Substance activeMétamizol sodique + Pitofénone + bromure de FentpiveriniaMétamizol sodique + Pitofénone + bromure de Fentpiverinia
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  • Forme de dosage: & nbspRAsterol pour l'administration intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:

    Une ampoule contient:

    substances actives: métamizole sodique en termes de substance à 100% - 2500 mg, chlorhydrate de pituophénone en termes de 100% substance - 10 mg, bromure de fenpiverinia en termes de substance 100% - 0,10 mg;

    Excipients: Solution d'acide chlorhydrique 0,1 M à pH 6,0, eau pour injection à 5,0 ml.

    La description:Pliquide translucide jaune-verdâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique combiné (analgésique non narcotique + antispasmodique)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.B.52   Métamizole sodique en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:

    Agent analgésique et antispasmodique combiné, dont la combinaison de composants conduit à une potentialisation mutuelle de leur action pharmacologique.

    Métamizol sodique - dérivé de pyrazolone, a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire.

    Pitophénone a un antispasmodique myotropique direct action sur les muscles lisses (action semblable à la papavérine).

    Bromure de fentipierinium a une action m-anticholinergique et a un effet antispasmodique myotrope supplémentaire sur les muscles lisses.

    Pharmacocinétique

    Absorption

    Après l'injection intramusculaire métamizol sodique rapidement absorbé. La biodisponibilité systémique du métamizole sodique est d'environ 85%.

    Distribution

    La liaison avec les protéines plasmatiques métamizole sodique est de 50-60%. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Le volume de distribution est d'environ 0,7 l / kg. La pitophénone et le bromure de fenpiverinia ne pénètrent pas la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme

    Le métamizole sodique est soumis à une biotransformation intensive dans le foie. Son principal métabolite, la 4-méthylaminoantipyrine (MAA), est métabolisé dans le foie pour former d'autres métabolites, y compris la 4-aminoantipyrine pharmacologiquement active (AA). Les concentrations plasmatiques maximales (de tous les métabolites) sont atteintes après environ 30 à 90 minutes. Les quatre principaux métabolites du métamizole sodique sont: la 4-méthylamino-antipyrine (MAA), active; La 4-aminoantipyrine (AA), active; 4-formylaminoantipyrine (FAA), inactif; 4-acétylaminoantipyrine (AAA), inactive.

    La pitophénone et le bromure de fenpiverinia sont métabolisés dans le foie, principalement par oxydation.

    Excrétion

    Le métamizole sodique est excrété par les reins sous forme de métabolites, environ 3% - sous forme inchangée. La demi-vie est d'environ 10 heures. En concentrations thérapeutiques, il pénètre dans le lait maternel.

    La demi-vie du bromure de pituopénone et de fenpiverinium est d'environ 10 heures.

    Près de 90% du pituopénone et du bromure de fenpiverinia sont excrétés par les reins sous forme de métabolites et 10% par l'intestin sous forme inchangée.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    La demi-vie du MAA (métabolite actif) chez les patients présentant une insuffisance hépatique augmente d'environ 3 fois. De tels patients sont recommandés pour abaisser la dose.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une diminution de l'élimination de certains métabolites est observée. De tels patients sont recommandés pour abaisser la dose.

    Les indications:

    Pour le traitement symptomatique à court terme du syndrome de la douleur aiguë de la sévérité forte et modérée avec les crampes des muscles lisses des organes internes:

    - colique gastrique et intestinale;

    - colique rénale en cas de néphrolithiase;

    - dyskinésie spastique des voies biliaires;

    - algodismenorea.

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'aux dérivés de pyrazolone, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, troubles de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (par exemple due au traitement cytostatique) ou maladies du système hématopoïétique (agranulocytose, leucopénie, anémie aplasique), insuffisance hépatique et / ou rénale marquée, déficit en glucose-6 -phosphate déshydrogénase, tachyarythmie, angine de poitrine sévère, insuffisance cardiaque chronique décompensée, glaucome à angle fermé, glandes hyperplasiques prostatiques (avec manifestations cliniques), obstruction intestinale, mégacôlon, collapsus, grossesse, lactation, atonie de la vésicule biliaire et de la vessie.

    Pour l'administration intraveineuse - l'âge du nourrisson (jusqu'à 1 an) ou un poids corporel inférieur à 9 kg.

    Pour l'injection intramusculaire - l'âge infantile (jusqu'à 3 mois.) Ou le poids corporel inférieur à 5 kg.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale et / ou hépatique, asthme bronchique, propension à l'hypotension artérielle, hypersensibilité à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou analgésiques non narcotiques, urticaire et / ou rhinite aiguë, déclenchée par l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la drogue est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement, tk. possiblement une fermeture prématurée du canal artériel (Botallov) et des complications périnatales dues à l'effet du métamizole sodique sur l'aptitude des plaquettes de la mère et du fœtus à s'agréger.

    Dosage et administration:

    Par voie parentérale (intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (IM)).

    Adultes et enfants de plus de 15 ans: dose unique est de 2-5 ml (IV ou IM), dose quotidienne - jusqu'à 10 ml.

    Dans / dans l'administration d'une dose unique supérieure à 2 ml (1 g en termes de métamizol sodique), n'est possible qu'après une déclaration attentive du témoignage.

    Dans tous les cas d'administration, la dose unique maximale ne doit pas dépasser 5 ml (équivalent à 2,5 g de métamizole sodique), la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 ml de la solution (équivalent à 5 g de métamizole sodique). La durée maximale du traitement n'est pas supérieure à 5 jours.

    Enfants de 3 mois à 15 ans: une dose unique est fixée en tenant compte du poids corporel (voir tableau):

    Poids corporel / âge

    Solution injectable, intraveineuse

    Solution injectable, injection intramusculaire

    nourrissons de 5 à 8 kg;

    3-11 mois

    l'administration intraveineuse est contre-indiquée

    0,1-0,2 ml

    enfants de 9 à 15 kg;

    12 ans

    0,1-0,2 ml

    0,2-0,3 ml

    enfants de 16 à 23 kg;

    3-4 ans

    0,2-0,3 ml

    0,3-0,4 ml

    les enfants de 24 à 30 kg;

    5-7 ans

    03, -0,4 ml

    0,4-0,5 ml

    enfants de 31 à 45 kg;

    8-12 ans

    0,5-0,6 ml

    0,6-0,7 ml

    les enfants de 46 à 53 kg;

    12-15 ans

    0,8-1,0 ml

    0,8-1,0 ml

    Si nécessaire, l'administration répétée du médicament aux mêmes doses peut être prescrite.

    Patients de plus de 65 ans: en règle générale, l'adaptation de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise. Si ces patients présentent une insuffisance rénale ou hépatique, une réduction de dose est recommandée en raison d'une éventuelle augmentation de la demi-vie du métamizole sodique.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale: La dose maximale doit être évitée. Il est possible de réaliser une thérapie à court terme (1-2 injections) sans réduire la dose, mais l'utilisation à long terme de Spasmaton pendant 2 jours ou plus n'est possible que si la dose est réduite de 50% par rapport à celle recommandée pour les patients normaux. Fonction hépatique et rénale. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la dose doit être réduite 3 fois.

    Avant l'injection de la solution injectable, l'ampoule avec le médicament doit être réchauffée à la température du corps.

    La solution est pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments!

    Effets secondaires:

    Effets indésirables (HP) sont regroupés selon les systèmes et les organes conformément au vocabulaire MedDRA et classification de la fréquence du développement HP QUI:

    Très souvent (≥ 1/10)

    Fréquemment (≥ 1/100 à <1/10)

    Rarement (≥ 1/1000 à <1/100)

    Rarement (≥ 1/10000 à <1/1000)

    Très rarement (<1/10000)

    La fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles).

    Les réactions indésirables énumérées ci-dessous sont principalement causées par le métamizol sodique, qui fait partie du médicament.

    De la part du système sanguin et lymphatique

    Rarement: leucopénie.

    Très rarement: agranulocytose, thrombocytopénie, anémie (anémie hémolytique, anémie aplasique). Le risque d'apparition d'agranulocytose ne peut être prédit. Une agranulocytose peut survenir chez des patients métamizol sodique dans le passé sans l'apparition de semblables HP.

    Du système immunitaire

    Rarement: choc anaphylactique, réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes, en particulier après administration par voie parentérale. De telles réactions peuvent se produire pendant l'administration du médicament ou immédiatement après l'arrêt de l'administration, mais peuvent survenir en quelques heures. Ils se développent habituellement dans la première heure après l'injection. Les réactions plus faciles se manifestent sous la forme de réactions typiques de la peau et des muqueuses (par exemple, démangeaison, brûlure, rougeur, urticaire, gonflement - local ou général), dyspnée et rarement des plaintes du tractus gastro-intestinal. Les réactions légères peuvent aller dans des formes plus sévères avec urticaire généralisée, angio-œdème sévère, y compris laryngospasme, bronchospasme sévère, troubles du rythme cardiaque, abaissement de la pression artérielle (parfois avec une augmentation de la tension artérielle).

    Pour cette raison, si une réaction cutanée d'hypersensibilité se produit, des symptômes de dysfonctionnement rénal ou des réactions hématotoxiques, le médicament doit être arrêté immédiatement.

    Très rarement: une crise d'asthme bronchique (chez les patients atteints d'asthme «aspirine»), un choc circulatoire. Les chocs peuvent être accompagnés de sueurs froides, vertiges, somnolence, oppression de la conscience, pâleur de la peau, sensation de serrement dans le cœur, superficielle. respiration ou tachypnée, tachycardie, extrémités froides, baisse sévère de la pression artérielle. Aux premiers signes de choc, le médicament doit être arrêté et des mesures d'urgence appropriées doivent être prises.

    De la peau et du tissu sous-cutané

    Peu fréquent: exanthème fixe de médicament.

    Rarement: éruptions cutanées maculopapulaires et autres, syndrome de Lyell ou syndrome de Stevens-Johnson, angioedème, transpiration.

    En cas de réactions cutanées, l'utilisation du médicament doit être immédiatement interrompue.

    Du système nerveux

    Vertiges, maux de tête.

    Depuis les organes des sens (vision)

    Troubles visuels, violation de l'hébergement.

    Du coeur

    Peu fréquentes: palpitations, tachycardie, troubles du rythme cardiaque, cyanose.

    Du côté des vaisseaux

    Peu fréquent: hypotension artérielle, hyperémie.

    Les réactions hypotensives peuvent rarement se produire pendant ou après l'application. Elles peuvent être accompagnées ou non d'autres symptômes de réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques.

    Rarement de telles réactions peuvent être le résultat d'une forte baisse de la pression artérielle. L'administration rapide augmente le risque de réactions hypotensives.

    Une réduction critique de la pression artérielle sans autres signes d'hypersensibilité dépend de la dose et peut se manifester sous forme d'hyperpyrexie.

    Du tractus gastro-intestinal

    La fréquence est inconnue: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale et inconfort, constipation, exacerbation de gastrite et ulcère gastrique, vomissements rares avec sang et saignement intestinal, ulcération, sensation de brûlure dans la région épigastrique.

    Du foie et des voies biliaires

    Hépatite.

    Du système urinaire

    Rarement: protéinurie, oligurie, anurie, polyurie, néphrite interstitielle, coloration urinaire en rouge, difficulté à uriner, altération de la fonction rénale.

    Fréquence inconnue: rétention d'urine.

    Du système respiratoire

    Bronchospasme.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Lors de l'application parentérale - asthénie, douleur au site d'injection et réactions locales.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, baisse de la tension artérielle, tachycardie, agranulocytose aiguë, syndrome hémorragique, hypothermie, oligurie, dyspnée, acouphènes, somnolence, délire, confusion, troubles hépatiques et rénaux, convulsions, paralysie des muscles respiratoires.

    Traitement: thérapie symptomatique.

    Interaction:

    La solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire est pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments.

    Avec les bloqueurs H1-gistaminovyh, dérivés de butyrophénone et de phénothiazine, amantadine et quinidine

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec les bloqueurs H1-gistaminovyh, les dérivés de butyrophénone et de phénothiazine, l'amantadine et la quinidine, l'effet m-cholinobloquant du médicament peut être amélioré.

    Avec de l'alcool

    Améliore les effets de l'éthanol.

    Avec d'autres analgésiques non narcotiques L'utilisation simultanée avec d'autres analgésiques non narcotiques peut entraîner une amélioration mutuelle des effets toxiques.

    DE antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol

    Antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol perturber le métabolisme du métamizole sodique dans le foie et augmenter sa toxicité.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec les antidépresseurs tricycliques, il est possible d'améliorer son action de blocage m-cholinergique.

    Avec les barbituriques, la phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes microsomales

    Barbituriques, phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales affaiblissent l'action du métamizole sodique.

    Avec des sédatifs et des tranquillisants

    Les sédatifs et les anxiolytiques (tranquillisants) augmentent l'effet analgésique du médicament.

    L'utilisation simultanée avec la chlorpromazine ou d'autres dérivés de la phénothiazine peut conduire au développement d'une hyperthermie sévère.

    Avec des substances radio-opaques, des substituts sanguins colloïdaux, de la pénicilline

    Les agents de radiocontraste, les substituts sanguins colloïdaux et la pénicilline ne doivent pas être utilisés pendant le traitement par des médicaments contenant métamizol sodique (risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes).

    DE la cyclosporine

    Le métamizole sodique peut réduire la concentration de cyclosporine dans le sérum. Ainsi, lors de l'utilisation de Spazmaton avec de la cyclosporine, les concentrations de cyclosporine doivent être surveillées.

    Avec des médicaments fortement associés aux protéines plasmatiques (hypoglycémiants oraux, anticoagulants indirects, glucocorticostéroïdes et indométhacine)

    Métamizole sodique, déplaçant de la connexion avec les protéines plasmatiques, les médicaments hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects, les glucocorticostéroïdes et indométhacine, augmente leur activité.

    DE médicaments myélotoxiques

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Avec le méthotrexate

    L'ajout du médicament au traitement par le méthotrexate peut augmenter l'effet hématotoxique de ce dernier, en particulier chez les patients âgés. Par conséquent, cette combinaison de médicaments doit être évitée.

    Avec le thiamazole et la sarcolysine

    L'utilisation simultanée avec le thiamazole et la sarcolysine augmente le risque de développer une leucopénie.

    Avec la codéine, bloqueurs H2-gistaminovyh et propranolol

    Codéine, bloqueurs H2-gistaminovyh et propranolol améliorer les effets du métamizole sodique.

    Instructions spéciales:

    Lors du traitement des enfants de moins de 5 ans et des patients recevant des médicaments cytotoxiques, le traitement avec le médicament doit être effectué uniquement sous la supervision d'un médecin.

    Lors du choix de la méthode d'administration du médicament, il faut tenir compte du fait que l'utilisation par voie parentérale est associée à un risque plus élevé de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes. L'application par voie parentérale est recommandée dans les cas où l'absorption orale est impossible ou entrave l'absorption du tractus gastro-intestinal.

    Risque accru de développement de réactions d'hypersensibilité au médicament métamizol sodique stipuler les états suivants:

    - l'asthme bronchique, en particulier en combinaison avec une rhinosinusite polypeuse;

    - urticaire chronique;

    - intolérance à l'alcool (hypersensibilité à l'alcool), contre laquelle, même avec la prise d'une petite quantité de certaines boissons alcoolisées, les patients ont des éternuements, des larmoiements et des rougeurs sévères du visage. L'intolérance à l'alcool peut indiquer un syndrome non identifié auparavant de l'asthme à l'aspirine;

    - une intolérance ou une hypersensibilité aux colorants (par exemple, la tartrazine) ou aux conservateurs (par exemple, le benzoate).

    Avant d'utiliser Spazmaton, un interrogatoire approfondi du patient est nécessaire. Si le risque de développer une réaction anaphylactoïde est identifié, l'utilisation de Spazmaton n'est possible qu'après évaluation du rapport bénéfice / risque.

    Dans le cas de Spazmaton, ces patients ont besoin d'un contrôle médical strict sur leur état et ont nécessairement les moyens de leur fournir des soins d'urgence en cas de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes.

    Chez les patients prédisposés, un choc anaphylactique peut survenir, de sorte que les patients souffrant d'asthme ou de Spasmaton atopique doivent être administrés avec prudence.

    Sur le fond de l'utilisation du métamizole sodique, des réactions cutanées potentiellement mortelles telles que le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique ont été décrites. Lorsque les symptômes de ces maladies apparaissent (comme une éruption cutanée progressive, souvent accompagnée de cloques ou de lésions muqueuses), Spasmaton doit être arrêté immédiatement et ne doit pas être redémarré.

    Pendant le traitement avec des médicaments contenant du métamizol, le développement de l'agranulocytose est possible. Il dure au moins une semaine, ne dépend pas de la dose, peut être lourd, mettre en danger la vie et même entraîner la mort du patient. À cet égard, si les symptômes semblent être associés à une neutropénie (fièvre, frissons, mal de gorge, difficulté à avaler, stomatite, ulcération érosive de la cavité buccale, vaginite ou proctite), la diminution du nombre de neutrophiles dans le sang périphérique est inférieure à 1500 mm3), il est nécessaire d'arrêter le traitement de Spazmaton et consulter un médecin.

    Si le patient reçoit un traitement antibiotique, les manifestations typiques de l'agranulocytose peuvent être minimalement exprimées. Le taux de sédimentation érythrocytaire augmente significativement, alors que l'hypertrophie des ganglions lymphatiques est faible ou absente. Les symptômes typiques de la thrombocytopénie sont une tendance accrue aux saignements et l'apparition de pétéchies sur la peau et les muqueuses.

    Dans le cas de pancytopenia, le traitement devrait être arrêté immédiatement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du test sanguin développé jusqu'à la normalisation.

    Tous les patients doivent être conscients que lorsque des symptômes de changements sanguins anormaux apparaissent (par exemple, malaise général, infections, fièvre persistante, formation d'hématome, saignement, pâleur de la peau), Spasmaton doit être consulté immédiatement.

    L'administration d'un médicament contenant du métamizol peut induire des réactions hypotensives individuelles. Ces réactions peuvent dépendre de la dose du médicament et sont plus susceptibles de se produire après l'administration par voie parentérale.

    Pour éviter le développement de réactions hypotensives sévères, les recommandations suivantes doivent être respectées:

    - iv Le spasmodon doit être administré lentement, en position couchée;

    - devrait surveiller la tension artérielle, la fréquence cardiaque et la respiration;

    - les patients avec l'hypotension existante, le volume sanguin circulant diminué, la déshydratation, l'hémodynamique instable, ou avec un stade initial de l'insuffisance circulatoire, la normalisation de l'hémodynamique est exigée;

    Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients ayant une température corporelle élevée.

    Les patients qui doivent éviter de réduire leur tension artérielle (par exemple, avec une cardiopathie ischémique sévère ou une sténose des vaisseaux sanguins qui irriguent le cerveau), Spasmaton doit être administré uniquement avec une surveillance étroite de l'hémodynamique.

    Pendant le traitement avec le médicament devrait s'abstenir de boire de l'alcool. Il est inadmissible d'utiliser le médicament pour arrêter la douleur aiguë dans l'abdomen (jusqu'à trouver leur cause).

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est recommandé d'éviter l'utilisation de Spasmactone à fortes doses en raison d'une diminution du taux d'excrétion du médicament.

    Dans / dans l'introduction de Spasmaton devrait être effectuée très lentement (pas plus de 1 ml / min), de sorte que dès les premiers signes de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, l'injection pourrait être arrêtée et le risque de réactions hypotensives individuelles minimisées.

    Avec l'introduction de / m, vous devez utiliser une aiguille pour l'injection intramusculaire.

    Dans le contexte de l'utilisation de la drogue, il est possible de colorer l'urine rouge en raison de la présence du métabolite - acide rubanzonique (il n'a pas de signification clinique).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    La substance active bromure de fenpiverinia a une action holinoliticheskoe et peut provoquer des vertiges et la violation de l'accommodation. Les patients qui conduisent des véhicules ou travaillent avec des machines devraient être avertis des effets secondaires possibles du médicament. Les activités nécessitant une attention accrue doivent être interrompues jusqu'à la disparition des effets secondaires.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire.

    Emballage:

    5 ml par ampoule de verre.

    Pour 10 ampoules, avec un couteau ou scarificateur pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical, sont placés dans une boîte en carton avec une doublure de papier ondulé ondulé.

    5 ampoules sont placées dans une plaquette thermoformée. 1 ou 2 plaquettes thermoformées avec des ampoules avec un couteau ou un scarificateur pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical sont placées dans un paquet de carton.

    Pour 5 ou 10 ampoules, avec un couteau ou un scarificateur pour ouvrir les ampoules et les instructions pour un usage médical, mettre dans un paquet avec un insert en carton pour fixer les ampoules.

    En cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou une encoche et un point de rupture, l'insertion du couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas prévue.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003740
    Date d'enregistrement:19.07.2016
    Date d'expiration:19.07.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.09.2016
    Instructions illustrées
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