Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents hormonaux antinéoplasiques et antagonistes hormonaux

"Oestrogènes, gestagènes, leurs homologues et leurs antagonistes"

Inclus dans la formulation
  • Divigel
    gel extérieurement 
    Orion Corporation     Finlande
  • Klimara®
    pièce par. 
    Bayer Pharma AG     Allemagne
  • Estrogèle®
    gel par. 
    Bezen Helskea SA     Belgique
  • Estrofem®
    pilules vers l'intérieur 
    Novo Nordisk A / S     Danemark
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    G.03.C.A.03   Estradiol

    Pharmacodynamique:

    Estrogène. Hormone folliculaire, nécessaire au développement du corps féminin et du système reproducteur. Exogène estradiol a le même effet physiologique que les hormones naturelles: il stimule le développement de l'utérus, les trompes de Fallope, le développement de caractères sexuels secondaires dans leur sous-développement, provoque des changements prolifératifs dans l'endomètre, augmente l'excitabilité de l'utérus et supprime la lactation doses. Estradiol régule le métabolisme de l'azote, réduit le taux de lipides et de cholestérol dans le sang, a un faible effet anabolisant. Aide à maintenir un équilibre entre les ostéoblastes et les ostéoclastes, réduit la résorption osseuse et favorise sa formation.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est absorbé par le tube digestif. Il est affecté par l'effet du premier passage à travers le foie. Métabolisé en métabolites moins actifs - œstriol et estrone. Les métabolites sont excrétés par les reins, une petite partie à travers l'intestin.

    Les indications:

    Aménorrhée primaire et secondaire; hypoplasie de l'appareil reproducteur et caractéristiques sexuelles secondaires; hormonothérapie substitutive observée pendant la ménopause naturelle ou chirurgicale (y compris les troubles vasomoteurs, les bouffées de chaleur, la transpiration accrue, les troubles du sommeil, les processus atrophiques du vagin et des voies urinaires inférieures) causés par une déficience dans la production d'œstrogènes endogènes; la prévention des maladies infectieuses-inflammatoires récurrentes du vagin et des voies urinaires inférieures; prévention et traitement de l'ostéoporose post-ménopausique; comme un moyen de stimuler l'hémopoïèse chez les hommes avec des dommages de rayonnement aiguë.

    II.C60-C63.C61   Tumeur maligne de la prostate

    II.C50.C50   Tumeur maligne du sein

    IV.E20-E35.E29.1   Hypofonction des testicules

    IV.E20-E35.E28.8   Autres types de dysfonction ovarienne

    IV.E20-E35.E28.3   Défaillance ovarienne primaire

    XII.L60-L75.L64   Alopécie androgénique

    XII.L60-L75.L68.0   Hirsutisme

    XII.L60-L75.L68.8   Autre hypertrichose

    XIII.M80-M85.M81   Ostéoporose sans fracture pathologique

    XIV.N30-N39.N30.3   Trigonite

    XIV.N30-N39.N34   Urétrite et syndrome urétral

    XIV.N70-N77.N76.8   Autres maladies inflammatoires précisées du vagin et de la vulve

    XIV.N70-N77.N76   Autres maladies inflammatoires du vagin et de la vulve

    XIV.N80-N98.N91.1   Aménorrhée secondaire

    XIV.N80-N98.N91.0   Aménorrhée primaire

    XIV.N80-N98.N97   Infertilité féminine

    XV.O30-O48.O48   Grossesse mature

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Conseils généraux et conseils sur la contraception

    XXI.Z55-Z65.Z58.4   Impact de la contamination par rayonnement

    Contre-indications

    Hypersensibilité, processus néoplasiques œstrogéno-dépendants ou suspicion de ceux-ci, tumeurs hépatiques (y compris dans l'histoire), anémie falciforme, herpès, otosclérose (y compris exacerbation pendant la grossesse), rétinopathie ou angiopathie, ictère cholostatique ou démangeaison persistante (y compris l'intensification). de leurs manifestations au cours de la grossesse précédente ou sur la base de la prise de médicaments stéroïdiens), des antécédents de maladie de la vésicule biliaire (cholélithiase en particulier), inclusion génitale ou utérine inhabituelle ou non diagnostiquée (l'utilisation d'œstrogènes peut interférer avec l'établissement du diagnostic) thrombophlébite ou états thromboemboliques dans la phase active (sauf pour le traitement du cancer du sein ou de la prostate); thrombophlébite, thrombose ou troubles thromboemboliques associés à la prise d'œstrogènes (dans l'anamnèse); les maladies inflammatoires des organes génitaux féminins (salpingoophoritis, endometritis); hypercalcémie associée à des métastases osseuses du cancer du sein.

    Uniquement pour le traitement du cancer du sein et de la prostate (en complément): maladies coronariennes ou cérébrovasculaires, thrombophlébites actives ou maladies thromboemboliques (fortes doses d'œstrogènes utilisés pour le traitement, augmentation du risque d'infarctus du myocarde, embolie pulmonaire, thrombophlébite).

    Soigneusement:

    Asthme bronchique, diabète sucré, migraine, épilepsie, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique; insuffisance rénale; maladies hépatiques aiguës ou chroniques (y compris les antécédents) avec modifications du bilan hépatique fonctionnel, hyperlipoprotéinémie, syndrome œdémateux, endométriose, mastopathie fibrokystique, porphyrie, tumeurs de l'hypophyse, maladie diffuse du tissu conjonctif, syndrome de Dubin-Johnson ou syndrome de Rotor.

    Dans la période initiale de traitement, les patients atteints de diabète nécessitent une surveillance attentive en raison d'une diminution possible de la tolérance au glucose.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - X.

    Contre-indiqué pendant la grossesse, y compris présumé (les œstrogènes peuvent avoir un effet embryotoxique). Des études ont montré la relation entre les malformations congénitales et l'utilisation de certains œstrogènes pendant la grossesse.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être arrêté (les œstrogènes entrent dans le lait maternel).

    Dosage et administration:

    Les doses et la durée du traitement sont définies individuellement.

    À l'intérieur. Insuffisance œstrogénique primaire et secondaire - 2 mg 1 fois par jour, tous les jours sans interruption. Le traitement des femmes avec un utérus supprimé ou des femmes ménopausées peut commencer n'importe quel jour; Avec le cycle menstruel enregistré, le premier comprimé est pris le 5ème jour du cycle menstruel. La durée du traitement est de 6 mois, après quoi une enquête est menée pour déterminer s'il est conseillé de continuer la thérapie de remplacement d'oestrogène.

    Localement. Le gel est appliqué une fois par jour sur la peau de la partie inférieure de la paroi antérieure de l'abdomen, ou alternativement sur la fesse droite ou gauche. La dose initiale est de 1 g de gel (1 mg d'estradiol). La dose moyenne est de 0,5 à 1,5 g de gel par jour. La zone d'application est égale à 1-2 paumes. Le patch est attaché une fois par semaine. Le traitement est effectué en continu ou des cours de 3 semaines avec une pause d'une semaine. En présence de l'utérus simultanément nommer la progestérone chaque mois pendant 10-12 jours.

    Intranasalement 1 fois par jour La dose quotidienne dépend de caractéristiques individuelles et, en règle générale, varie de 150 à 600 mcg, la dose initiale est de 300 mcg par jour, pendant la thérapie, la dose efficace minimale doit être choisie; en fonction de l'effet thérapeutique du traitement, la dose est réduite ou augmentée.

    Par voie intramusculaire Solution à 0,1% dans l'huile 1 ml tous les 1 à 3 jours.

    Effets secondaires:

    Du côté système nerveux et organes des sens: vertiges, maux de tête, migraine, dépression, chorée, déficience visuelle (changements de courbure de la cornée), inconfort lors du port de lentilles de contact.

    Du côté Système cardiovasculaire et sang (hématopoïèse, hémostase): augmentation de la pression artérielle, thromboembolie.

    Du côté organes du tube digestif: nausées, vomissements (principalement genèse centrale lors de l'utilisation de fortes doses), douleurs épigastriques, flatulences, diarrhée, anorexie, ictère cholestatique, cholélithiase, hépatite, pancréatite, colique intestinale et biliaire.

    Du côté système génito-urinaire: chez les femmes hémorragies de la «percée», hémorragies utérines d'étiologie peu claire, changement du caractère des saignements et des saignements utérins, métrorragies (signe de surdosage d'œstradiol), syndrome prémenstruel, aménorrhée, dysménorrhée, augmentation de la taille des fibromes ou des léiomyomes utérins, sécrétion cervicale, changements dans la nature des pertes vaginales, candidose vaginale, hyperplasie de l'endomètre (lorsqu'il est administré sans progestatif), carcinome de l'endomètre (ménopause chez les femmes avec un utérus intact), symptômes de cystite (sans charge bactérienne zheniya); avec l'utilisation prolongée - la sclérose des ovaires; douleur, sensibilité et augmentation de la taille des seins, augmentation de la libido; chez les hommes - sensibilité et sensibilité des glandes mammaires, gynécomastie, diminution de la libido.

    Du côté tégument de la peau: chloasma ou mélasma, dermatite de contact, éruption hémorragique, érythème noueux, érythème polymorphe, alopécie, hirsutisme, démangeaisons et hyperhémie de la peau (sur place d'application de patch-TDTS).

    Autre: modification du poids corporel, diminution de la tolérance aux glucides, aggravation de la porphyrie, spasmes des muscles du mollet; à la longue application - la violation de l'échange du sodium, le calcium et l'eau avec la formation des oedèmes périphériques.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, dans certains cas - métrorragie.

    Traitement: maintien des fonctions vitales (contre le sevrage), traitement symptomatique.

    Interaction:

    L'œstradiol réduit l'activité des diurétiques, des anticoagulants, des hypotenseurs et des hypoglycémiants. Réduit la tolérance au glucose (peut nécessiter une correction de la posologie des agents hypoglycémiants). Estradiol augmente l'efficacité des médicaments hypolipidémiants.

    Inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques, par exemple, certains agents anticonvulsivants et antimicrobiens (y compris les hydantoïnes, les barbituriques, primidon, carbamazépine, rifampicine), peut accélérer le métabolisme de l'œstradiol, augmenter la clairance des hormones sexuelles et réduire l'efficacité clinique.

    L'acide folique et les médicaments thyroïdiens renforcent l'action de l'estradiol. Une consommation importante d'alcool pendant le traitement peut entraîner une augmentation des taux d'œstradiol circulant.

    Instructions spéciales:

    Avant le début de la demande, il est nécessaire de procéder à un examen médical et gynécologique général complet, y compris l'examen des organes de la cavité abdominale et du petit bassin, les glandes mammaires, la mesure de la pression artérielle, l'analyse cytologique de l'endomètre. Il est nécessaire d'exclure la grossesse. Avec un traitement prolongé, un examen similaire doit être effectué tous les 6-12 mois.

    4-6 semaines avant l'intervention chirurgicale prévue et pendant une période d'immobilisation prolongée, il est recommandé d'arrêter le traitement pour éviter la thrombose.

    Le médicament doit être arrêté immédiatement dans les cas suivants: thrombose veineuse profonde, maladie thromboembolique, augmentation significative de la tension artérielle, apparition d'un ictère, apparition d'une migraine, déficience visuelle soudaine.

    Au cours du traitement hormonal substitutif, les patients hypertendus doivent surveiller régulièrement leur tension artérielle.

    La modification du niveau d'œstrogène dans le sang peut affecter la performance de certaines fonctions endocriniennes et hépatiques.

    Les œstrogènes peuvent provoquer une rétention hydrique dans le corps, de sorte que les patients présentant une insuffisance cardiaque ou rénale nécessitent une surveillance attentive.

    Il est nécessaire d'informer le médecin traitant de l'administration simultanée de barbituriques, de phénylbutazone, d'hydantoïnes, de rifampicine, de saignements irréguliers ou de saignements anormalement abondants dans la période entre l'utilisation du médicament, l'inconfort dans la région épigastrique.

    En cas de saignement utérin irrégulier pendant l'administration du médicament, une analyse cytologique de l'endomètre doit être effectuée.

    Pendant le traitement, il convient de garder à l'esprit que l'utilisation prolongée d'œstrogènes seulement pendant la période climatérique peut entraîner une hyperplasie de l'endomètre et augmenter le risque de développer un cancer de l'endomètre. Pour réduire le risque de développer un cancer de l'endomètre, un progestatif supplémentaire doit être pris (habituellement pendant 10-12 jours par mois), ce qui entraîne une transition de la membrane muqueuse de l'utérus à la phase sécrétoire, avec rejet et saignement menstruel subséquent après l'arrêt de l'administration de progestatif. Lorsque le flux menstruel irrégulier (chez les femmes dont l'utérus est intact) apparaît dans le contexte du traitement par l'œstradiol, un grattage diagnostique doit être effectué pour exclure le néoplasme malin de l'utérus.

    Chez les femmes ménopausées qui ont été sous hormonothérapie substitutive pendant une longue période, le risque de cancer du sein augmente.Si la durée du traitement est supérieure à 5 ans, il est nécessaire de peser soigneusement les effets positifs du traitement avec des effets indésirables.

    Chez les patients qui suivent un traitement à long terme, un examen régulier des glandes mammaires est nécessaire, y compris l'enseignement d'un auto-examen régulier. Une attention particulière doit être exercée lors de l'administration d'œstrogènes aux femmes qui ont eu ou ont eu des changements de sein nodulaires ou fibrocystic dans le passé. Dans de tels cas, une surveillance attentive et une mammographie régulière doivent être effectuées.

    Chez les femmes prenant des préparations d'œstrogènes pendant la ménopause, il existe un risque accru de lithiase biliaire (les œstrogènes augmentent la lithogénicité de la bile).

    Le médicament n'est pas un contraceptif et ne restaure pas la capacité de féconder.

    Ne placez pas le pansement sur la zone des glandes mammaires ou de la taille. Si le patch est appliqué correctement, vous pouvez prendre un bain ou une douche, mais vous devez prendre en compte que dans l'eau chaude, le patch peut se décoller.

    Les systèmes transdermiques avec estradiol ne sont prescrits qu'aux femmes.

    Vous devriez éviter d'obtenir le gel sur les glandes mammaires et les muqueuses de la vulve et du vagin.

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