Meropenabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le méropénem est un antibiotique du groupe des carbapénèmes à usage parentéral, interagit avec les protéines liant la pénicilline spécifiques des récepteurs à la surface de la membrane cytoplasmique, supprime la transpeptidase, inhibe la synthèse des peptidoglycanes de la paroi cellulaire (due à la similarité structurale), finit par causer des dommages et la mort des bactéries. Résistant à la déshydropeptidase-1 rénale, il agit bactéricide, pénètre facilement dans la paroi cellulaire bactérienne, résiste à l'action de la plupart des bêta-lactamases, possède une forte affinité pour les protéines se liant à la pénicilline (PBP). Parmi les antibiotiques connus de bêta-lactamines a l'activité la plus élevée contre la plupart des micro-organismes aérobies et anaérobies gram-positifs et gram-négatifs.

Actif par rapport à Aérobies à Gram positif:. Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (y compris pénitsillinazoprodutsiruyuschih), Staphylococcus spp. (Coagulase négative), incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis. Streptococcus mitis. Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (groupes G et F), Rhodococcus equi;

Aérosols à Gram négatif: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica. Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis,Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase et résistantes à l'ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches bêta laktamazopolozhitelnye résistantes à la pénicilline et la spectinomycine), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes , Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeru ginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholdcria cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., Y compris Salmonella typhi, Serratia 25 marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;

bactéries anaérobies: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicronron), Prevotella spp. (y compris Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (y compris Porphyromonas asaccharolyticus). Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, du cadavre clostridium, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, clostridiiformis clostridium, Clostridium tetani, Eubacter esculentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, mulieris Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus microsomes, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse (iv) 250 mg pendant 30 minutes, la concentration maximale) Cmax - 11 μg / ml, pour une dose de 500 mg - 23 μg / ml, 1 g - 49 μg / ml (dépendance pharmacocinétique absolue proportionnelle à la dose administrée pour Stam et AUC non). Lorsque la dose est augmentée de 0,25 à 2 g, la clairance diminue de 287 à 205 ml / min. Avec une administration en bolus intraveineux pendant 5 minutes, 500 mg de Cmax est de 52 pg / ml, 1 g est de 112 pg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques -2%.

Pénétre bien dans la plupart des tissus et des fluides corporels, incl. dans le LCR des patients atteints de méningite bactérienne, atteignant des concentrations dépassant celles requises pour la suppression de la majorité des bactéries (des concentrations bactéricides sont créées 0,5-1,5 h après le début de la perfusion). En petites quantités pénètre dans le lait maternel.

Exposé à un léger métabolisme dans le foie avec la formation d'un seul métabolite inactif. La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure, chez les enfants de moins de 2 ans, elle est de 1,5-2,3 heures. Dans la gamme de dose de 10-40 mg / kg chez les adultes et les enfants, une dépendance linéaire des paramètres pharmacocinétiques est observée. Ne pas cumuler.

Il est excrété par les reins - 70 % à inchangé pendant 12 heures. La concentration de méropénème dans l'urine, supérieure à 10 μg / ml, est maintenue pendant 5 heures après l'administration de 500 mg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance est corrélée au CQ. Chez les patients âgés, une diminution de la clairance du méropénem est corrélée à une diminution du CQ associée à l'âge. T1 / 2 - 1,5 heures. Il est excrété en hémodialyse.

Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles: infections des voies respiratoires inférieures (y compris pneumonie, y compris hospitalisation, infections causées par Pseudomonas aeruginosa), infections abdominales (appendicite compliquée, péritonite, pelvicpéritonite), pyélonéphrite, pyélite, infections de la peau et des tissus mous (y compris érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement), dysenterie, endocardite, méningite bactérienne, sepsie, maladies inflammatoires pelviennes (y compris endométrite), suspicion d'adultes bactériens et fektsiyu avec épisodes fébriles de neutropénie (traitement empirique).

Contre-indications

Hypersensibilité, y compris à d'autres antibiotiques bêta-lactamines; l'âge d'enfant (jusqu'à 3 mois).

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'est pas définie.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Le méropénabol doit être administré en injection intraveineuse pendant au moins 5 minutes ou en perfusion intraveineuse pendant 15 à 30 minutes.

Le dosage et la durée du traitement doivent être déterminés en fonction du type et de la gravité de l'infection et de l'état du patient.

Les doses quotidiennes suivantes sont recommandées:

Adultes

500 mg par voie intraveineuse toutes les 8 heures pour le traitement de la pneumonie, des infections des voies urinaires, des infections gynécologiques telles que l'endométrite, et des maladies inflammatoires pelviennes, des infections de la peau et des tissus mous.

1 g par voie intraveineuse toutes les 8 heures dans le traitement de la pneumonie à l'hôpital, la péritonite, l'infection bactérienne présumée chez les patients atteints de neutropénie, et la septicémie.

Dans le traitement de la méningite, la dose recommandée est de 2 g toutes les 8 heures.

En cas d'insuffisance rénale chronique, la dose est ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK): avec un KC de 26-50 ml / min, 0,5-1 g

2 fois par jour, 10-25 ml / min - 250-500 mg deux fois par jour, moins de 10 ml / min - 500 mg une fois par jour.

Le méropénem est excrété en hémodialyse. Si un traitement prolongé est requis, il est recommandé que l'unité de dose (déterminée en fonction du type et de la gravité de l'infection) soit introduite à la fin de la procédure d'hémodialyse pour rétablir la concentration plasmatique efficace.

Enfants

Pour les enfants âgés de 3 mois à 12 ans, la dose recommandée pour l'administration intraveineuse est de 10-20 mg / kg toutes les 8 heures, selon le type et la gravité de l'infection, la sensibilité du pathogène et l'état du patient. Pour les enfants pesant plus de 50 kg, les doses doivent être utilisées pour les adultes.

En cas de méningite, la dose recommandée est de 40 mg / kg toutes les 8 heures.

Le méropénabol n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 3 mois.

Aucune expérience chez les enfants atteints d'insuffisance hépatique et rénale.

Préparation de solutions

Pour les injections intraveineuses de bolus, le Meropenabol doit être dilué avec de l'eau stérile pour injection (10 ml par 500 mg de méropénème). Ceci fournit une concentration en solution de 50 mg / ml.

Pour les perfusions intraveineuses de meropenabol dilué avec de l'eau stérile pour injection ou un liquide de perfusion compatible, puis un autre liquide de perfusion compatible (50-200 ml).

Le méropénabol est compatible avec les liquides de perfusion suivants:

- 0,9 % chlorure de sodium pour les perfusions intraveineuses;

- 5 % ou 10% dextrose pour les perfusions intraveineuses;

- 5 % dextrose pour les perfusions intraveineuses avec 0,02 % bicarbonate de sodium;

- 0,9 % chlorure de sodium et 5% dextrose pour les perfusions intraveineuses;

- 5 % dextrose depuis 0.225 % chlorure de sodium pour perfusions intraveineuses;

- 5 % dextrose avec 0,15% de chlorure de potassium pour les perfusions intraveineuses;

- mannitol 2,5% et 10% pour perfusion intraveineuse.

Meropenabol ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant d'autres médicaments.

Effets secondaires:

Du système digestif: douleur dans la région épigastrique, nausées, vomissements, diarrhée, hépatite cholestatique, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, lactate déshydrogénase, rarement - candidose de la cavité buccale, colite pseudomembraneuse.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachy- ou bradycardie, une diminution ou une augmentation de la pression artérielle, le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque, l'évanouissement, l'infarctus du myocarde, la thromboembolie des branches de l'artère pulmonaire, l'arrêt cardiaque.

Du système urinaire: dysurie, œdème, dysfonctionnement rénal (hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma), hématurie.

Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, érythème exsudatif multiforme, angioedème, choc anaphylactique.

Du système nerveux: maux de tête, paresthésie, insomnie, excitabilité accrue, anxiété, dépression, troubles de la conscience, hallucinations, crises épileptiformes, convulsions.

À partir des indicateurs de laboratoire: éosinophilie, neutropénie, leucopénie, rarement - agranulocytose, thrombocytopénie réversible, réduction du temps de thromboplastine partielle.

Réactions locales: inflammation, thrombophlébite, sensibilité au site d'injection.

Autre: échantillons positifs directs ou indirects de Coombs, anémie, dyspnée, candidose vaginale.

Surdosage:

Un surdosage accidentel est possible pendant le traitement, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le traitement en cas de surdosage doit être symptomatique. Normalement, il y a une élimination rapide du médicament pendant l'hémodialyse.

Interaction:

Compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, 5% ou 10% % solutions de dextrose, 5 % solution de dextrose et 0,02 % solution d'hydrogénocarbonate de sodium, 0.9 % solution de chlorure de sodium et 5% solution de dextrose, 5 % solution de dextrose avec 0,225% de chlorure de sodium, 5% de solution de dextrose avec 0,15 % chlorure de potassium, 2,5% et 10% % solution de mannitol.

La compatibilité du méropénème avec d'autres médicaments, à l'exception de ceux énumérés ci-dessus, n'est pas établie. donc Méropénem et ses solutions ne doivent pas être mélangées ou ajoutées à des solutions, contenant d'autres médicaments.

Médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, ralentissent l'excrétion et augmentent la concentration de méropénem dans le plasma.

Instructions spéciales:

Les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité aux carbapénèmes, aux pénicillines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines peuvent présenter une hypersensibilité au méropénème.

Le traitement des patients atteints de maladies hépatiques doit être effectué sous surveillance attentive de l'activité des transaminases «hépatiques» et des concentrations de bilirubine.

Au cours du traitement, le développement de la résistance des pathogènes est possible, et par conséquent un traitement prolongé est effectué sous le contrôle constant de la distribution des souches résistantes. Chez les personnes souffrant de troubles gastro-intestinaux, en particulier ceux souffrant de colite, il est nécessaire d'envisager la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse (toxine produite Clostridium difficile, est l'une des principales causes de la colite associée aux antibiotiques), dont le premier symptôme peut être le développement de la diarrhée sur le fond du traitement.

En monothérapie d'une infection des voies respiratoires inférieures connue ou suspectée d'évolution grave causée par Pseudomonas aeruginosa, une détermination régulière de la sensibilité de l'agent pathogène est recommandée.

Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse de 0,5 g et 1 g.

Emballage:

0,5 g ou 1,0 g de substance active dans des flacons de verre.

1 bouteille avec le médicament, ainsi que des instructions d'utilisation, est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à l'abri de la tache du monde,à une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants endroit.

Pour injection intraveineuse et la perfusion est recommandée solution fraîchement préparée Méropénem, même dilué Meropenem peut conserver ses activité pendant 6 heures à solution de stockage à une température de 25 ° C et 36 heures, si la solution Stocker à une température non supérieure à 5 ° C. NE PAS congeler la solution Meropenem!

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002218/07

Date d'enregistrement:15.08.2007 / 12.02.2018

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Meropenabol® (Meropénabol)