Substance activeL'acide tranexamiqueL'acide tranexamique
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  • Forme de dosage: & nbspSolution pour l'administration intraveineuse.
    Composition:
    Composition par 1 ml
    Substance active: Acide tranexamique 50,0 mg
    Excipients: Eau pour injection jusqu'à 1 ml.
    La description:Liquide incolore clair
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hémostatique.
    ATX: & nbsp

    B.02.A.A   Acides aminés

    B.02.A.A.02   L'acide tranexamique

    Pharmacodynamique:L'agent antifibrinolytique est un inhibiteur compétitif (à des concentrations élevées - non compétitives) de l'activation du plasminogène et de sa conversion en plasmine. Il a des effets hémostatiques locaux et systémiques ainsi que des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires dus à l'inhibition de la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires. A un effet hémostatique local et systémique dans le saignement associé à une augmentation de la fibrinolyse (pathologie plaquettaire, ménorragie). Aussi l'acide tranexamique en supprimant la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires, a des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires.
    L'acide tranexamique à une concentration de 1 mg / ml n'agrège pas les plaquettes in vitro, à des concentrations allant jusqu'à 10 mg / ml de sang n'affecte pas la numération plaquettaire, le temps de coagulation ou divers facteurs de coagulation dans le sang total ou le sang nitrate chez une personne en bonne santé D'autre part, l'acide ganexamique, à la fois à une concentration de 1 mg / ml de sang et de 10 mg / ml de sang, prolonge le temps de thrombine.
    Pharmacocinétique

    Il est réparti dans les tissus de manière relativement homogène (à l'exception du liquide céphalo-rachidien, où la concentration est de 1/10 de celle du plasma). Pénètre à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sang de cordon après administration à une femme à une dose de 10 mg / kg peut être assez élevée, environ 30 μg / ml de sérum fœtal) et la barrière hémato-encéphalique (BHE). est excrété dans le lait maternel (atteignant environ 1% de la concentration dans le plasma maternel). On le trouve dans le liquide séminal, où il réduit l'activité fibrinolytique, mais n'affecte pas la migration des spermatozoïdes. L'acide transksamique diffuse rapidement dans le liquide articulaire et à travers la membrane synoviale, dans le liquide articulaire se trouve à la même concentration que dans le sérum sanguin. La demi-vie biologique du liquide articulaire est d'environ 3 heures. Le volume initial de distribution V - 9-12 litres. La liaison aux protéines plasmatiques (profibrinolysine) est inférieure à 3%.

    Dans le sang, environ 3% est associé à une protéine (plasminogène). La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique.

    La concentration antifibrinolytique dans divers tissus persiste pendant 17 heures dans le plasma - jusqu'à 7-8 heures.

    Métabolisé dans une petite mesure. La zone d'iode de la courbe "concentration / temps" AUC a une forme en trois phases avec T1/2 dans la phase terminale - 2 heures. La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique (7 l / h). Il est excrété par les reins (la voie principale est la filtration glomérulaire), plus de 95% inchangé au cours des 12 premières heures. Après administration intraveineuse à la dose de 10 mg / kg pendant 24 heures par filtration glomérulaire, environ 90% de l'acide tranexamique est excrété. Deux métabolites de l'acide tranexamique ont été identifiés: Ndérivés dé-acétylés et désaminés. En cas de violation de la fonction rénale, il existe un risque de cumul de l'acide tranexamique.

    Les indications:

    Il est réparti dans les tissus de manière relativement homogène (à l'exception du liquide céphalo-rachidien, où la concentration est de 1/10 de celle du plasma). Pénètre à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sang de cordon après administration à une femme à une dose de 10 mg / kg peut être assez élevée, environ 30 μg / ml de sérum fœtal) et la barrière hémato-encéphalique (BHE).est excrété dans le lait maternel (atteignant environ 1% de la concentration dans le plasma de la mère). Il se trouve dans le liquide séminal, où il réduit l'activité fibrinolytique, mais n'affecte pas la migration des spermatozoïdes. L'acide transksamique diffuse rapidement dans le liquide articulaire et à travers la membrane synoviale, dans le liquide articulaire se trouve à la même concentration que dans le sérum sanguin. La demi-vie biologique du liquide articulaire est d'environ 3 heures. Le volume initial de distribution V - 9-12 litres. La liaison aux protéines plasmatiques (profibrinolysine) est inférieure à 3%.

    Dans le sang, environ 3% est associé à une protéine (plasminogène). La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique.

    La concentration antifibrinolytique dans divers tissus persiste pendant 17 heures dans le plasma - jusqu'à 7-8 heures.

    Métabolisé dans une petite mesure. La zone d'iode de la courbe "concentration / temps" AUC a une forme en trois phases avec T1/2 dans la phase terminale - 2 heures. La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique (7 l / h). Il est excrété par les reins (la voie principale est la filtration glomérulaire), plus de 95% inchangé au cours des 12 premières heures. Après administration intraveineuse à la dose de 10 mg / kg pendant 24 heures par filtration glomérulaire, environ 90% de l'acide tranexamique est excrété. Deux métabolites de l'acide tranexamique ont été identifiés: NDérivés acétylés et désaminés. En cas de violation de la fonction rénale, il existe un risque de cumul de l'acide tranexamique.

    Contre-indicationsHypersensibilité à l'acide tranexamique ou à d'autres composants du médicament. Les patients avec l'anamnèse et le risque de développer la thrombose avec l'impossibilité du traitement simultané avec les anticoagulants, la maladie thromboembolique active, incl. thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, thrombose cérébrale, trouble de la vision des couleurs, hémorragie sous-arachnoïdienne (risque d'œdème et d'infarctus cérébral), hématurie parenchymateuse rénale, traitement concomitant avec le facteur IX de coagulation ou complexe coagulant anti-inhibiteur.
    Utilisation pédiatrique
    Il n'y a pas d'expérience clinique avec l'acide tranexamique chez les patients de moins de 15 ans atteints de ménorragie.
    L'expérience clinique chez les enfants de moins de 2 ans est limitée, l'acide tranexamique Il devrait être utilisé dans cette catégorie de patients seulement si le bénéfice potentiel dépasse le risque. L'utilisation de médicaments antifibrinolytiques chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 2 ans reste discrète, car le saignement chez ces patients est largement dû à l'immaturité du système de coagulation que la fibrinolyse.
    Les données publiées sur l'efficacité et la tolérance de l'acide tranexamique n'ont pas permis de tirer une conclusion définitive sur les avantages de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les nourrissons, les enfants jusqu'à 2 ans. En raison des caractéristiques physiologiques des nouveau-nés et des nourrissons (barrière hémato-encéphalique immature et fonction nochek), il existe un risque potentiel de crises épileptiques contre l'application d'acide tranexamique.
    Soigneusement:
    Insuffisance rénale (risque de cumul), saignement des voies urinaires supérieures (risque d'obstruction mécanique secondaire du caillot sanguin), patients à haut risque de thrombose (événements thromboemboliques dans l'histoire ou antécédents familiaux de thromboembolie), coagulation intravasculaire disséminée ( DIC).

    Grossesse et allaitement:
    Il n'y a pas d'études adéquates et strictement contrôlées de l'utilisation des préparations d'acide tranexamique chez les femmes enceintes. Dans le sang de cordon l'acide tranexamique est contenue dans des concentrations proches du parent. L'acide tranexamique pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel (atteignant environ 1% de la concentration dans le plasma maternel).
    L'acide tranexamique est utilisé pendant la grossesse selon les indications avec l'examen obligatoire des contre-indications.
    Lors de l'utilisation de l'acide tranexamique, l'allaitement doit être aboli.
    Dosage et administration:
    Goutte à goutte intraveineuse (IV), ruisseau lentement.
    Dans la fibrinolyse généralisée, 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6-8 heures à raison de 1 ml / min.
    Lorsqu'elle est utilisée en chirurgie cardiaque, dans les opérations sous circulation extracorporelle, l'acide tranexamique est utilisé lors de l'induction de l'anesthésie avant la sternotomie à la dose de 15 mg / kg. puis peropératoire à la dose de 4,5 mg / kg / h. dont

    0,6 mg / kg - en introduisant dans le volume de remplissage primaire de l'appareil de circulation artificielle (AIC).

    Avec fibrinolyse locale, 250-500 mg 2-3 fois par jour. Lorsque prostatectomie ou chirurgie de la vessie - 1 g pendant la chirurgie, puis sur

    1 g toutes les 8 heures pendant 3 jours, puis passer à l'administration par voie orale dans la forme posologique de "comprimé" jusqu'à la disparition de la macrohématurie.

    À un risque élevé de saignement, avec un syndrome de réaction inflammatoire systémique - 10-11 mg / kg pendant 20-30 minutes avant l'intervention.

    Les patients avec des coagulopathies, avant l'extraction de la dent sont administrés à une dose de 10 mg / kg, après l'extraction de la dent, ils passent à la forme posologique orale du "comprimé".

    Mode d'administration

    Une solution d'acide tranexamique (TC) est destinée à l'administration intraveineuse (injection intraveineuse et perfusion). Le taux d'administration recommandé est de 50 mg / min:

    - pour une solution de TC non diluée (50 mg / ml) - 1 ml / min;

    - pour une solution diluée à 1% (10 mg / ml) de TK - 5 ml / min;

    - pour dilué à 2% (20 mg / ml) - solution de TC - 2,5 ml / min.

    En cardiochirurgie chez l'adulte, la dose de charge est administrée avant l'intervention chirurgicale suivie d'une perfusion prolongée au cours de la chirurgie. Il est recommandé que le taux de perfusion prolongée soit de 4,5 mg / kg de poids corporel par heure.Pour un patient d'un poids corporel de 100 kg, une solution de TC non diluée (50 mg / ml) est injectée à raison de 45 ml / h: et diluée

    2 % (20 mg / ml) de rp TK est administré à un débit de 22,5 ml / h.

    Une administration intraveineuse rapide peut provoquer des étourdissements et / ou une hypotension (diminution de la pression artérielle).

    Pour diluer la préparation de Traxar, une solution pour l'administration intraveineuse, les solutions suivantes peuvent être utilisées:

    - Solution à 0,9% de chlorure de sodium

    - Solution de glucose à 5%

    - dextran 40

    - dextran 70

    - La solution de Ringer.

    Volume requis de la préparation de Traxar. solution pour l'administration intraveineuse peut être ajouté à la solution de perfusion sélectionnée pour atteindre des concentrations finales de 1 ou 2 g dans 100 ml (10 ou 20 mg / ml 1% ou 2%). La solution diluée suit utiliser immédiatement après la préparation. S'il est nécessaire de stocker la solution préparée, celle-ci doit être conservée entre 2 et 8 ° C pendant 24 heures maximum. La solution non utilisée dans les 24 heures doit être éliminée.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, brûlure d'estomac, diarrhée.

    Du côté du système nerveux central: vertiges, faiblesse, somnolence, violation de la perception des couleurs, vision floue, convulsions (avec injection intraveineuse rapide).

    Du système de coagulation du sang: thrombose, thromboembolie (le risque de développement est minime).

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, douleur dans la poitrine, hypotension artérielle (avec rapide sur / dans l'introduction). Réactions allergiques démangeaison de la peau. démangeaisons. urticaire.

    Surdosage:
    Il existe des données limitées sur les cas de surdosage. Un cas de surdosage (37 g) a été signalé.

    Les symptômes de surdosage peuvent inclure des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des symptômes orthostatiques et une baisse de la tension artérielle. L'antidote est inconnu. Si vous suspectez un surdosage, une hospitalisation est nécessaire. Dans le but de fournir un soulagement, une thérapie symptomatique, un lavage gastrique, Charbon actif dans les 1-2 heures après l'ingestion accidentelle; diurèse forcée.
    Interaction:Pharmaceutiquement incompatible avec l'urokinase, les médicaments hypertensifs (norépinéphrine), dipyridamole, diazépam.
    Il est interdit de mélanger une solution d'acide tranexamique avec des solutions d'antibiotiques (benzylpénicilline, teracyclines), les protéines sanguines.
    Peut interférer avec le développement de l'effet thrombolytique des médicaments fibrinolytiques.
    L'utilisation simultanée d'acide tranexamique avec le facteur de coagulation IX ou le complexe coagulant anti-inhibiteur augmente le risque de développer une thrombose.
    Instructions spéciales:
    Avant et pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen de l'oculiste (acuité visuelle, vision des couleurs, fundus de l'œil).
    Quand il y a des déficiences visuelles sur le fond du traitement, il est nécessaire d'annuler le médicament.Avec une hématurie des parties supérieures des voies urinaires, il existe un risque d'obstruction mécanique secondaire du caillot dans le bassin rénal, l'urètre et le développement d'anurie. Le traitement par l'acide tranexamique n'est pas indiqué en cas d'hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal. Dans ces conditions, une précipitation intravasculaire de la fibrine est souvent observée, ce qui peut aggraver la maladie. En outre, en cas de saignement rénal massif de toute étiologie, la thérapie antifibrinolytique augmente le risque de rétention du caillot dans le bassin rénal.
    Bien que les données cliniques ne montrent pas une augmentation significative de l'incidence de la thrombose, un risque possible de complications thrombotiques ne peut pas être complètement exclue. Des cas de thrombose veineuse et artérielle et de thromboembolie ont été signalés chez des patients recevant de l'acide tranexamique. De plus, des cas d'occlusion de l'artère centrale de la rétine et de la veine centrale de la rétine ont été rapportés. Plusieurs patients ont développé une thrombose intracrânienne à la suite d'un traitement par l'acide tranexamique, mais d'autres études sont nécessaires pour évaluer l'importance de ce risque potentiel.
    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux concurrentes.
    Chez les patients présentant un risque élevé de thrombose (événements thromboemboliques et anamnèse, cas de thromboembolie dans les antécédents familiaux), l'acide tranexamique ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence et sous surveillance médicale stricte. La présence de sang dans les cavités corporelles, par exemple la cavité pleurale, la cavité articulaire et les voies urinaires (y compris les reins, le petit bassin, la vessie) peut entraîner la formation d'un «caillot insoluble» dû à la coagulation extravasculaire. résistant à la fibrinolyse physiologique. Les patients présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent recevoir de l'acide tranexamique qu'après avoir établi la cause. Si la quantité de saignements menstruels est insuffisamment réduite avec un traitement à l'acide tranexamique, un traitement alternatif doit être envisagé.
    L'efficacité du médicament dans le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 15 ans n'est pas établie.
    Les patients atteints du syndrome DIC qui ont besoin d'un traitement par l'acide tranexamique doivent faire l'objet d'une surveillance médicale stricte, qui a de l'expérience dans le traitement de cette maladie.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    En cas de réactions indésirables du système nerveux central et / ou de l'organe de la vision, il convient de s'abstenir de conduire des véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes nécessitant une concentration accrue et un taux élevé de réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:
    Solution pour administration intraveineuse 50 mg / ml.
    Emballage:
    5 ml dans des ampoules en verre neutre d'une capacité de 5 ml.
    5 ampoules par boîte ou un paquet de carton avec des partitions ou une feuille de pâte de papier.
    5 ampoules par emballage de la cellule du circuit en film de chlorure de vinyle et film d'aluminium laqué ou non. 1 ou 2 carrés de contour mais 5 ampoules par paquet de carton. Dans chaque boîte ou emballage, les instructions d'utilisation et l'ouvre-porte pour l'ouverture des ampoules ou le scarificateur d'ampoule sont mis. Lors de l'utilisation d'ampoules avec des incisions ou un anneau de fracture, une ampoule scarificateur ou un couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas inséré. Pour 10 ou 20 ml dans des flacons de verre incolore, hermétiquement fermés avec des bouchons en caoutchouc, avec capuchon en aluminium ou capuchons aluminoplastiques. À 1 bouteille avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002926
    Date d'enregistrement:24.03.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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