Substance activeNeostigmine methyl sulfateNeostigmine methyl sulfate
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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:

    Substance active: Neostigmine methyl sulfate (proserin) - 0,5 mg. Excipient: eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:inhibiteur de la cholinestérase
    ATX: & nbsp

    S.01.E.B   Parasympathomimétiques

    S.01.E.B.06   Neostigmine

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur synthétique de la cholinestérase. Bloque de manière réversible la cholinestérase, ce qui entraîne l'accumulation et l'intensification de l'action de l'acétylcholine sur les organes et les tissus et la restauration de la conduction neuromusculaire. Il provoque une diminution de la fréquence cardiaque, augmente la sécrétion des glandes (salivaires, bronchiques, sudoripares et gastriques intestinal) et favorise le développement de l'hypersalivation, bronchorrhée, augmentation de l'acidité du suc gastrique, rétrécit la pupille, spasme de l'accommodation, réduit la pression intraoculaire, renforce le tonus des muscles lisses de l'intestin (améliore le péristaltisme et détend les sphincters) la vessie, provoque un spasme des bronches, augmente le tonus des muscles squelettiques.

    Pharmacocinétique

    Étant une base d'ammonium quaternaire, pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et n'a pas d'effet central. La biodisponibilité du sulfate de méthyl néostigmine est de 1-2 % Quand injection intramusculaire, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 30 minutes.

    Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 15-25%. La demi-vie avec l'injection intramusculaire du médicament est de 51-90 minutes, avec intraveineuse - 53 minutes. Métabolisé dans le foie par des enzymes microsomiques avec la formation de métabolites inactifs.

    Excrétion: 80% de la dose administrée est excrétée par les reins dans les 24 heures (dont 50% est inchangé et 30% sous forme de métabolites).

    Après l'injection intramusculaire, l'effet maximal est observé après 10-30 minutes, et après intraveineuse - après 5-15 minutes. La durée de l'effet est de 2,5-4 h.

    Les indications:

    Myasthénie grave; troubles moteurs après des lésions cérébrales; paralysie; la période de récupération après la méningite, la poliomyélite, l'encéphalite; névrite; prévention et traitement de l'atonie du tractus gastro-intestinal et de la vessie; faiblesse de l'activité de travail (rarement). Comme antidote après l'anesthésie avec l'utilisation de myorelaxants non dépolarisants avec une faiblesse musculaire et une dépression respiratoire.

    Dans la pratique de l'enfant, appliquer uniquement avec la myasthénie gravis.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, épilepsie, hyperkinésie, cardiopathie ischémique, bradycardie, arythmie, angine de poitrine, asthme bronchique, athérosclérose sévère, hyperthyroïdie, ulcère peptique et ulcère duodénal, péritonite, obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, hyperplasie prostatique.

    L'utilisation de la drogue est contre-indiquée dans la période de maladies infectieuses aiguës, l'intoxication chez les enfants gravement atteints.

    Soigneusement:
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Sous-cutanée, intramusculaire, par voie intraveineuse.

    Les adultes sont généralement prescrits peau de 0,5 mg (1 ml de solution) Prozerina 1-2 fois par jour, la dose unique maximale est de 2 mg, tous les jours - 6 mg.

    Avec le développement de la crise myasthénique chez les adultes, le médicament est administré

    par voie intraveineuse (à partir de 0.9 % Solution chlorure de sodium) 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml de solution) de Proserin, puis sous la peau en doses habituelles avec dans de petits intervalles.

    Traitement de la myasthénie longue.

    Avec d'autres maladies, le cours le traitement dure 25-30 jours, si nécessaire cours de traitement répétez après 3-4 semaines Pause.

    Pour stimuler l'accouchement, vous pouvez injecté sous la peau pour 0,5 mg (1 ml de solution) de Prozerin 1-2 fois avec intervalles d'une heure, simultanément avec la première injection est administrée une fois sous la peau 1 mg (1 ml d'une solution à 0,1%) atropine.

    Lors de l'utilisation du médicament pour arrêt de l'action Relaxants musculaires non dépolarisants précédemment introduit atropine par voie intraveineuse à une dose de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml d'une solution à 0,1%) sont attendus augmentation de la fréquence cardiaque et 1,5-2 minutes sont administrées par voie intraveineuse 1,5 mg (3 ml de solution à 0,5 mg / ml) préparation. Si l'effet de cette dose était inadéquat, la même dose de l'apparition de la bradycardie fait un supplément injection atropine). Au total, vous pouvez entrer 5-6 mg (10-12 ml de solution à 0,5 mg / ml) du médicament pendant 20-30 minutes.

    Avec atonie post-opératoire de l'intestin, la vessie: pour la prévention, à t.ch. rétention d'urine postopératoire - par voie sous-cutanée ou intramusculaire à 0,25 mg (0,5 ml) de Prozerin, dès que possible après la chirurgie, et à plusieurs reprises toutes les 4-6 heures pendant 3 jours; Le traitement du retard de l'urine - par voie sous-cutanée ou intramusculaire 0,5 mg (1 ml de la solution) de Prozerin; si la diurèse n'est pas rétablie après 1 h, conduite cathétérisme et après vider la vessie est administré toutes les 3 heures, avec seulement 5 injections. Les enfants ne sont utilisés qu'avec la myasthénie gravis (seulement dans un hôpital!) par voie sous-cutanée ou intramusculaire à 0,05 mg (0,1 ml de solution à 0,5 mg / ml) pendant 1 an vie par jour, mais pas plus de 3,75 mg (0,75 ml 0,5 mg / ml de solution) par injection.

    Habituellement, les enfants sont prescrits une fois par jour, cependant, si nécessaire, la dose quotidienne peut être divisée en deux ou trois doses, une fois par jour, mais avec Le besoin d'une dose quotidienne peut être divisé en deux ou trois admissions.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, convulsions, faiblesse, perte de conscience, somnolence, myosis, troubles de la vision, dysarthrie.

    A partir du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): arythmie, brady- ou tachycardie, bloc auriculo-ventriculaire, rythme nodal, modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme, syncope, arrêt cardiaque, baisse de la pression artérielle (principalement par voie parentérale).

    De la part du système respiratoire: renforcer pharyngée et sécrétion bronchique, dyspnée; dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt, bronchospasm (principalement avec l'administration parentérale).

    De la part des organes du tractus gastro-intestinal: hypersalivation, réduction spastique et augmentation du péristaltisme intestinal, nausée, vomissement, flatulence, diarrhée.

    Autres: tremblements, spasmes et contraction des muscles squelettiques, y compris fasciculation des muscles de la langue, convulsions, dysarthrie, arthralgie; augmentation de la fréquence de la miction; transpiration abondante; réactions allergiques (hyperémie du visage, éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

    Pour l'élimination des effets secondaires réduire la dose ou arrêter l'utilisation du médicament, si nécessaire, introduire atropine (1 ml d'une solution à 0,1%), l'iodure de métocinium ou autre holinoblokatory.

    Surdosage:

    En cas de surdosage (hypersalivation, sueur abondante, douleurs abdominales, diarrhée, difficulté à respirer, bradycardie, cyanose, myosis, contractions musculaires squelettiques, faiblesse musculaire), cessez de prendre le médicament et entrez immédiatement atropine (1 ml solution à 0,1% sous la peau) ou autre holinoblokatory. En cas d'intoxication grave à la prosérine, le sulfate d'atropine est administré à des intervalles de 10 minutes jusqu'à 3 fois (jusqu'à ce que la bouche sèche apparaisse). En cas de crise, injection intraveineuse de thiopental sodique sous la supervision d'un médecin.

    Interaction:

    Neostigmine méthyl sulfate est un antagoniste des myorelaxants non dépolarisants, restaure la conduction neuromusculaire altérée.Par conséquent, si après la fin de l'anesthésie avec des myorelaxants non dépolarisants, la faiblesse musculaire et la dépression respiratoire restent, néostigmine méthylsulfate sont utilisés comme antidote pour ce groupe de myorelaxants (bêta-acrylate d'atracurium, bromure de rocuronium, chlorure de tubocurarine, etc.).

    Neostigmine methyl sulfate et relaxants musculaires dépolarisants (l'iodure de suxaméthonium et d'autres) sont pharmacologiquement incompatibles, car dans l'interaction directe, l'effet de l'iodure de suxaméthonium est renforcé.

    M-holinoblokatory (atropine, le bromhydrate de gomatropine, platyphylline et etc.), les bloqueurs de ganglions (l'iodhydrate de pahikarpine), quinidine, novocaïnamide, Les anesthésiques locaux sont des antagonistes pharmacologiques du méthosulfate de néostigmine.

    Il existe un antagonisme relatif entre les antidépresseurs tricycliques, les antiépileptiques et les antiparkinsoniens.

    La cyanocobalamine à fortes doses affaiblit l'effet du sulfate de méthyle néostigmine. L'interaction du sulfate de méthyl néostigmine avec la pyridoxine diminue l'activité de ce dernier.

    Les inhibiteurs de la cholinestérase en association avec la strychnine augmenter le tonus du nerf vague; avec des laxatifs - renforcez-les acte; avec antiarythmiques (β-adrénobloquants) sont synergistes (aggravation de la bradycardie).

    L'éphédrine potentialise l'action du sulfate de méthyle de la néostigmine, de sorte qu'avec les crises de myasthénie, elle est administrée en même temps que le sulfate de méthyl néostigmine.
    Instructions spéciales:


    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et d'autres espèce Les activités qui nécessitent une attention particulière et la rapidité des réactions.
    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection 0,5 mg / ml.

    1 ml par ampoule de neutre verre.

    Pour 10 ampoules avec instructions pour application et couteau pour l'ouverture ampoules ou scarificateur L'ampoule est placée dans une boîte de papier carton.

    Pour 5 ou 10 ampoules sont placés dans emballage de cellules de contour de films de polychlorure de vinyle ou polyéthylène téréphtalate et feuille d'aluminium ou papier avec revêtement de polyéthylène, ou sans feuille, ou sans papier.

    1 ou 2 contours de la colonne vertébrale paquets avec des instructions pour application et couteau pour l'ouverture ampoules ou scarificateur L'ampoule est placée dans un paquet de papier carton.

    Lors de l'emballage des ampoules avec un anneau fracture ou couteau point de rupture pour ouverture d'ampoule ou scarificateur ampoule n'investit pas.

    Emballage:ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - boîtes en carton
    ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, contours des cellules sans carton-cache carton
    ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, carton contour-packs cellulaires
    ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, contours des cellules sans carton-cache carton
    ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, carton contour-packs carton
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001354
    Date d'enregistrement:28.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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