Norfloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): lactose monohydraté (sucre de lait) - 85,0 mg, cellulose microcristalline - 98,0 mg, croscarmellose sodique - 37,0 mg, eau - 10,0 mg, povidone-K25 - 24,0 mg, stéarate de magnésium - 6,0 mg.

Substances auxiliaires (coquille): hypromellose 11,0 mg, macrogol 4000 à 3,0 mg, dioxyde de titane 6,0 mg.

La description:

Des comprimés ronds biconvexes avec un risque d'un côté, recouvert d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture sont visibles deux couches - le noyau de couleur blanche à jaune clair et une coquille de film.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

S.01.A.E.02 Norfloxacine

Pharmacodynamique:

Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones. A un effet bactéricide. L'enzyme de l'ADN bactérien agit sur l'enzyme bactérienne, ce qui assure une super-convoliation et, par conséquent, la stabilité de l'ADN bactérien. La déstabilisation de la chaîne d'ADN conduit à la mort des bactéries. A un large spectre d'action antibactérienne et est active contre la plupart des souches de micro-organismes, à la fois dans des conditions in vitro, et in vivo.

Sensible in vivo: Aérobes à Gram positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; aérobies à Gram négatif - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Sensible in vitro: aérobies à Gram négatif - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; autre - Ureaplasma urealyticum.

Inactif avec des anaérobies obligatoires

Pharmacocinétique

Absorption de norfloxacin pour l'administration orale - rapide; biodisponibilité - 30-40%; la nourriture ralentit l'absorption du médicament, mais ne change pas la concentration maximale et la biodisponibilité.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 2 heures et vont de 0,8 à 2,4 μg / ml selon la dose (200-800 mg). Une faible valeur de liaison de la norfloxacine aux protéines plasmatiques (10-15%) et une forte solubilité dans les lipides entraînent une grande distribution des médicaments et une bonne pénétration dans les organes et tissus (parenchyme rénal, ovaires, liquide tubulaire, prostate, utérus, abdominaux et pelviens). , bile, le lait maternel). Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Métabolisé dans le foie. Clairance rénale - 275 ml / min. Dans les 24 heures, 26 à 32% sont excrétés par les reins sous forme inchangée, 5 à 8% sous la forme d'un métabolite faiblement actif. Dans les reins subséquents, moins de 1% de la dose administrée est excrétée. 30% est excrété par l'intestin. Chez les patients âgés, 22% de la norfloxacine est excrétée par les reins (clairance rénale - 154 ml / min).

Après 2-3 heures après avoir pris 400 mg, la concentration urinaire dépasse 200 μg / ml, pendant 12 heures, elle est maintenue au-dessus de 30 μg / ml. A pH 7,5, la solubilité de la norfloxacine est réduite.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la norfloxacine: infections des voies urinaires (à l'exception des pyélonéphrites aiguës et chroniques compliquées), prostatites bactériennes chroniques, gonorrhée non compliquée, salmonellose, shigellose.

Prévention de la diarrhée des voyageurs, prévention de la septicémie chez les patients neutropénie.

Contre-indications

- hypersensibilité à la norfloxacine, aux composants du médicament et aux autres quinolones;

- une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

- tendinite, rupture du tendon causée par les fluoroquinolones (y compris dans l'anamnèse);

- intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);

- Grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Athérosclérose cérébrale, circulation sanguine cérébrale (histoire), épilepsie, troubles organiques du système nerveux central, prédisposition aux réactions convulsives, psychose et autres troubles mentaux antécédents d'insuffisance rénale / hépatique, myasthénie gravis, porphyrie hépatique, diabète sucré, syndrome d'allongement congénital QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), déséquilibre électrolytique (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie), âge avancé chez la femme, prolongation simultanée de l'intervalle des médicaments QT (agents antiarythmiques IA et classe III, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris. astémizole, la terfénadine, ébastine), des moyens d'anesthésie générale à partir du groupe barbiturique; médicaments qui réduisent la pression artérielle.

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas connue. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur sur un estomac vide (au moins 1 heure avant ou 2 heures après avoir mangé) et buvez avec une quantité suffisante de liquide.

En l'absence d'instructions spéciales du médecin, les doses suivantes sont recommandées: 1 comprimé (400 mg) 2 fois par jour. La durée du traitement est de 7 à 14 jours, si nécessaire, passer un traitement plus long.

Avec des infections des voies urinaires - 400 mg 2 fois par jour, pendant 7-10 jours; avec une cystite non compliquée - 3-7 jours; avec une infection récurrente chronique des voies urinaires - jusqu'à 12 semaines; avec gastro-entérite bactérienne aiguë (shigellose, salmonellose) - 5 jours; avec urétrite gonococcique aiguë, pharyngite, rectite, cervicite - une fois 800 mg.Pour la prévention des infections (chez les patients atteints de neutropénie) - 400 mg 2 fois par jour; pour la prévention de la gastro-entérite bactérienne - 400 mg / jour. Pour prévenir la diarrhée du voyageur - 400 mg / jour pendant 1 jour avant le départ et pendant toute la durée du voyage (pas plus de 21 jours). Pour prévenir la récurrence des infections des voies urinaires - 200 mg / jour. Avec la prostatite bactérienne (aiguë et chronique) - 400 mg 2 fois par jour pendant 28 jours.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine (CK) supérieure à 30 ml / min, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Lorsque le CQ est inférieur à 30 ml / min et que les patients sont sous hémodialyse, une dose thérapeutique de 1/2 est administrée 2 fois par jour ou une dose complète 1 fois par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, anxiété, picotements dans les doigts, somnolence, anxiété, dépression, insomnie, troubles du sommeil.

Du système digestif: nausées, douleurs abdominales, anorexie, diarrhée, douleur dans le rectum ou l'anus, constipation, indigestion, flatulence, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale, brûlures d'estomac, selles molles, goût amer dans la bouche, ulcération de la muqueuse buccale, démangeaisons de la muqueuse buccale. anus.

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, neutropénie.

De la peau: démangeaisons, éruption cutanée, érythème, urticaire.

Depuis les organes des sens: Vision floue.

Du côté du système musculo-squelettique: Bursite, gonflement des mains et des pieds.

Du système cardiovasculaire: infarctus du myocarde, palpitations.

Du système urinaire: colique rénale.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, phosphatase alcaline, lactadehydrogénase), protéinurie, diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, hypercreatininémie, glucosurie.

Autre: hyperhidrose, asthénie, maux de dos, fièvre, frissons, douleurs thoraciques, gonflement de la dysménorrhée, réactions allergiques, fatigue.

Expérience post-marketing.

Du système nerveux: convulsions, myoclonie, tremblement, neuropathie périphérique, syndrome de Guillain-Barré, ataxie, paresthésie, hypesthésies, troubles mentaux (y compris la confusion), irritabilité, sensation de peur.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, angioedème, dyspnée, vascularite, urticaire.

De la peau: nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, photosensibilité, vascularite leucocytoclasique, éruption cutanée avec éosinophilie et symptômes systémiques (ROBE-syndrome).

Du système digestif: colite pseudomembraneuse, hépatite, ictère cholestatique, pancréatite, stomatite, insuffisance hépatique (y compris l'issue fatale).

Du côté du système cardio-vasculaire: allongement d'intervalle QT, arythmie ventriculaire, incl. tachycardie de type "pirouette".

Du système urinaire: une augmentation de l'urée dans le plasma, une néphrite interstitielle, une insuffisance rénale.

Du côté du système musculo-squelettique: arthrite, arthralgie, myalgie, tendinite, rupture du tendon, exacerbation de la myasthénie gravis, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, spasmes musculaires.

De l'hématopoïèse: agranulocytose, anémie hémolytique.

Depuis les organes des sens: perte auditive, acouphènes, diplopie, dysgueusie.

Autres effets secondaires des quinolones: agranulocytose, albuminurie, candidurie, cristallurie, cylindrie, dysphagie, hyperglycémie, hypercholestérolémie, hyperkaliémie, hypertriglycéridémie, hématurie, nécrose hépatique, hypoglycémie, nystagmus, hypotension orthostatique, prolongation du temps de prothrombine, candidose du vagin.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, diarrhée, vertiges, somnolence, transpiration «froide», crampes, visage bouffi.

Le traitement: le lavage gastrique, la thérapeutique girdatsionnaya adéquate avec la diurèse forcée et la thérapeutique symptomatique. Champs obligatoires examen et observation à l'hôpital pendant plusieurs jours. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de norfloxacine et de théophylline, la concentration de théophylline dans le plasma sanguin doit être surveillée et sa dose ajustée norfloxacine réduit la clairance de la théophylline de 25%.

Réduit l'effet des nitrofuranes.

Norfloxacin peut améliorer l'effet thérapeutique de la cyclosporine et des anticoagulants indirects, dans certains cas, avec l'utilisation de norfloxacin avec cyclosporine, il y a eu une augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, de sorte que ces patients ont besoin de contrôle de cet index, ainsi concentrations plasmatiques de cyclosporine.

L'utilisation simultanée de norfloxacine et d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium ou de magnésium, ainsi que des préparations contenant des ions de fer, de zinc, sucralfate, conduit à une diminution de l'absorption de norfloxacin (l'intervalle entre leur prise devrait être au moins 2 heures).

L'utilisation simultanée avec des médicaments (y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens) qui réduisent le seuil convulsif peut conduire au développement de crises épileptiques.

L'utilisation simultanée avec des glucocorticostéroïdes peut augmenter le risque de développer une tendinite ou des cas de rupture des tendons.

La norfloxacine peut augmenter l'effet thérapeutique des médicaments hypoglycémiants (sulfonylurées), et il est donc nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

L'utilisation simultanée de la norfloxacine avec des médicaments qui ont le potentiel d'abaisser la tension artérielle peut entraîner une forte diminution de celle-ci. À cet égard, dans de tels cas, ainsi que l'administration simultanée avec des barbituriques et d'autres médicaments pour l'anesthésie générale, il est nécessaire de contrôler la fréquence cardiaque, la pression artérielle et les paramètres ECG.

Norfloxacine in vitro inhibe l'isoenzyme CYP1A2, ce qui peut conduire à une augmentation de la concentration de ses substrats dans le plasma sanguin (notamment la caféine, la clozapine, le ropinirole, la tacrine, la théophylline, la tizanidine), et il est donc nécessaire de surveiller les patients prenant simultanément de la norfloxacine.

Le probénécide peut réduire l'excrétion de la norfloxacine.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui prolongent intervalle QT, peut-être allongement plus prononcé de ce dernier.

Instructions spéciales:

Dans certains cas, après la première utilisation du médicament peut développer des réactions d'hypersensibilité (réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes), ce qui devrait informer immédiatement le médecin. Très rarement même après la première utilisation du médicament, les réactions anaphylactiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique menaçant le pronostic vital. Dans ces cas, le traitement par norfloxacine doit être arrêté et immédiatement commencer les mesures médicales nécessaires (y compris anti-choc).

Pendant le traitement par la norfloxacine, les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide (sous le contrôle de la diurèse).

Pendant la période de traitement, une augmentation de l'indice de prothrombine est possible (lors des interventions chirurgicales, il est nécessaire de surveiller l'état du système de coagulation sanguine).

Pendant le traitement par la norfloxacine, l'exposition aux rayons ultraviolets doit être évitée. lumière directe du soleil.

La norfloxacine, comme les autres fluoroquinolones, peut provoquer une tendinite et une rupture du tendon. Facteurs de risque: âge de plus de 60 ans, glucocorticostéroïdes, transplantation rénale, cardiaque ou pulmonaire, augmentation de l'activité physique, insuffisance rénale chronique, antécédents de lésions tendineuses (y compris la polyarthrite rhumatoïde). Ces phénomènes peuvent survenir et quelques mois après l'achèvement du médicament. Lorsque la douleur survient dans les tendons ou aux premiers signes de tendo-vaginite, il faut annuler le médicament et consulter un médecin. Pendant le traitement par la norfloxacine, il est recommandé d'éviter les efforts physiques excessifs. Norfloxacine peut réduire le seuil de vigilance convulsive et provoquer des crises; les fluoroquinolones peuvent également stimuler le système nerveux central, causant des tremblements, des psychoses toxiques, de l'anxiété, de la confusion et des hallucinations; augmentation de la pression intracrânienne. En cas de convulsions, le médicament doit être arrêté.

La norfloxacine peut entraîner le développement d'une colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile. Dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et de nommertraitement approprié (y compris l'utilisation, la vancomycine vers l'intérieur ou le métronidazole). Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

Lors de l'utilisation de la norfloxacine, des cas de développement d'hépatite cholestatique ont été rapportés. Le patient doit être informé que si des symptômes de dysfonctionnement hépatique (anorexie, jaunisse, assombrissement de l'urine, prurit, douleur abdominale) apparaissent, vous devez consulter un médecin avant de poursuivre le traitement par norfloxacine.

Pas efficace avec la syphilis.

Chez les patients traités avec des quinolones, y compris norfloxacinedes cas de polyneuropathie axonale sensorielle ou sensorimotrice affectant les petits et / ou les gros axones sont décrits et entraînent des paresthésies, des hypostases, des dysesthésies et des faiblesses. Les symptômes peuvent apparaître peu après le début de l'utilisation et être irréversibles. Les patients traités par la norfloxacine doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de symptômes de neuropathie, notamment douleur, brûlure, sensation de brûlure, engourdissement, faiblesse ou autres troubles de la sensibilité, notamment tactiles, douloureux, sens de la position (voir section "Effet secondaire"), Norfloxacine doit être immédiatement annulé.

Pour éviter la formation de cristaux, la norfloxacine dans le rein ne doit pas dépasser les doses recommandées; il est nécessaire de boire des comprimés avec une quantité suffisante de liquide.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 400 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 5, 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère de polypropylène ou des boîtes de polyéthylène téréphtalate.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans.Ne pas utiliser le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002653

Date d'enregistrement:09.10.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Norfloxacine (Norfloxacine)