Reduxin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeSibutramine + cellulose microcristallineSibutramine + cellulose microcristalline

Médicaments similairesDévoiler

Reduxin®

capsules vers l'intérieur

Promomed Rus, Société ouverte Russie

Forme de dosage: & nbspCapsules.

Composition:

Composition pour 1 capsule pour le dosage de 10 mg +158.5 mg:

Substances actives:

Chlorhydrate de sibutramine monohydraté - 10 mg; cellulose microcristalline - 158,5 mg

Excipients:

Stéarate de calcium - 1,5 mg

Composition de la capsule: dioxyde de titane - 2.0000%, colorant azorubine - 0.0041 %, le colorant est bleu brillant - 0,0441%, gélatine - jusqu'à 100%.

Composition pour 1 capsule pour le dosage de 15 mg + 153,5 mg:

Substances actives:

Chlorhydrate de sibutramine monohydraté - 15 mg; cellulose microcristalline - 153,5 mg

Excipients:

Stéarate de calcium - 1,5 mg

Composition de la capsule: dioxyde de titane - 2.0000 %, colorant bleu breveté - 0,2737%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:Capsules numéro 2 de couleur bleue pour un dosage de 10 mg + 158,5 mg ou bleu pour une posologie de 15 mg + 153,5 mg. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Moyens pour traiter l'obésité

ATX: & nbsp

A.08.A.A Préparations pour le traitement de l'obésité centralisée

Pharmacodynamique:Reduxin® est une préparation combinée dont l'effet est dû à ses composants. Sibutramine est un promédicament et exerce son effet à travers les métabolites (amines primaires et secondaires) inhibant la recapture des monoamines (sérotonine, norépinéphrine et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs 5HT-sérotonine et adrénergiques centraux, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et une diminution des besoins alimentaires, ainsi qu'une augmentation de la production thermique. En activant indirectement les récepteurs bêta3-adrénergiques, sibutramine affecte le tissu adipeux brun. La diminution du poids corporel s'accompagne d'une augmentation des concentrations plasmatiques de lipoprotéines de haute densité (HDL) et d'une diminution des triglycérides, du cholestérol total, des lipoprotéines de basse densité (LDL) et de l'acide urique. Sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération de monoamines, n'inhibent pas la monoamine oxydase (MAO); ont une faible affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine (5-HT₁, 5HT_1A, 5-H_1B, 5-HT_2C), adrénergique (beta₁, bêta₂, bêta₃, alpha₁, alpha₂), dopamine (D₁, RÉ₂), muscarinique, histamine (H₁), les récepteurs des benzodiazépines et du glutamate (NMDA). La cellulose microcristalline est un entérosorbant, elle possède des propriétés de sorption et une action de détoxification non spécifique.Ligne et élimine de l'organisme divers microorganismes, produits de leurs fonctions vitales, toxines de nature exogène et endogène, allergènes, xénobiotiques, ainsi qu'un excès de certains métabolites. les produits et les métabolites responsables du développement de la toxicose endogène.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (TGI) d'au moins 77%. Au "passage primaire" à travers le foie est soumis à la biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3UNE4 avec la formation de deux métabolites actifs (monodesméthylsibutramine (M1) et didesméthylsibutramine (M2)). Après avoir pris une dose unique de 15 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) M1 est de 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), M2 - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). DE_max atteint après 1,2 heures (sibutramine), 3-4 heures (M1 et M2). L'apport alimentaire simultané réduit C_maxmétabolites de 30% et augmente le temps de sa réalisation de 3 heures, sans changer l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC). Rapidement distribué aux tissus. La connexion avec les protéines est de 97% (sibutramine) et 94 % (M1 et M2). La concentration à l'équilibre des métabolites actifs dans le plasma sanguin est atteinte dans les 4 jours après le début de l'application et environ 2 fois plus élevée que la concentration dans le plasma sanguin après la prise d'une dose unique. La demi-vie de la sibutramine est de 1,1 heure, M1 - 14 heures, M2 - 16 heures. Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison avec la formation de métabolites inactifs, qui sont excrétés principalement par les reins.

Les données limitées actuellement disponibles n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes.

La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen 70 ans) est similaire à celle chez les jeunes adultes.

Insuffisance rénale

L'insuffisance rénale n'affecte pas AUC métabolites actifs M1 et M2, en plus du métabolite M2 chez les patients en phase terminale d'insuffisance rénale en dialyse.

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après un seul apport de sibutramine AUC métabolites actifs M1 et M2 est 24% plus élevé que chez les individus en bonne santé.

Les indications:

Reduxin® est indiqué pour la perte de poids dans les conditions suivantes:

obésité alimentaire avec indice de masse corporelle (IMC) de 30 kg / m² et plus;
obésité alimentaire avec un indice de masse corporelle de 27 kg / m² et plus en combinaison avec le diabète de type 2 et la dyslipidémie.

Contre-indications

- hypersensibilité établie à la sibutramine ou à d'autres composants du médicament;

- la présence de causes organiques de l'obésité (p. ex. hypothyroïdie);

- troubles alimentaires graves - anorexie mentale ou boulimie;

- maladie mentale;

- Le syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés);

- administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (p. ex. phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou 2 semaines avant la prise de Reduxin® et 2 semaines après la fin de la prise d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central qui inhibent la recapture de la sérotonine (p. exemple, antidépresseurs, neuroleptiques); hypnotiques contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments d'action centrale pour la perte de poids ou pour le traitement des troubles mentaux;

- maladies cardio-vasculaires (dans l'anamnèse et maintenant): cardiopathie ischémique (infarctus du myocarde (MI), angine de poitrine); insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, maladies occlusives des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, troubles transitoires de la circulation cérébrale);

- hypertension artérielle incontrôlée (pression artérielle (TA) supérieure à 145/90 mmHg) Voir aussi «Instructions spéciales»);

- thyréotoxicose;

- dysfonctionnement grave du foie et / ou du rein;

- hyperplasie bénigne de la prostate;

- phéochromocytome;

- glaucome à angle fermé;

- dépendance pharmacologique, narcotique ou alcoolique établie;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- l'âge est de 18 ans et plus de 65 ans.

Soigneusement:

Soigneusement devrait prescrire le médicament dans les conditions suivantes: arythmie dans l'histoire, insuffisance circulatoire chronique, maladie coronarienne (y compris l'histoire), en plus de la maladie coronarienne (infarctus du myocarde, angine de poitrine); glaucome, sauf glaucome à angle fermé, cholélithiase, hypertension artérielle (contrôlée et anamnèse), troubles neurologiques, y compris retard mental et convulsions (y compris dans l'histoire), épilepsie, altération de la fonction hépatique et / ou des reins d'intensité légère et modérée, et tics verbaux dans l'anamnèse, une tendance à saigner, une violation de la coagulation du sang, la consommation de médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire.

Grossesse et allaitement:

Comme il n'y a pas suffisamment de recherches à ce jour concernant la sécurité de l'exposition de la sibutramine au fœtus, ce médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs pendant qu'elles prennent Reduxin®.

Il est contre-indiqué de prendre Reduxin® pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Reduxin® est pris par voie orale une fois par jour. La dose est fixée individuellement, en fonction de la tolérabilité et de l'efficacité clinique.

Une dose initiale de 10 mg / jour est recommandée, avec une tolérance faible de 5 mg / jour. Les capsules doivent être prises le matin sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide (un verre d'eau). Le médicament peut être pris comme un estomac vide ou combiné avec un repas. Si dans les 4 semaines après le début du traitement il n'y a pas de réduction du poids corporel inférieure à 2 kg, la dose augmente à 15 mg / jour. Le traitement par Reduxin® ne devrait pas durer plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas assez bien au traitement, c'est-à-dire qui, pendant les 3 mois de traitement, ne peut pas réduire leur poids de 5%. Le traitement ne doit pas être poursuivi si, après un traitement ultérieur, après la réduction du poids corporel, le patient ajoute à nouveau 3 kg ou plus dans la masse corporelle. La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 an, car il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité pour une période plus longue de prise de sibutramine. Le traitement par Reduxin® doit être effectué en association avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Effets secondaires:

Le plus souvent, les effets secondaires se produisent au début du traitement (dans les 4 premières semaines). Leur gravité et leur fréquence diminuent avec le temps. Les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Les effets secondaires, selon l'effet sur les organes et les systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant: très souvent (> 10%), souvent (≥ 1%, mais ≤ 10 %).

Du côté du système nerveux central, les effets secondaires très fréquents sont la bouche sèche et l'insomnie, les maux de tête, les vertiges, l'anxiété, les paresthésies, et le changement de goût sont souvent notés.

Du côté du système cardiovasculaire, la tachycardie, les palpitations, l'augmentation de la tension artérielle et la vasodilatation sont courantes.

De la part du système digestif, on observe souvent une perte d'appétit et une constipation, souvent des nausées et une exacerbation des hémorroïdes. Avec une tendance à la constipation dans les premiers jours, le contrôle de la fonction d'évacuation de l'intestin est nécessaire. S'il y a constipation, arrêtez de prendre et prenez un laxatif.

Du côté de la peau est souvent marquée de la transpiration.

Dans les cas isolés, les événements indésirables cliniquement significatifs suivants sont décrits dans le traitement de la sibutramine: dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons cutanées, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de l'appétit paradoxal, soif, rhinite, dépression, somnolence, labilité émotionnelle , anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignement, purpura Shenlen-Henoch (hémorragies cutanées), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire de l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sang. Les changements dans le système cardiovasculaire. Il y a une augmentation modérée de la pression artérielle au repos de 1-3 mm Hg et une augmentation modérée de la fréquence cardiaque à 3-7 battements par minute. Dans certains cas, des augmentations plus prononcées de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les modifications cliniquement significatives de la pression artérielle et du pouls sont enregistrées principalement au début du traitement (au cours des 4 à 8 premières semaines).

Application du médicament Reduxin® chez les patients souffrant d'hypertension artérielle: voir la section "Contre-indications" et "Instructions spéciales".

Les études post-marketing ont décrit des réactions secondaires supplémentaires énumérées ci-dessous dans les systèmes d'organes:

Du système cardiovasculaire: fibrillation auriculaire.

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité (d'éruptions cutanées modérées et d'urticaire à angioedème (œdème de Quincke) et d'anaphylaxie).

Les troubles mentaux: la psychose, l'état de la pensée suicidaire, le suicide et la manie. Si de telles conditions se produisent, le médicament doit être jeté.

Du système nerveux: crampes, troubles de la mémoire à court terme.

Du côté de l'organe de la vision: flou de la vision ("voile devant les yeux").

De la part du système digestif: diarrhée, vomissement.

De la peau et du tissu sous-cutané: alopécie.

Du côté des reins et des voies urinaires: rétention d'urine.

De la part du système reproducteur: troubles de l'éjaculation / orgasme, impuissance, irrégularité menstruelle, saignements utérins.

Surdosage:Il y a des données extrêmement limitées sur le surdosage de sibutramine. Les réactions défavorables les plus communes associées au surdosage: tachycardia, tension augmentée, mal de tête, vertige. Vous devez aviser votre médecin en cas de surdose présumée.

Un traitement spécial et des antidotes spécifiques n'existent pas. Il est nécessaire d'effectuer des mesures générales: pour assurer la respiration libre, pour observer l'état du système cardio-vasculaire, et aussi, si nécessaire, pour effectuer soutenir la thérapie symptomatique. Application en temps opportun charbon actif, ainsi que le lavage gastrique peut réduire la consommation de sibutramine dans le corps. Les patients souffrant d'hypertension et de tachycardie peuvent recevoir des bêta-bloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'est pas établie.

Interaction:

Inhibiteurs de l'oxydation microsomiale, y compris les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3 A4 (kétoconazole, l'érythromycine, ciclosporine , etc.) augmentent les concentrations plasmatiques des métabolites de la sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT. Rifampicine, les antibiotiques du groupe des macrolides, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital et dexaméthasone peut accélérer le métabolisme de la sibutramine. L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments qui augmentent les niveaux de sérotonine dans le plasma sanguin peut conduire au développement d'une interaction sérieuse. Le syndrome sérotoninergique peut se développer dans de rares cas avec l'application simultanée de la préparation Reduxin® avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (médicaments pour le traitement de la dépression), avec certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), avec des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl) ou médicaments antitussifs (dextrométhorphane). Sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux. Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'alcool, il n'y avait pas d'augmentation de l'effet négatif de l'alcool. Cependant, l'alcool n'est absolument pas compatible avec les mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.

Avec l'utilisation simultanée avec la sibutramine d'autres médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire, le risque de saignement augmente. L'interaction médicamenteuse avec l'utilisation simultanée de la sibutramine avec des médicaments qui augmentent la pression artérielle et la fréquence cardiaque, n'est actuellement pas entièrement comprise. Ce groupe de médicaments comprend les décongestionnants, les antitussifs, les médicaments anti-catarrhales et antiallergiques, qui comprennent: éphédrine ou pseudoéphédrine. Par conséquent, dans les cas d'administration simultanée de ces médicaments avec de la sibutramine, des précautions doivent être prises. L'utilisation conjointe de la sibutramine avec des médicaments pour réduire le poids corporel, agissant sur le système nerveux central, ou des médicaments pour le traitement des troubles mentaux est contre-indiquée.

Instructions spéciales:

Reduxin® ne doit être utilisé que dans les cas où toutes les mesures non médicamenteuses pour réduire le poids corporel sont inefficaces - si la réduction du poids corporel dans les 3 mois était inférieure à 5 kg. Le traitement par Reduxin® doit être effectué dans le cadre de thérapie complexe pour la perte de poids sous la supervision d'un médecin qui a une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. La thérapie complexe comprend à la fois l'évolution du régime alimentaire et du mode de vie, et l'augmentation de l'activité physique. Une composante importante de la thérapie est la création des conditions préalables à un changement persistant dans le comportement alimentaire et le mode de vie qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids réalisée et après l'abolition de la pharmacothérapie. Les patients doivent modifier leur style de vie et leurs habitudes dans le cadre de la thérapie avec la préparation Reduxin® de manière à ce que, après l'achèvement du traitement, la réduction du poids corporel soit maintenue.

Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une deuxième augmentation du poids corporel et des appels répétés au médecin traitant. Chez les patients prenant Reduxin®, il est nécessaire de vérifier régulièrement la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des trois premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les deux semaines, puis tous les mois. Si, au cours de deux visites consécutives, il y a une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ≥ 10 battements par minute ou pression systolique / diastolique ≥ 10 mm Hg, il est nécessaire d'arrêter le traitement.Chez les patients hypertendus dont la pression artérielle est supérieure à 145/90 mm Hg dans le contexte d'un traitement antihypertenseur, ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à intervalles plus rapprochés. Chez les patients qui ont deux fois la pression artérielle à une mesure répétée de 145/90 mm Hg, le traitement par Reduxin® doit être inversé (voir la section «Effet secondaire»).

Les patients atteints du syndrome d'apnée du sommeil doivent surveiller attentivement la tension artérielle.

Une attention particulière doit être accordée à l'administration simultanée de médicaments qui augmentent l'intervalle QT. Ces médicaments comprennent des inhibiteurs de l'histamine H1 (astémizole, terfénadine); médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol) stimulateur de la motilité gastro-intestinale du cisapride; pimozide, sertindole et les antidépresseurs tricycliques. Ceci s'applique également aux conditions qui peuvent conduire à une augmentation de l'intervalle QT, telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie (voir Fig. (Voir également la section «Interaction avec d'autres médicaments»).

L'intervalle entre la prise d'inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et la préparation de Reduxin® doit être d'au moins 2 semaines.

Bien que la relation entre la prise de Reduxin® et le développement de l'hypertension pulmonaire primaire n'ait pas été établie, compte tenu du risque généralement reconnu de ce groupe de médicaments, une surveillance médicale régulière doit être accordée aux symptômes tels que dyspnée progressive, douleur et gonflement à pied.

Si vous manquez une dose de Reduxin®, vous ne devriez pas prendre une double dose du médicament dans la prochaine dose, il est recommandé de continuer à prendre le médicament selon le calendrier prescrit.

La durée de prise de Reduxin® ne doit pas dépasser 1 an.

Avec l'administration conjointe de la sibutramine et d'autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, il existe un risque accru de saignement. Chez les patients qui ont tendance à saigner, ainsi que la prise de médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire, sibutramine devrait être utilisé avec prudence.

Bien que les données cliniques sur la dépendance à la sibutramine ne soient pas disponibles, il convient de vérifier s'il existe des antécédents de pharmacodépendance dans l'histoire du patient et de prêter attention aux éventuels signes d'abus de drogues.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de Reduxin® peut limiter la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période d'utilisation de la préparation Reduxin®, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Capsules 10 mg + 158,5 mg; capsules 15 mg + 153,5 mg.

Emballage:Par 7, 10, 14 ou 15 capsules dans une boîte de maille de contour faite de film de PVC et de feuille de aluminium imprimé laqué.
Lors de la fabrication chez OOO OZON:
Par 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 ou 180 capsules par conteneur polymère à usage médicinal veux dire. Un conteneur ou 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 ou 20 packs de cellules de contour ensemble avec les instructions d'utilisation mis dans un paquet de carton.
Lors de la fabrication à la FSUE "Moscow Endocrine Plant":
Les emballages à mailles 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 ou 20 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas + 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002110

Date d'enregistrement:18.02.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:Promomed Rus, Société ouvertePromomed Rus, Société ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Reduxin® (Reduxin® )