau: réactions cutanées (éruption cutanée, dermatite, urticaire et démangeaisons cutanées), cas isolés de réactions allergiques.

Du système respiratoire: souvent - essoufflement et bronchospasme (chez les patients prédisposés), rarement - congestion nasale.

Autre: déficience visuelle, diminution des larmes et des yeux, syndrome pseudo-grippal, éternuements, rarement - trouble de la miction, insuffisance rénale et dysfonction rénale chez les patients présentant une vascularite diffuse et / ou une dysfonction rénale; très rarement - exacerbation du psoriasis, douleur dans les membres, peu fréquente - une diminution de la puissance; cas rares d'incontinence urinaire chez les femmes; la présence des propriétés β-adrenergic bloquant n'exclut pas la possibilité de la manifestation du diabète sucré latent, la décompensation du diabète sucré déjà existant ou l'oppression du système contrinular.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque; troubles respiratoires possibles, bronchospasme, vomissements, confusion et convulsions généralisées.

Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs.

Vous pouvez utiliser les activités suivantes:

a) mettre le patient sur le dos (avec les jambes levées);

b) avec une bradycardie prononcée - atropine 0,5-2 mg par voie intraveineuse;

c) pour le maintien de l'activité cardiovasculaire - glucagon 1-10 mg par voie intraveineuse dans les veines, puis 2-5 mg par heure sous forme d'une longue perfusion;

d) sympathomimétique (dobutamine, épinéphrine (épinéphrine)) en doses différentes, en fonction du poids corporel et de la réponse au traitement en cours.

Si le tableau clinique d'un surdosage est dominé par l'hypotension, norépinéphrine (noradrénaline); il est nommé dans des conditions de surveillance continue des paramètres de la circulation sanguine.

Dans le cas d'une bradycardie résistante au traitement, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée.

Lorsque bronhospazme entrer bêta-adrénomimetiki sous la forme d'un aérosol (si inefficacité - par voie intraveineuse) ou aminophylline par voie intraveineuse.

Lorsque les convulsions sont injectées lentement par voie intraveineuse le diazépam.

Depuis un surdosage sévère avec des symptômes de choc peut prolonger la demi-vie du carvédilol et retirer le médicament du dépôt, il est nécessaire de continuer à soutenir le traitement pendant une longue période.

Interaction:

Carvedilol peut potentialiser l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs pris en même temps ou des médicaments qui ont un effet antihypertenseur (nitrates).

Avec l'utilisation combinée de carvedilol et diltiazem, l'amiodarone et d'autres agents antiarythmiques une altération de la conduction des impulsions cardiaques et des violations des paramètres hémodynamiques peuvent se développer.

Avec l'administration simultanée de carvédilol et digoxine la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut augmenter.

Carvedilol peut potentialiser l'action insuline et agents hypoglycémiants pour l'administration orale, alors que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, il est recommandé aux patients diabétiques de surveiller régulièrement la glycémie.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomique (cimétidine) renforcer, et inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet hypotenseur du carvédilol.

Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la monoamine oxydase), augmentent le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.

Avec application simultanée cyclosporine la concentration de ce dernier augmente (une correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).

Rendez-vous simultané la clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et de réduction du rythme cardiaque du carvédilol. Si vous envisagez d'arrêter la thérapie de combinaison avec un médicament ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergique et la clonidine, vous devez d'abord annuler le bêta-bloquant, et dans quelques jours, vous pouvez annuler la clonidine, réduisant progressivement sa dose.

Anesthésiques généraux augmenter l'effet inotrope et hypotenseur négatif du carvédilol.

Instructions spéciales:

Le traitement doit durer longtemps et ne doit pas cesser brusquement, en particulier chez les patients atteints d'une maladie coronarienne, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, la réduction de dose doit être progressive, dans les 1-2 semaines.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique lors du choix de la dose de Carvedilol, il peut y avoir une augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou de rétention hydrique. Si de tels symptômes apparaissent, il est nécessaire d'augmenter la dose de diurétiques et non d'augmenter la dose. Carvedilol jusqu'à ce que les paramètres hémodynamiques se stabilisent. Parfois, il est nécessaire de réduire la dose de Carvedilol ou, dans de rares cas, d'annuler temporairement le médicament. Ces cas n'empêchent pas une sélection correcte de la dose de Carvedilol.

Le carvédilol est utilisé avec précaution en association avec des glycosides cardiaques (peut-être un retard excessif de la conduction auriculo-ventriculaire).

Le carvédilol peut provoquer une bradycardie, avec un rythme cardiaque inférieur à 55 battements par minute. dose de la drogue Carvedilol devrait être réduit.

Avec prudence nommer Carvedilol patients atteints de diabète, car il peut masquer ou soulager les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie). Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et de diabète sucré, le médicament Carvedilol peut être accompagné de violations du contrôle glycémique. La prudence s'impose lors de la prescription de Carvedilol à des patients atteints d'une maladie vasculaire périphérique (y compris le syndrome de Reyno), car les bêta-bloquants peuvent augmenter les symptômes d'insuffisance artérielle.

Comme les autres bêta-bloquants Carvedilol peut réduire la gravité des symptômes de la thyréotoxicose.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Carvedilol chez les patients présentant des signes anamnestiques de réactions d'hypersensibilité sévères ou un cycle de désensibilisation, car les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

Au début du traitement avec Carvedilol ou avec une augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle, en particulier pendant la transition de la position "couchée" à la position "debout" . Un ajustement de la dose est nécessaire.

La surveillance régulière de l'ECG et les indices de PA sont recommandés avec la prise simultanée de Carvedilol et de bloqueurs des canaux calciques «lents» comme le vérapamil et le diltiazem, ainsi qu'avec des antiarythmiques.

Bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer l'apparition de la douleur chez les patients atteints d'angine de Prinzmetal, bien que les propriétés alpha-adréno-bloquantes peuvent prévenir des symptômes similaires, prescrire Carvedilol dans de tels cas, il faut faire preuve de prudence.

Lorsque Karvedilol a été prescrit à des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de maladie coronarienne et de modifications vasculaires diffuses et / ou rénales, une altération réversible de la fonction rénale a été notée. La dose de Carvedilol est choisie en fonction de l'état fonctionnel des reins.

Les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris le syndrome bronchospastique) qui ne reçoivent pas de bêta2-adrénostimulants oraux ou inhalés, Carvedilol nommer seulement si les avantages de son utilisation dépassent le risque potentiel. S'il existe une prédisposition initiale au syndrome bronchospastique avec prise de carvédilol, en raison de l'augmentation de la résistance des voies respiratoires, une dyspnée peut apparaître. Au début du traitement et avec une augmentation de la dose de Carvedilol, ces patients doivent être soigneusement observés, en réduisant la dose du médicament lorsque les premiers signes de bronchospasme apparaissent.

Dans le cas d'une intervention chirurgicale avec anesthésie générale, l'anesthésiologiste doit être averti du traitement antérieur par Carvedilol.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l'alcool.

Les patients atteints de phéochromocytome avant de commencer un traitement contre un bêta-bloquant doivent recevoir un alpha-bloquant.

Les patients portant des lentilles de contact doivent noter que le médicament peut provoquer une diminution des déchirures.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Compte tenu des effets secondaires potentiels de Carvedilol, le médicament doit être administré avec prudence aux patients dont le travail nécessite une réaction psychomotrice rapide, surtout au début du traitement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 12,5 mg et 25 mg.

Emballage:

Pour 10, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton (paquet) de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001733/10

Date d'enregistrement:05.03.2010 / 04.03.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Carvedilol (Carvedilol)