Substance activeBupivacaïneBupivacaïne
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    Composition:

    Substance active: chlorhydrate de bupivacaïne monohydraté - 5,28 mg, en termes de chlorhydrate de bupivacaïne - 5 mg;

    substances auxiliaires: chlorure de sodium - 8 mg, 1 M de solution d'hydroxyde de sodium ou d'une solution d'acide chlorhydrique à 1 M - à un pH de 4,0-6,5, de l'eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Un liquide clair et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B.01   Bupivacaïne

    Pharmacodynamique:

    La bupivacaïne est un anesthésique de type amide à longue durée d'action. Bloque de façon réversible l'impulsion à travers la fibre nerveuse en raison des effets sur les canaux sodiques. a un effet antihypertenseur, ralentit la fréquence deRéductions redondantes.

    Avec l'injection intrathécale, l'effet se produit rapidement, et sa durée varie de moyen à long. La durée de l'effet dépend de la dose.

    Solution de Maksikain isobare.

    Pharmacocinétique

    La bupivacaïne a un indice de pKa-8.2 du coefficient de séparation de 346 (à 25 ° C dans un tampon n-octanol / phosphate pH 7,4). L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle de la bupivacaïne.

    L'élimination lente de la bupivacaïne est déterminée par la présence d'une phase d'absorption lente, ce qui explique la demi-vie plus longue après l'administration sous-arachnoïdienne par rapport à l'administration intraveineuse.

    La concentration de bupivacaïne dans le plasma sanguin après le blocage intrathécal est plus faible par rapport à d'autres types d'anesthésie régionale, puisque des doses plus faibles sont nécessaires pour l'anesthésie intrathécale. En général, l'augmentation de la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est d'environ 0,4 mg / L pour chaque 100 mg du médicament administré. Cela signifie qu'une dose de 20 mg crée une concentration dans le plasma sanguin d'environ 0,1 mg / L.

    La clairance plasmatique totale de la bupivacaïne est de 580 ml / min, le volume de distribution est de 73 litres, la demi-vie finale (T1/2) - 2,7 heures. L'indice d'extraction hépatique est d'environ 0,38.

    La bupivacaïne est principalement associée aux glycoprotéines plasmatiques α1-acide (liaison aux protéines plasmatiques de 96%). La clairance de la bupivacaïne est presque entièrement due au métabolisme du médicament dans le foie et dépend plus de l'activité des systèmes enzymatiques du foie que de la perfusion hépatique.

    La bupivacaïne est métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxybupivacaïne et N-dealkylation en 2,6-pipécyloxylidine (PPX). Les deux réactions se produisent avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 3A4. Environ 1% de bupivacaïne est excrété urine inchangée pendant le jour après l'administration, et environ 5% sous la forme de PPX. La concentration de PPX et de 4-hydroxybupivacaïne dans le plasma pendant et après l'administration prolongée de bupivacaïne est faible par rapport à la dose administrée du médicament.

    Pénètre à travers la barrière placentaire. La connexion avec les protéines plasmatiques fœtales est inférieure à celle de la mère, la concentration de la fraction non liée chez le fœtus et la mère est la même.

    La bupivacaïne pénètre dans le lait maternel dans des quantités qui ne présentent aucun risque pour le bébé.

    Les indications:

    Anesthésie rachidienne au cours des opérations chirurgicales des membres inférieurs, y compris les opérations sur l'articulation de la hanche, d'une durée de 3 à 4 heures et ne nécessitant pas de blocage moteur prononcé (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la bupivacaïne et / ou à l'un des composants du médicament ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide.

    Les contre-indications générales à l'anesthésie intrathécale doivent être prises en compte:

    - surles maladies aiguës du système nerveux central (SNC), telles que la méningite, la poliomyélite, l'hémorragie intracrânienne, ainsi que les néoplasmes du système nerveux central;

    - dela colonne vertébrale et la maladie de la colonne vertébrale dans la phase d'exacerbation (spondylite, gonflement) ou une lésion médullaire récente;

    - del'épicémie;

    - megaloblastnaya anémie avec dégénérescence combinée subaiguë de la moelle épinière;

    - glésion cutanée vaginale sur le site de la ponction proposée ou en bordure du site de ponction;

    - la les patients présentant une hypotension artérielle sévère, telle qu'un choc cardiogénique ou hypovolémique;

    - trouble de la coagulation ou traitement anticoagulant concomitant.
    Soigneusement:

    Les patients âgés affaiblis ou les patients avec des maladies concomitantes graves, tels que le blocus auriculo-ventriculaire de grade II et III, l'insuffisance rénale sévère, mais l'anesthésie régionale est plus préférable pour ces groupes de patients.

    Les patients prenant des antiarythmiques de grade III (par exemple, amiodarone), nécessitent une surveillance attentive et un suivi de l'ECG en raison de la possibilité de développer des effets indésirables du système cardiovasculaire (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»).

    Il existe un risque accru de blocage rachidien élevé ou complet chez les patients âgés (plus de 65 ans) et chez les patients en fin de grossesse. Par conséquent, chez de tels patients, il est recommandé d'utiliser des doses réduites du médicament.

    Des précautions doivent être prises lors de l'anesthésie intrathécale chez les patients atteints de maladies neurologiques telles que la sclérose en plaques, l'hémiplégie, la paraplégie et les troubles neuromusculaires, bien qu'il n'ait pas été prouvé que l'anesthésie intrathécale entraîne une détérioration de ces maladies. Avant d'effectuer une anesthésie intrathécale dans de tels cas, il est nécessaire de s'assurer que le bénéfice potentiel pour le patient dépasse le risque possible.

    La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des préparations structurellement similaires aux anesthésiques locaux de type amide, tels que les antiarythmiques (p. lidocaïne, mexilétine), en raison de la possibilité de développer un effet toxique additif.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament pendant la grossesse ne doit être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Il est recommandé aux patients en fin de gestation d'utiliser des doses réduites du médicament (voir la section «Mode d'administration et dose»)

    Lactation

    La bupivacaïne pénètre dans le lait maternel dans des quantités qui ne présentent aucun risque pour le bébé.
    Dosage et administration:

    La voie d'administration est intrathécale.

    L'administration spinale du médicament est effectuée seulement après une définition claire de l'espace sous-arachnoïdien avec ponction lombaire. Ne pas administrer le médicament jusqu'à ce que le liquide céphalorachidien clair (CSF) est obtenu. Il est nécessaire d'utiliser la plus petite dose requise pour une anesthésie adéquate. La durée de l'anesthésie dépend de la dose, tandis que la distribution du médicament à travers les segments est difficile à prévoir, en particulier lors de l'utilisation d'une solution isobare (simple).

    Les doses recommandées pour Maxicaquin:

    Les recommandations suggérées sont pour un patient adulte moyen.

    Il existe de grandes différences individuelles dans la nature de la distribution, le début et la durée du médicament, de sorte que les doses recommandées indiquées dans le tableau doivent être considérées comme indicatives.

    Niveau d'anesthésie

    Concentration mg / ml

    Dose

    ml

    Dose

    mg

    Le début de l'action,

    mines

    Durée

    actes,

    l'horloge

    Indications: opérations sur les membres inférieurs, y compris l'articulation de la hanche

    5,0

    2-4

    10-20

    5-8

    1,5-4

    La zone d'administration recommandée est inférieure à L3.

    Chez les patients âgés et Patients en fin de grossesse il est recommandé d'utiliser une dose réduite du médicament.

    Enfants (jusqu'à 40 kg)

    Le maksikain peut être utilisé chez les enfants. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, le volume de liquide céphalo-rachidien est relativement important. Ils ont donc besoin d'une dose plus élevée par kilogramme de poids corporel que les adultes pour atteindre le même niveau que les adultes. L'anesthésie régionale doit être pratiquée par un médecin ayant l'expérience du travail avec les enfants et ayant la technique d'administration appropriée.

    Poids (kg)

    Dose (mgré)

    <5

    0,4-0,5 mg/kg

    5-15

    0,3-0,4 mg/kg

    15-40

    0,25-0,3 mg / kg

    Les doses chez les enfants, données dans le tableau, sont indicatives. La variabilité est possible. Pour déterminer les méthodes d'anesthésie et en tenant compte des caractéristiques individuelles des patients devraient utiliser les lignes directrices généralement acceptées pour l'anesthésie. Il est nécessaire d'entrer la dose minimale nécessaire pour réaliser une anesthésie suffisante.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables à Maksikain sont similaires à des réactions indésirables qui se produisent lors de l'administration intrathécale d'autres anesthésiques locaux à action prolongée.

    Les réactions indésirables causées par le médicament sont difficiles à distinguer des manifestations physiologiques du blocage nerveux (p. Ex. Hypotension artérielle, bradycardie, rétention urinaire temporaire), des réactions directes (p. Ex. Hématome vertébral) ou indirectes (p. Ex. Méningite, abcès épidural) par l'injection d'une aiguille, ou des réactions associées à une fuite de liquide céphalo-rachidien (par exemple, céphalée post-ponction).

    Les réactions indésirables chez l'enfant sont similaires à celles observées chez l'adulte, cependant, il est plus difficile de reconnaître les signes précoces de toxicité des anesthésiques locaux chez l'enfant si le blocage est réalisé sous sédation ou anesthésie.

    Très fréquent

    (>1/10)

    Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension artérielle, bradycardie

    Du tube digestif: la nausée

    Fréquent

    (>1/100, <1/10)

    Du système nerveux: mal de tête après la ponction

    Du tube digestif: vomissement

    Du système génito-urinaire: rétention urinaire, incontinence

    Moins fréquent

    (<1/1000, > 1/100)

    Du système nerveux: paresthésie, parésie, dysesthésie

    Du côté du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, douleur dans la région lombaire

    Rare

    (<1/1000)

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque

    Du système nerveux: bloc rachidien total, paraplégie, paralysie, neuropathie, arachnoïdite

    Du système respiratoire: dépression respiratoire

    Sont communs: réactions allergiques, dans les cas les plus graves - choc anaphylactique.

    Surdosage:

    Toxicité systémique aiguë

    L'utilisation du médicament conformément aux recommandations ne conduit pas à une concentration du médicament dans le plasma, à laquelle des manifestations toxiques systémiques peuvent se produire. Cependant, lorsque le médicament est utilisé en association avec d'autres anesthésiques locaux, une toxicité systémique aiguë peut se développer par l'addition d'effets toxiques.

    Comme d'autres anesthésiques locaux, bupivacaïne peut provoquer des réactions toxiques aiguës des systèmes nerveux central et cardiovasculaire, si son utilisation pour l'anesthésie locale mène à une concentration élevée du médicament dans le sang. Surtout, il peut se manifester dans le cas d'un non intentionnel administration intravasculaire. Dans le contexte d'une concentration élevée de bupivacaïne dans le plasma, des cas d'arythmie ventriculaire, de fibrillation ventriculaire, d'effondrement cardiovasculaire soudain et de décès ont été documentés. Cependant, les doses normalement utilisées pour l'anesthésie intrathécale n'entraînent pas une concentration systémique élevée du médicament.

    Du système nerveux central et périphérique

    Avec l'utilisation de la bupivacaïne, l'intoxication se manifeste progressivement sous forme de signes et de symptômes d'altération de la fonction du système nerveux central avec un degré croissant de gravité. Les manifestations initiales de l'intoxication sont: paresthésies autour de la bouche, vertiges, engourdissement de la langue, perception pathologiquement accrue des sons ordinaires et des acouphènes. La vision déficiente et le tremblement sont des signes plus sérieux et précèdent le développement de crises généralisées. Ces phénomènes ne doivent pas être considérés à tort comme un comportement névrotique. À leur suite, la perte de conscience et le développement de grandes crises convulsives, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Après l'apparition de crises dues à l'augmentation de l'activité musculaire et à la perturbation du processus respiratoire normal, hypoxie et hypercapnie. Dans les cas graves, il peut développerapnée du sommeil. Acidose chezdesuintereffet toxique des anesthésiques locaux. Ces phénomènes sont dus à la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme du médicament. Les effets toxiques d'adaptation peuvent se produire rapidement, sauf si l'anesthésie a été introduite en très grande quantité.

    Traitement de la toxicité systémique aiguë

    Lorsque les premiers signes de toxicité systémique aiguë ou le bloc rachidien total apparaissent, arrêter immédiatement le médicament et effectuer un traitement symptomatique des troubles cardiovasculaires et neurologiques (crises épileptiques, dépression du SNC).

    En cas d'arrêt cardiaque, la réanimation cardiopulmonaire doit être immédiatement utilisée.

    Il est essentiel de maintenir la ventilation pulmonaire, la circulation sanguine et une oxygénation adéquate, ainsi que de corriger l'acidose.

    Lors de l'oppression de l'activité du système cardiovasculaire (hypotension artérielle, bradycardie), une injection intraveineuse de 5-10 mg d'éphédrine est nécessaire, qui, si nécessaire, peut être répétée après 2-3 minutes.

    Enfants Il est nécessaire d'entrer une dose d'éphédrine en fonction de leur âge et de leur poids.

    Lorsque des convulsions surviennent, un traitement doit être assuré pour maintenir le système cardiovasculaire, assurer une oxygénation adéquate et arrêter les crises. Si nécessaire, fournir de l'oxygène et une ventilation artificielle des poumons (en utilisant un sac Ambu ou une intubation de la trachée). Si les convulsions ne s'arrêtent pas pendant 15-20 secondes, devraient utiliser des anticonvulsivants: thiopental sodium 1-3 mg / kg IV permet un arrêt rapide des crises; vous pouvez utiliser 0,1 mg / kg de diazépam IV (l'effet se développe plus lentement par rapport à l'action du thiopental). Les convulsions prolongées peuvent interférer avec la ventilation et l'oxygénation. Dans de tels cas, pour l'arrêt rapide des crises, l'intubation de la trachée et l'administration d'un myorelaxant (par exemple, succinylcholine 1 mg / kg) peuvent être utilisées.

    Interaction:

    La bupivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments dont la structure anesthésiques de type amide, tels que les antiarythmiques la lidocaïne, mexilétine), en raison de la possibilité de développer un effet toxique additif.

    L'utilisation commune de bupivacaïne avec antiarythmique etcepeaRatami àlassa III (par exemple, amiodarone) n'a pas été étudié séparément, mais la prudence devrait être exercée tout en prescrivant ces drogues simultanément (voir également «les instructions spéciales»).

    Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale comme la douleur et l'œdème augmente.

    Lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments qui dépriment le système nerveux central, les anesthésiques locaux augmentent la dépression du SNC.

    Les inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou les antidépresseurs tricycliques associés à la bupivacaïne augmentent le risque d'augmentation marquée de la pression artérielle.

    La combinaison de la bupivacine avec une anesthésie par inhalation commune à l'halothane augmente le risque d'arythmie.

    Incompatibilité

    Il n'est pas recommandé de mélanger des solutions pour l'anesthésie intrathécale avec d'autres médicaments.

    Instructions spéciales:

    L'anesthésie intrathécale doit être réalisée uniquement sous la supervision d'un spécialiste expérimenté dans une salle d'opération correctement équipée. Les médicaments et l'équipement médical pour la réanimation devraient être préparés pour l'utilisation.

    Avant l'initiation de l'anesthésie intrathécale, un accès veineux doit être fourni, par exemple, en tant que cathéter intraveineux.

    Le personnel effectuant une anesthésie doit recevoir une formation appropriée sur le diagnostic et le traitement des effets secondaires possibles, des réactions toxiques systémiques ou d'autres complications possibles (voir «Surdosage»).

    Comme d'autres anesthésiques locaux, bupivacaïne peut provoquer des réactions toxiques aiguës des systèmes nerveux central et cardiovasculaire, si son utilisation pour l'anesthésie locale mène à une concentration élevée du médicament dans le sang.

    Particulièrement il peut se manifester dans le cas d'une maladie intravasculaire non intentionnelleune excellente introduction. Sur le fond de fortes concentrations de bupivacaïne dans le plasma, il y a eu des cas d'arythmie ventriculaire, de fibrillation ventriculaire, de collapsus cardiovasculaire soudain et de décès. Cependant, les doses normalement utilisées pour l'anesthésie intrathécale n'entraînent pas une concentration systémique élevée du médicament.

    Une réaction secondaire rare, mais en même temps, sérieuse qui peut se développer avec l'anesthésie spinale est un bloc vertébral haut ou complet, menant à l'inhibition des systèmes cardio-vasculaires et respiratoires.

    Les troubles du système cardio-vasculaire sont causés par un blocage sympathique étendu, qui peut entraîner une hypotension, une bradycardie et même un arrêt cardiaque.

    Le blocage de l'innervation des muscles respiratoires, y compris le diaphragme, provoque une insuffisance respiratoire.

    Chez les patients présentant une hypovolémie lors d'une anesthésie intrathécale, une hypotension artérielle sévère peut survenir, quel que soit l'anesthésique local utilisé.

    Les lésions des terminaisons nerveuses sont une complication rare de l'anesthésie intrathécale et peuvent mener à la paresthésie, à l'anesthésie, à la faiblesse musculaire et à la paraplégie. Parfois, ces violations sont permanentes.

    Le médicament Maksikain ne contient aucun agent de conservation, l'ampoule est destinée à un usage unique. Les restes de solution devraient être jetés. Ne pas re-stériliser le médicament.

    L'anesthésie régionale et locale doit être effectuée par des spécialistes expérimentés dans une salle équipée de façon appropriée, avec la disponibilité d'équipements et de préparations prêts à l'emploi nécessaires au suivi cardiaque et à la réanimation. Le personnel effectuant une anesthésie devrait être qualifié et formé à la technique d'anesthésie, devrait être familier avec le diagnostic et le traitement des réactions toxiques systémiques, des événements indésirables et d'autres complications.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En plus de l'action anesthésique directe, les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet dépressif sur les fonctions cognitives, la coordination des mouvements et provoquer une altération temporaire de la fonction motrice. Pendant la période de consommation de drogue, il faut s'abstenir de conduire et d'autres activités dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de la collecte et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution injectable, 5 mg / ml.

    Emballage:

    4 ou 10 ml dans des ampoules en verre neutre.

    Pour 10 ampoules avec les instructions d'utilisation et un flacon pour l'ouverture des ampoules ou un ampoule scarificateur est placé dans une boîte de carton pour l'emballage de consommation.

    5 ou 10 ampoules sont placées dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un ruban de polyéthylène téréphtalate et d'une feuille d'aluminium ou de papier avec un revêtement de polyéthylène ou sans feuille, ou sans papier.

    Pour 1 ou 2 packs de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur ampoule est placé dans un paquet de carton.

    Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

    Conditions de stockage:

    A une température de 2 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003624
    Date d'enregistrement:13.05.2016 / 25.12.2017
    Date d'expiration:13.05.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNOVOSIBHIMFARM, OJSCNOVOSIBHIMFARM, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.03.2018
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